Gabapentin se koristi kao antikonvulziv i analgetik.

Izvorno je razvijen za liječenje epilepsije i trenutno se koristi za ublažavanje bolova neuropatske etiologije i sindroma nemirnih nogu. Lijek se preporučuje kao prva linija liječenja neuropatske boli koja je posljedica dijabetičke neuropatije, postherpetičke neuralgije i središnje neuropatske boli.

Na ovoj stranici naći ćete sve informacije o gabapentinu: potpune upute za uporabu ovog lijeka, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analoge lijeka, kao i prikaze osoba koje su već koristile gabapentin. Želite ostaviti svoje mišljenje? Molimo, napišite u komentarima.

Kliničko-farmakološka skupina

Uvjeti prodaje u ljekarni

Otpušta se na recept.

Koliko košta gabapentin? Prosječna cijena u ljekarnama je na razini od 500 rubalja.

Oblik i sastav otpuštanja

Tvrde želatinske kapsule br. Sadržaj kapsula bijele je ili bijele boje sa žućkastim prahom.

  • Aktivna tvar: gabapentin (u smislu 100% tvari) 300.0 mg;
  • Pomoćne tvari: kalcijev stearat 4,2 mg, natrijev karboksimetil škrob tipa A 4,2 mg, mikrokristalna celuloza 111,6 mg;
  • sastav kapsula: titanov dioksid 2%, želatina do 100%.

Farmakološki učinak

Jednom u tijelu, gabapentin se počinje povezivati ​​s α2-σ-podjedinicom, koja je ovisna o naponu od kalcijevih kanala. Ovaj učinak dovodi do činjenice da je protok kalcijevih iona značajno smanjen, te je stoga smanjen rizik od neuropatske boli.

U tijelu, gabapentin doprinosi povećanju sinteze GABA, kao i suzbijanju otpuštanja neurotransmitera koji pripadaju monoaminskoj skupini. Bioraspoloživost se smanjuje s povećanjem doze. Njegova maksimalna koncentracija u tijelu doseže se samo 120-180 minuta nakon uzimanja kapsule.

Indikacije za uporabu

Glavna patološka stanja za koja se propisuje gabapentin su:

  1. Lokalizirane (žarišne, parcijalne) idiopatske epilepsije i epileptičke sindrome s konvulzivnim napadima s fokalnim početkom.
  2. Lokalizirane (žarišne, parcijalne) simptomatske epilepsije i epileptičke sindrome s jednostavnim parcijalnim napadajima.
  3. Lokalizirane (žarišne, parcijalne) simptomatske epilepsije i epileptičke sindrome s kompleksnim parcijalnim konvulzivnim napadajima.
  4. Neuralgične manifestacije nakon šindre.

kontraindikacije

Kontraindikacije za korištenje antiepileptičkih lijekova Gabapentin i njegovi analozi su preosjetljivost na sastojke koji čine lijek, kao i dob do 12 godina. Propisivanje ovog lijeka u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom zahtijeva oprez.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Budući da nema podataka o primjeni Gabapentina tijekom trudnoće, uporaba ovog lijeka (i njegovih analoga) za liječenje trudnica opravdana je samo kada očekivane zdravstvene koristi trudnice prevagnu nad mogućim rizikom za fetus.

Gabapentin prodire u majčino mlijeko, ali učinak ovog alata na novorođenče nije proučavan. Iz tog razloga, ako se unos gabapentina podudara s razdobljem laktacije, preporučuje se da se prestane s dojenjem.

Upute za uporabu

Upute za uporabu pokazuju da se kapsule Gabapentina uzimaju peroralno sve prije, poslije ili tijekom obroka, pijući puno vode.

  • Početno doziranje u odraslih i adolescenata tijekom liječenja epilepsije je 300 mg lijeka. Količina lijeka se povećava za 300 mg dnevno dok se ne postigne željeni klinički odgovor. Titracija doseže prosječnu efektivnu dozu od 900 do 1800 mg lijeka dnevno. Neki pacijenti zahtijevaju dozu od 3600 mg.
  • U djece od 8 do 12 godina, početna doza Gabapentina izračunava se na temelju omjera 10-15 mg / kg / dan. U sljedeća tri dana efektivna doza tvari (25-30 mg / kg / dan) podijeljena je u 3 doze dnevno.

Druga oznaka za Gabapentin temelji se na stvarnoj težini pacijenta. Kod pacijenta koji teži 26-36 kg, dnevno se propisuje 900 mg lijeka, od 37 do 50 kg - 1200 mg, ako je težina veća od 50 kg, dnevno se koristi 1800 mg lijeka.

  • Terapija neuropatske boli uključuje imenovanje minimalne količine lijeka - 300 mg / dan uz postupno titriranje do 1800 mg dnevno. Ta količina Gabapentina podijeljena je 3 puta.
  • Početna doza zasićenja od 300–400 mg Gabapentina preporuča se pacijentima na hemodijalizi, a zatim svakih 4 sata postupka, takvi pacijenti uzimaju 200-300 mg lijeka.

Dnevna količina Gabapentina u bolesnika s ekskrecijskom disfunkcijom ovisi o početnoj razini QC-a: s indikatorom većim od 80 ml / min, propisuje se 900 do 2400 mg Gabapentina dnevno, s QC od 50 do 79 ml / min - 600-1200 mg lijeka, s QC unutar 30–49 ml / min koristi dozu od 300–600 mg, ako je CC u rasponu od 15–29 ml / min, pacijentima se propisuje 150–300 mg tvari dnevno, s CC ispod 15 ml / min, pacijenti uzimaju 150 mg lijeka po danu. dan (300 mg Gabapentina s intervalom dnevno).

Nuspojave

U liječenju djelomičnih napadaja:

  1. Koža i potkožno tkivo: ogrebotine, prozor, svrbež kože, osip na koži;
  2. Osjetilni organi: ambliopija, diplopija, smetnje vida;
  3. Kardiovaskularni sustav: simptomi vazodilatacije ili hipertenzije;
  4. Osteoporoza: prijelomi, mialgija, artralgija;
  5. Dišni sustav: kašalj, faringitis, rinitis, upala pluća;
  6. Urogenitalni sustav: infekcija mokraćnog sustava, impotencija;
  7. Krvni sustav, limfni sustav: leukopenija, purpura (najčešće je opisana kao modrica koja se dogodila tijekom tjelesne ozljede);
  8. Probavni trakt: konstipacija, zubna bolest, proljev, dispepsija, povećan apetit, suha usta ili grlo, mučnina i / ili povraćanje, bol u trbuhu, nadutost, anoreksija, gingivitis;
  9. Živčani sustav: amnezija, ataksija, konfuzija, nekoordiniranost, depresija, disartrija, emocionalna labilnost, nesanica, nervoza, nistagmus, pospanost, oslabljeno razmišljanje, tremor, trzanje mišića, vrtoglavica, hiperkineza; jačanje, slabljenje ili nedostatak refleksa, parestezije, tjeskobe, neprijateljstva;
  10. Tijelo kao cjelina: bol u leđima, umor, vrućica, glavobolja, virusna infekcija, periferni edemi, debljanje, astenija, - opća slabost, oticanje lica.

U liječenju neuropatske boli:

  1. Dišni sustav: kratak dah, faringitis;
  2. Koža i potkožna tkiva: osip na koži;
  3. Organi osjetila: ambliopija;
  4. Živčani sustav: poremećaj hoda, amnezija, ataksija, konfuzija, vrtoglavica, hipoestezija, pospanost, poremećaj razmišljanja, tremor;
  5. Probavni trakt: zatvor, proljev, suha usta, dispepsija, nadutost, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu;
  6. Tijelo u cjelini: slučajne ozljede, astenija, bol u leđima, sindrom sličan gripi, glavobolja, infekcija, bol različite lokalizacije, periferni edemi, debljanje.

predozirati

Nakon uzimanja vrlo visoke doze lijeka, pojavljuju se sljedeći simptomi: Lijek u mjehurićima Gabapentin

  1. Dispeptički simptomi koji se manifestiraju prisutnošću proljeva.
  2. Oštećenje vida, govor.
  3. Pospanost.
  4. Vrtoglavica.

Ako se takvi simptomi pojave, trebali biste nazvati hitnu pomoć. Dok liječnici putuju, možete piti aktivni ugljen, izazvati povraćanje.

U bolnici se provode simptomatske metode liječenja, a bolesnici s bubrežnom insuficijencijom podvrgavaju se hemodijalizi.

Posebne upute

  1. Kod starijih bolesnika liječenje se provodi s velikim oprezom pri minimalnim učinkovitim terapijskim dozama u odnosu na pozadinu kontinuiranog praćenja funkcije jetre i bubrega.
  2. Bolesnici s dijabetesom trebaju redovito pratiti razinu glukoze u krvi i opće pokazatelje kliničke slike krvi.
  3. S razvojem akutnog upalnog procesa gušterače tijekom terapije, koji je popraćen ponovljenim povraćanjem i teškim bolovima u trbuhu, liječenje lijekom treba odmah prekinuti i obratiti se liječniku.
  4. U slučaju otkazivanja, doza lijeka se postupno smanjuje tijekom jednog tjedna. Kada se naglo poništi ili zamijeni drugim lijekom, pacijent može razviti epileptički status.
  5. Tijekom razdoblja liječenja ovim lijekom treba izbjegavati vožnju vozila ili kontrolirati složene mehanizme koji zahtijevaju brzinu reakcije pacijenta.

Kapsule Gabapentina ne smiju se uzimati istodobno s alkoholnim pićima, jer to može dovesti do trovanja tijela i izražene inhibicije središnjeg živčanog sustava.

Interakcije lijekova

Ne smijete uzimati gabapentin s alkoholnim pićima, jer se lijek smatra učinkovitim lijekom za alkoholizam. Konzumacija alkohola će dovesti do pojave nuspojava ili njihovog poboljšanja.

Istovremena uporaba antacida i lijeka sprječava učinkovitu apsorpciju lijeka u gastrointestinalnom traktu. Farmakokinetika gabapentina nakon primjene fenobarbitala, oralnih kontraceptiva, karbamazepina ne mijenja se.

Recenzije

Pokupili smo neke recenzije ljudi o lijeku Gabapentin:

  1. Olga. Uzela je ovaj lijek, nakon što je počelo otkazivanje mišićnih kontrakcija, sindrom povlačenja. Ne preporučujem uzimanje Gabapentina.
  2. Svijet. Imam 39 godina. Bol u sakrumu. U vrijeme davanja lijeka bol se nastavio tijekom 11 mjeseci. Tretman je proveden nekoliko puta s analgeticima, nekoliko puta u bazenu i 2 puta u fizioterapeutskom uredu. Nakon toga, liječnik je propisao mjesec dana za uzimanje gabapentina. Nakon mjesec dana uzimanja ovog lijeka na poslu, došlo je do napada panike. Rezultat - bol u leđima uopće nije prolazila + mjesec dana kod kuće na bolesničkom popisu s poremećenim živčanim sustavom i dijagnozom agorofobije + Generalizirani anksiozni poremećaj živčanog sustava. Antidepresivi su je odbili uzeti - postalo je zastrašujuće biti zamorac u rukama mog liječnika. Pola godine je prošlo od tog trenutka. Još uvijek postoje nerazumljivi znakovi mučnine i čudnih stanja. Jako mi je žao što sam podlegao autoritetu svog liječnika i, unatoč potresnim uputama za ovaj lijek, počeo sam ga uzimati. Leđa su me boljela i bolila, a ja sam imala problema s glavom. Od ovog apsurda odustati.
  3. Valentina. U mozgu sam zgrčila krvne žile i povremeno se javljaju jake glavobolje na desnoj strani glave, gdje je zrnastost. Glava boli čak i na povraćanje. U jednom od tih napada liječnik mi je propisao gabapentin. Ovo je super lijek. Moja glava prolazi i mirno zaspim, budim se snažno i dobro raspoloženo i uz izvrsno blagostanje. Ne gledajte u kontraindikacije, ali vjerujte svom liječniku.

Liječnici (i sami pacijenti to doživljavaju) bilježe činjenicu da ovaj alat može izazvati ovisnost. Po potrebi, doza lijeka postupno se smanjuje tijekom jednog tjedna. Ljudi koji uzimaju lijek pokazuju manifestaciju lošeg raspoloženja, letargiju, zbunjenost, postoji dugotrajna depresija.

Sve to još jednom sugerira da liječenje treba provoditi samo pod nadzorom liječnika koji će ispraviti liječenje. Kod ukidanja lijeka često se propisuju antidepresivi kako bi se smanjili simptomi povlačenja.

analoga

Na farmaceutskom tržištu postoji dovoljna količina domaćih i stranih lijekova koji mogu zadovoljiti financijske mogućnosti bilo kojeg kupca.

Glavni analozi lijeka "Gabapentin" su:

Prije uporabe analoga obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Gabapentin - upute za uporabu i ocjene

Lijek se naširoko koristi kao analgetik i antikonvulzivni lijek. Izvorno je razvijen za učinkovito liječenje epilepsije, a sada se koristi u neuropatskoj terapiji za ublažavanje bolova i sindroma nemirnih nogu. Tablete Gabapentina indicirane su za dijabetičku neuropatiju, središnju neuropatsku bol i postherpetičnu neuralgiju. Uzimanje tableta pomaže u poboljšanju opće dobrobiti pacijenta, pomaže normalizaciji rada živčanog sustava i aktivno se bori protiv simptoma patologija.

Sastav Gabapentin

Lijek je dostupan u čvrstim kapsulama, ispunjenim bijelim ili žućkastim prahom. Glavna aktivna komponenta aktivnog lijeka je gabapentin, čiji sadržaj u jednoj kapsuli iznosi 300 mg. Tvar ima antikonvulzivni učinak i doprinosi ublažavanju neuropatske boli. Ostale komponente koje su dio lijeka:

gabapentin 300 mg

magnezijev stearat 4,2 mg, kalcijev hidrogen fosfat dihidrat 4,2 mg, mikrokristalna celuloza 111,6 mg

želatina do 100%, titanov dioksid 2%

Farmakodinamika i farmakokinetika

Antikonvulzivna struktura nalikuje gama-aminobutirnoj kiselini, ali nije imitator GABA jer nije vezana GABA receptorima. Ne utječe na receptore bez glutamata, benzodiazepina, opijata i strihnina. Kada se proguta, aktivna tvar lijeka spaja se s α2-σ-podjedinicom, što dovodi do smanjenja protoka kalcijevih iona.

Gabapentin je lijek koji ima izravan učinak na visoko specifične centre središnjeg živčanog sustava, koji nemaju afinitet za mnoga druga sredstva protiv epilepsije. On blokira ulazak kalcija u stanicu i time sprječava pojavu neuropatološke boli i učinkovito ih zaustavlja. Pod utjecajem lijeka značajno se povećava sinteza GABA, smanjuje se smrt neurona ovisna o glutamanu.

Maksimalna koncentracija Gabapentina u tijelu postiže se nakon uzimanja kapsule tek nakon 120-180 minuta. Biološka raspoloživost nije proporcionalna dozi, jer se smanjuje. Hrana ne utječe na farmakokinetiku lijeka. Bubrezi se izlučuju iz tijela nakon 6-7 sati. S krvnim proteinima, aktivni sastojci lijeka nisu vezani. Smanjeni klirens Gabapentina opažen je u starijih bolesnika i kod bubrežnih patologija, stoga je za ovu skupinu bolesnika potrebno prilagoditi dozu.

Indikacije za uporabu

Tablete Gabapentina mogu se propisati za monoterapiju i dodatno liječenje. Oni zaustavljaju bol, čine da se osjećate bolje, pomažu normalizirati rad živčanog sustava. Gabapentin u osteohondrozi nije manje učinkovit. Lijek ima ne samo analgetik, već i protuupalno, opuštajuće djelovanje. Patološka stanja u kojima se propisuje gabapentin su sljedeća:

  • neuralgične manifestacije koje se javljaju nakon šindre;
  • epileptički sindromi praćeni konvulzijama;
  • simptomatska žarišna epilepsija, praćena parcijalnim napadajima i konvulzijama;
  • rezistentna epilepsija;
  • migrena;
  • neuropatske bolove u dijabetičkoj, HIV-uvjetovanoj, postherpetičnoj, alkoholnoj neuralgiji, stenozi spinalnog kanala;
  • menopauza (dodijeljena ženama koje su kontraindicirane estrogenom).

Doziranje i primjena

Gabal Vidal treba koristiti pažljivo i strogo u skladu s propisima liječnika. Ne preporučuje se konzumiranje kapsula bez prethodnog savjetovanja sa specijalistom, jer lijek ima brojne kontraindikacije i nuspojave koje mogu samo pogoršati situaciju i pogoršati pacijentovo stanje. Potrebno je proučiti upute za uporabu Gabapentina prije uzimanja kapsula.

Lijek se uzima usta. Dnevna doza ovisi o dobi bolesnika, patologiji koja mu smeta, prisutnosti popratnih bolesti. Doziranje i način primjene lijeka kako slijedi:

  • Za epilepsiju:
  1. odrasli, djeca od 12 godina: 1 kapsula 300 mg 3 puta dnevno;
  2. maksimalna dnevna doza - 3600 mg, djelotvorna - od 900 do 3600 mg;
  3. razmaci između svakog prijema sredstava - ne duže od 12 sati;
  4. dopušten je pojedinačni odabir doze (prvi dan liječenja je 1 kapsula od 300 mg, drugi je 2 kapsule od 300 mg u 2 podijeljene doze, treća je 3 kapsule od 300 mg u 3 doze);
  5. djeca od 3 do 12 godina: 25–35 mg / kg 3 puta dnevno.
  • S neuralgijom:
  1. odrasli, djeca: 1 kapsula 300 mg 3 puta dnevno;
  2. tada se doza povećava na 3600 mg;
  3. dopuštena je doza od 3600 mg.

Posebne upute

Bolesnici koji se liječe gabapentinom, stručnjaci preporučuju slijediti ova jednostavna pravila:

  • Ako trebate prestati uzimati lijek, to ne možete odmah učiniti. Doza lijeka koju treba uzimati treba smanjivati ​​postupno, u razdoblju od 1 do 2 tjedna, inače nagli prestanak liječenja može uzrokovati epistatus (stanje u kojem se epilepsija uklapa jedan za drugim, a pacijent ne povrati svijest između njih).
  • Tijekom razdoblja nošenja djeteta, potrebno je koristiti tablete samo u slučaju nužde, prema svjedočenju liječnika, kada korist za majku premašuje postojeće rizike za fetus.
  • Ako se pacijenti liječe ataksijom, vrtoglavicom, pospanošću, naglim povećanjem tjelesne težine (kod djece - razdražljivost), pilule se postupno moraju zaustaviti.
  • Tijekom liječenja Gabapentinom preporučljivo je suzdržati se od kontrole vožnje.

Interakcije lijekova

Dopušteno je istovremeno uzimati i oralne kontraceptive i druge antiepileptičke lijekove: karbamazepin, fenobarbital, fenitoin. Ovi lijekovi ne utječu na farmakokinetiku tableta. Prijem antacida i sorbenata najbolje je minimiziran, jer smanjuje bioraspoloživost Gabapentina. Ako se u liječenju antacida i sorbenta neophodno, onda ih uzmite i glavni lijek treba biti s vremenskom razlikom od 2 do 3 sata.

Mijelotoksični lijekovi, poput antacida, koriste se s lijekovima s oprezom, jer doprinose njegovoj hematotoksičnosti. Ako uzimate lijek zajedno s morfinom, farmakokinetika morfija se ne mijenja, ali morate strogo kontrolirati nuspojave koje se mogu pojaviti u živčanom sustavu. Alkohol tijekom uzimanja Gabapentina povećava nuspojave, pa se ne preporučuje konzumiranje alkohola tijekom liječenja.

Nuspojave Gabapentina

Upute upućuju na to da tijekom primjene lijeka pacijenti mogu imati sljedeća patološka stanja:

  • tahikardija, visoki krvni tlak;
  • mučnina, dispepsija, suha usta, bol u trbuhu;
  • anoreksija, konstipacija ili proljev, nadutost;
  • pankreatitis, gingivitis;
  • bol u leđima, mijalgija;
  • vrtoglavica, pospanost, nistagmus;
  • razdražljivost, umor;
  • glavobolja, depresija;
  • dizartrija, zbunjenost;
  • anksioznost, nesanica, hiperkinezija;
  • kašalj, faringitis, rinitis;
  • tinitus, zamagljen vid;
  • kršenje potencije, urinarna inkontinencija;
  • povećanje težine, oticanje;
  • eksudativni eritem, osip na koži.

predozirati

Takvi simptomi ukazuju na višak dnevne doze lijeka:

  • poremećaji govora;
  • pospanost;
  • vrtoglavica;
  • dvostruka vizija;
  • pospanost;
  • uzrujana stolica.

Terapija predoziranja je simptomatska. Drugim riječima, liječnici pružaju pomoć s naglaskom na simptomatske simptome. Planirano je održavanje takvih događaja:

  • ispiranje želuca;
  • hemodijaliza;
  • prijem sorbenata.

kontraindikacije

Gabapentinske kapsule propisuju se za pankreatitis i druge bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnom stadiju, ako pacijent ima alergijske reakcije na sastojke lijeka. Ostale kontraindikacije:

  • dobi do 3 godine s fokalnim epileptičkim napadajima, praćenim konvulzijama;
  • nepodnošljivost galaktoze, smanjena apsorpcija glukoze;
  • dobi do 12 godina s neuralgijom;
  • trudnoća.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Lijek se prodaje samo na recept. Rok trajanja kapsula je 2 godine. Lijek se mora čuvati na suhom mjestu, zaštićen od sunčeve svjetlosti i izvan dosega djece, pri temperaturi zraka do +25 stupnjeva.

Analogi Gabapentina

Pripravci s istom aktivnom tvari, sličnog sastava i farmaceutskog učinka, koji u potpunosti zamjenjuju smatrano sredstvo, a proizvode drugi proizvođači, su sljedeći:

Cijena Gabapentina

Cijena lijeka ovisi o proizvođaču. U Rusiji, lijek proizvode dvije tvrtke - Kanonfarm Production i PIK-FARM. Približne cijene lijekova tih proizvođača.

gabapentin

U ovom medicinskom članku možete pronaći lijek Gabapentin. Upute za uporabu objasnit će u kojim slučajevima možete uzimati tablete, od čega pomaže lijek, koje su indikacije za upotrebu, kontraindikacije i nuspojave. Oznaka predstavlja oblik oslobađanja lijeka i njegov sastav.

U članku liječnici i potrošači mogu ostaviti samo stvarne kritike o Gabapentinu, od kojih možete saznati je li lijek pomogao u liječenju epilepsije i parcijalnih napadaja, boli u neuralgiji kod odraslih i djece, za što je više propisano. Priručnik navodi analoge Gabapentina, cijene lijeka u ljekarnama, kao i njegovu uporabu tijekom trudnoće.

Lijek analgetika i antikonvulzivnog djelovanja je gabapentin. Upute za uporabu pokazuju da kapsule ili tablete od 100 mg, 300 mg i 400 mg smanjuju otpuštanje monoaminskih neurotransmitera.

Oblik i sastav otpuštanja

Gabapentin je dostupan u obliku kapsula za oralnu primjenu. Lijek se pakira u polimerne limenke od 50 ili 100 komada ili u blisterima od 10-15 komada u kartonu.

Sastav svake kapsule sadrži aktivnu tvar - 300 mg gabapentina, kao i brojne pomoćne komponente.

Farmakološko djelovanje

Struktura gabapentina je slična neurotransmiteru GABA (gama-aminobutirna kiselina), ali se njegov mehanizam djelovanja razlikuje od drugih lijekova koji interagiraju s GABA receptorima (valproinska kiselina, barbiturati, benzodiazepini, inhibitori GABA, inhibitori GAMA transaminaza i čekići. GABA obrasci).

Gababentin nema GABA-ergička svojstva i ne utječe na napadaj i metabolizam GABA. Prema preliminarnim istraživanjima, tvar se veže na α2-δ-podjedinicu kalcijevih kanala ovisnih o naponu i smanjuje protok kalcijevih iona, koji igra važnu ulogu u razvoju neuropatske boli.

Ostali mehanizmi djelovanja u neuropatskoj boli: povećanje sinteze GABA; smanjenje smrtnosti neurona ovisne o glutamatu; supresija otpuštanja neurotransmitera monoaminske skupine. U klinički značajnim koncentracijama gabapentin se ne veže na receptore drugih uobičajenih lijekova ili neurotransmitera, uključujući receptore GABAB, GABAA, glicin, glutamat, N-metil-D-aspartat ili benzodiazepinske receptore.

Gabapentin, za razliku od karbamazepina i fenitoina, ne interagira s natrijevim kanalima in vitro. Tijekom terapije lijekovima, u nekim in vitro testovima, uočeno je djelomično slabljenje djelovanja agonista N-metil-D-aspartatnog glutamatnog receptora, ali samo pri koncentraciji> 100 μmol, koja se ne postiže in vivo. Gabapentin neznatno smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera.

Indikacije za uporabu

Što gabapentin pomaže? Tablete propisane:

  • smanjenje intenziteta plime i oseke tijekom menopauze;
  • monoterapija fokalnih napadaja kod epilepsije u odraslih i djece od 12 godina;
  • neuropatske boli (postherpetična neuralgija, dijabetička, trigeminalna, HIV-povezana, alkoholna, sa spinalnom stenozom);
  • dodatno liječenje rezistentne epilepsije u djece od 3 godine;
  • migrena;
  • dodatno liječenje fokalnih napadaja kod epilepsije u odraslih.

Upute za uporabu

Gabapentin se propisuje usta, gutanjem cijele, bez obzira na unos hrane i bogato stisnutu tekućinu. Ako je potrebno smanjiti dozu, prekinuti drogu ili je zamijeniti alternativnim načinom, to treba učiniti postupno tijekom najmanje tjedan dana.

Neuropatska bol u odraslih

Početna dnevna doza je 900 mg podijeljena u tri doze; ako je potrebno, postupno povećavajte dozu na najviše 3600 mg dnevno. Liječenje se može započeti odmah s dozom od 900 mg na dan (300 mg 3 puta dnevno) ili tijekom prva 3 dana doza se može postupno povećavati na 900 mg dnevno prema sljedećoj shemi: 1. dan: 300 mg 1 put dnevno ; 2. dan: 300 mg 2 puta dnevno; 3. dan: 300 mg 3 puta dnevno.

Djelomični napadi

Odrasli i djeca od 12 godina: učinkovita doza - od 900 do 2400 mg na dan. Terapija se može započeti s dozom od 300 mg 3 puta dnevno prvog dana ili se postupno povećava na 900 mg prema gore opisanoj shemi. Nakon toga, doza se može povećati na najviše 3.600 mg na dan (podijeljena u 3 jednake doze). Maksimalni interval između doza s trostrukom dozom lijeka ne smije biti dulji od 12 sati kako bi se izbjegli ponovni napadi.

Preporuke za bolesnike na hemodijalizi

Pacijenti na hemodijalizi koji prije nisu uzimali gabapentin, preporuča se propisati lijek u dozi zasićenja od 300-400 mg, a zatim je primijeniti na 200-300 mg svakih 4 sata hemodijalize.

kontraindikacije

Ovaj lijek ima brojne ozbiljne kontraindikacije koje se moraju pregledati prije početka liječenja. Ove kontraindikacije uključuju:

  • Pankreanekroz.
  • U dječjoj praksi kod djece mlađe od 3 godine.
  • Individualna nepodnošljivost uključena u sastav aktivnih sastojaka.
  • Akutni upalni procesi gušterače.
  • Razdoblje trudnoće i dojenja.
  • Teška oštećenja jetre i bubrega.

Nuspojave

Moguće nuspojave u liječenju parcijalnih napadaja:

  • glavobolja, slabost, bol u leđima, astenija, umor, oticanje lica, periferni edem, povećanje težine, virusna infekcija, vrućica;
  • kardiovaskularni sustav: povišeni krvni tlak ili simptomi vazodilatacije;
  • mišićno-koštani sustav: mijalgija, prijelomi, artralgija;
  • urogenitalni sustav: impotencija, infekcija mokraćnog sustava;
  • živčani sustav: nesanica ili pospanost, vrtoglavica, nervoza, amnezija, zbunjenost, depresija, nistagmus, tremor, hiperkineza, parestezija, ataksija, slaba koordinacija, emocionalna labilnost, oslabljeno razmišljanje, neprijateljstvo, anksioznost, trzanje mišića, nedostatak refleksa;
  • limfni sustav i hematopoetski sustav: purpura, smanjenje broja bijelih krvnih stanica;
  • osjetilni organi: oštećenje vida, diplopija, ambliopija;
  • dišni sustav: rinitis, faringitis, kašalj, upala pluća;
  • koža i potkožna masnoća: svrbež, osip na koži, ogrebotine, akne;
  • probavni sustav: bolesti zuba, suha usta ili ždrijela, gingivitis, povećan apetit, dispepsija, anoreksija, mučnina i / ili povraćanje, nadutost, konstipacija ili proljev, bolovi u trbuhu.

Moguće nuspojave u liječenju neuropatske boli:

  • glavobolja, bolovi u leđima, astenija, periferni edem, bol različite lokalizacije, dobivanje na težini, infekcija, sindrom sličan gripi, slučajne ozljede;
  • probavni sustav: suhoća u ustima, mučnina i povraćanje, dispeptički poremećaji, nadutost, konstipacija ili proljev, bol u trbuhu;
  • živčani sustav: pospanost, vrtoglavica, amnezija, zbunjenost, tremor, hipoestezija, ataksija, poremećaj razmišljanja i hod;
  • osjetilni organi: ambliopija;
  • koža i potkožna masnoća: osip na koži;
  • respiratorni sustav: faringitis, kratkoća daha.

Djeca, trudnoća i dojenje

Nema podataka o primjeni lijeka u trudnica, tako da Gabapentin treba koristiti tijekom trudnoće samo ako namijenjena korist majci opravdava mogući rizik za fetus. Gabapentin se izlučuje u majčinom mlijeku, a njegov učinak na dojenčad je nepoznat, stoga dojenje treba prekinuti tijekom liječenja.

Primjena kod djece

Kontraindicirana je u dobi od 12 godina s djelomičnim konvulzijama. Za liječenje neuropatske boli ne propisujte se djeci i adolescentima mlađim od 18 godina.

Posebne upute

U bolesnika s parcijalnim napadajima ne preporuča se naglo prekidanje antiepileptika, jer se uz jednokratno prekidanje terapije mogu razviti napadaji. Gabapentin je nedjelotvoran u odsutnosti epilepsije. Uz istovremenu primjenu s morfinom, možda ćete trebati povećati dozu gabapentina.

Također je potrebno pažljivo praćenje bolesnika za razvoj pospanosti. Kada se pojave znakovi pospanosti, doza morfina ili gabapentina treba adekvatno smanjiti.

Kada se lijek koristi zajedno s drugim antikonvulzantima, lažno pozitivni rezultati opaženi su pri određivanju proteina urina pomoću Ames N-Multistix SG test traka (preporučuju se specifičnije metode, na primjer, metoda taloženja sulfosalicilne kiseline).

U vrijeme liječenja Gabapentinom potrebno je odbiti vožnju motornih vozila i obavljati druge poslove koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu reakcija.

Interakcije lijekova

Dopuštena je istovremena primjena drugih antiepileptičkih lijekova (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, valproinska kiselina) i oralnih kontraceptiva. U isto vrijeme, farmakokinetika gabapentina se ne mijenja.

Antacidi smanjuju bioraspoloživost lijeka, pa je uzimanje glavnog lijeka i antacida na vrijeme prošireno. Mijelotoksični lijekovi povećavaju hematotoksičnost gabapentina.

Kada se istodobno primjenjuje s morfinom, farmakokinetika morfija se nije promijenila. Međutim, moguće je pratiti moguće nuspojave iz CNS-a. Konzumiranje alkohola može povećati nuspojave iz središnjeg živčanog sustava (ataksija, stupor).

Analozi lijekova Gabapentin

Struktura određuje analoge:

  1. Katena.
  2. Tebantin.
  3. Gabantin.
  4. Neurontin.
  5. Eplirontin.
  6. Konvalis.
  7. Gapentek.
  8. Egipentin.
  9. Gabagamma.

Antiepileptici uključuju analoge:

  1. Diakarb.
  2. Inovelon.
  3. Depamid.
  4. Suksilep.
  5. Prigabilon.
  6. Gabitril.
  7. Lamotrigin.
  8. Tegretol.
  9. Acetazolamide.
  10. Eksalief.
  11. Vimpat.
  12. Klonazepam.
  13. Lamictal.
  14. Zenitsetam.
  15. Levetinol.
  16. Valproična kiselina.
  17. Sibazon.
  18. Topiramat.
  19. Lamitor.
  20. Zeptol.
  21. Finlepsin retard.
  22. Karbamazepin.
  23. Diazepam.
  24. Konvulsan.
  25. Replika.
  26. Algerika.
  27. Fenitoin.
  28. Konvuleks.
  29. Karbalepsin retard.
  30. Pregabalin.
  31. Fenobarbital.
  32. Primidon.
  33. Enkorat.
  34. Levetiracetam.
  35. Depakine Chrono.
  36. Relium.
  37. Benzobarbital.
  38. Topamax.
  39. Hexamidine.
  40. Konvalis.
  41. Eplirontin.
  42. Zonegran.
  43. Depakine.
  44. Trobalt.
  45. Epimaks.
  46. Valopiksim.
  47. Zagretol.
  48. Misolin.
  49. Benzonal.
  50. Hlorakon.
  51. Pjesama.
  52. Konvulsofin.
  53. Valparin.
  54. Finlepsin.
  55. Paglyuferal.

Uvjeti za odmor i cijena

Prosječna cijena gabapentina (300 mg kapsule broj 50) u Moskvi je 350 rubalja. Kapsule se izdaju na recept u ljekarnama.

Držite lijek treba biti izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 stupnjeva. Rok trajanja - 2 godine. Na kraju, kapsule treba baciti.

gabapentin

Gabapentin: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Gabapentin

ATX kod: N03AX12

Aktivni sastojak: gabapentin (gabapentin)

Proizvođač: PIK-FARMA (Rusija), Kanonfarma Production, CJSC (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija)

Aktualizacija opisa i fotografija: 07/10/2018

Cijene u ljekarnama: od 326 rubalja.

Gabapentin je lijek analgetskog i antikonvulzivnog djelovanja.

Oblik i sastav otpuštanja

Lijek je dostupan u obliku kapsula: tvrda želatina, bijela, veličina br. 0; Sadržaj je bijele ili bijele boje sa žućkastom nijansom (10 komada u blisterima, u pakiranju od 5 komada u kartonu, po 15 u blister pakiranju, u pakiranju od 3 komada, 50 komada ili 100 komada). polimerne limenke, u kartonski snop 1 banke i upute za uporabu Gabapentin).

Sastojci 1 kapsula:

  • aktivni sastojak: gabapentin - 300 mg;
  • pomoćne komponente: natrijev karboksimetil škrob tipa A, mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat;
  • ljuska kapsule: titanov dioksid, želatina.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Struktura gabapentina je slična neurotransmiteru GABA (gama-aminobutirna kiselina), ali se njegov mehanizam djelovanja razlikuje od drugih lijekova koji interagiraju s GABA receptorima (valproinska kiselina, barbiturati, benzodiazepini, inhibitori GABA, inhibitori GAMA transaminaza i čekići. GABA obrasci).

Gababentin nema GABA-ergička svojstva i ne utječe na napadaj i metabolizam GABA. Prema preliminarnim studijama, tvar se veže na α2-δ-podjedinica kalcijevih kanala ovisnih o naponu i smanjuje protok kalcijevih iona, koji igra važnu ulogu u razvoju neuropatske boli.

Ostali mehanizmi djelovanja na neuropatsku bol:

  • povećana sinteza GABA;
  • smanjenje smrtnosti neurona ovisne o glutamatu;
  • supresija otpuštanja neurotransmitera monoaminske skupine.

U klinički značajnim koncentracijama gabapentina s receptorima za druge uobičajene lijekove ili neurotransmitere, uključujući GABA receptore, GABA, Glicin, glutamat, N-metil-D-aspartat ili benzodiazepinski receptori ne vežu se.

Gabapentin, za razliku od karbamazepina i fenitoina, ne interagira s natrijevim kanalima in vitro. Tijekom terapije lijekovima, u nekim in vitro testovima, uočeno je djelomično slabljenje djelovanja agonista N-metil-D-aspartatnog glutamatnog receptora, ali samo pri koncentraciji> 100 μmol, koja se ne postiže in vivo. Gabapentin neznatno smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera.

farmakokinetika

Bioraspoloživost gabapentina nije ovisna o dozi i smanjuje se s povećanjem doze. Cmaksimum (maksimalna koncentracija tvari) gabapentin u plazmi nakon oralne primjene postiže se za 2-3 sata. Apsolutna bioraspoloživost je oko 60%. Hrana, uključujući one koje sadrže velike količine masti, ne utječe na farmakokinetičke parametre.

Uklanjanje tvari iz plazme najbolje je opisati pomoću linearnog modela. T1/2 (poluvrijeme eliminacije) plazme prosječno 5–7 sati i ne ovisi o dozi. Kod ponovljene uporabe farmakokinetičkih parametara ne mijenja se. Veličina ravnotežnih koncentracija u plazmi može se predvidjeti na temelju rezultata jedne doze lijeka.

S proteinima plazme, gabapentin praktički nije vezan (80–900–2400 mg na dan;

  • CC 50–79 - 600-1200 mg na dan;
  • CC 30–49 - 300–600 mg dnevno;
  • CC 15-29 - 300 mg dnevno ili 300 mg dnevno svaki drugi dan;
  • QC

    Kako koristiti lijek Gabapentin 300?

    Gabapentin 300 je kemijski spoj koji ima antikonvulzivni učinak. Tvar je dio lijekova i dostupna je pod trgovačkim imenima generika: Neurontin i Gabagamma. Aktivni sastojak se koristi za liječenje epileptičkih napadaja u djece od 3 godine i za uklanjanje neuropatske boli odraslih bolesnika. Lijek se ne smije koristiti u obliku injekcija.

    Međunarodno nezaštićeno ime

    Gabapentin 300 je kemijski spoj koji ima antikonvulzivni učinak.

    Oblici oslobađanja i sastav

    Lijek je dostupan u obliku tableta i u obliku kapsula za oralnu primjenu. Nije dostupno u injekcijskim bočicama.

    tablete

    Bijela tableta ima elipsoidni oblik i obložena je enteričkim filmom. Postoje opasnosti i graviranje proizvođača s obje strane jedinice. 1 tableta sadrži 800 mg aktivne tvari - gabapentina i dodatnih komponenti koje uključuju:

    • krospovidon;
    • kukuruzni škrob;
    • magnezijev stearat;
    • poloksamer 407.

    Sastav filmske ljuske su kandela (biljni vosak), talk i hiproloza. Tablete se pakiraju u 10 komada u mjehurićima. U kartonskom pakiranju mogu se postaviti 5 ili 10 staničnih paketa.

    kapsule

    Kapsule su prekrivene tvrdom želatinoznom ljuskom zelene boje. Unutar oblika za doziranje sadrži bijeli prah, koji je mješavina pomoćnih tvari i aktivnog spoja - 300 mg gabapentina. Kao dodatni sastojci koji se koriste u proizvodnji:

    • makrogol 6000;
    • magnezijev stearat;
    • krumpirov škrob;
    • dihidrogenirani kalcijev fosfat.

    Tijelo kapsule sastoji se od titan-dioksida i želatine. Zelena boja ljuske daje mješavinu boja: kinolin žuto i indigo karmin.

    Gabapentin je dostupan u obliku kapsula.

    Farmakološko djelovanje

    Spoj gabapentin replicira morfološku strukturu gama-aminobutirne kiseline (GABA), koja služi kao neurotransmiter u tijelu. Istovremeno se aktivna tvar razlikuje od neurotransmitera u farmakološkom djelovanju. Gabapentin se ne veže na barbiturate, blokatore GABA-aminotransferaze, derivate valproinske kiseline i γ-aminobutirne kiseline, te time ne utječe na izlučivanje i razgradnju GABA.

    Tijekom farmaceutskog istraživanja uočeno je da aktivna tvar tvori kompleks s alfa2-delta podjedinicom kalcijevih kanala, koji su uključeni u razvoj neuropatske boli. Zbog djelovanja Gabapentina, oslobađanje kalcijevih iona u ekstracelularni prostor smanjuje se, povećava se lučenje gama-aminobutirične kiseline, smanjuje smrt živčanih stanica od glutaminske kiseline i dolazi do otpuštanja neurotransmitera iz aminske skupine. Kao rezultat toga, ne dolazi do neuropatske boli.

    farmakokinetika

    Kada se daje oralno, aktivni spoj doseže svoj maksimum u plazmi za 2-3 sata. Biološka raspoloživost - 60%. Tablete i kapsule gube membrane u proksimalnom dijelu tankog crijeva pod djelovanjem posebnih enzima (esteraza). Aktivna tvar se apsorbira u stijenke crijevnog trakta, odakle difundira u posude.

    Lijek se ne pretvara u stanice jetre.

    Hrana bogata mastima ne smanjuje brzinu apsorpcije i bioraspoloživosti lijeka. U krvotoku se manje od 3% aktivnog spoja veže na proteine ​​plazme. Lijek se ne pretvara u stanice jetre. Poluživot doseže prosječno 5-7 sati. Gabapentin napušta tijelo kroz mokraćni sustav u svom izvornom obliku.

    Što se koristi

    Lijek se koristi kao monoterapija u djece od 12 do 18 godina i uključen je u kombinirano liječenje u odraslih. Lijek je potreban kako bi se eliminirali parcijalni napadaji na pozadini epilepsije. Bolesnici stariji od 12 godina se liječe bez obzira na prisutnost sekundarne generalizacije ili u odsutnosti. U rijetkim slučajevima, gabapentin se propisuje za stabilan oblik epilepsije u bolesnika starijih od 3 godine.

    Lijek se smije upotrijebiti za blokadu neuropatske boli u bolesnika u dobi od 18 godina.

    kontraindikacije

    Zabranjeno je uzimanje tableta i kapsula u prisutnosti povećane osjetljivosti tjelesnih tkiva na aktivne i pomoćne komponente.

    S pažnjom

    Potrebno je biti oprezan pri nepravilnom radu bubrega.

    Potrebno je biti oprezan pri nepravilnom radu bubrega.

    Kako uzimati gabapentin 300

    Oblici doziranja namijenjeni su uzimanju bez žvakanja. Mehaničko usitnjavanje dovodi do smanjenja apsorpcije lijeka. Pri prelasku na drugi lijek ne biste smjeli naglo prestati uzimati Gabapentin. Zamjena se provodi postupnim smanjivanjem doze unutar 7 dana.

    Da biste uklonili patološki proces u somatosenzornom živčanom sustavu, uzrokujući neuropatsku bol, morate uzeti 900 mg dnevno. Dnevna doza podijeljena je u 3 doze. Uz nizak terapijski učinak, doza se može postupno povećavati do maksimalno dopuštenog - 3,6 g na dan. Terapija lijekovima započinje uzimanjem 900 mg / dan ili alternativnim režimom liječenja. U potonjem slučaju, dnevna doza se postupno povećava na potrebnih 0,9 g tijekom 3 dana:

    • 1 dan se uzima jedanput 0,3 g;
    • 2. dan, učestalost primjene je 2 puta 300 mg;
    • 3 dana uzima se 900 mg, podijeljeno u 3 doze.

    Da bi se postigao antiepileptički učinak, pacijenti stariji od 12 godina trebaju uzeti 900 do 3600 mg dnevno. Maksimalni interval između uzimanja tableta ili kapsula ne smije biti duži od 12 sati kako bi se spriječio razvoj napadaja.

    U pozadini zatajenja bubrega, liječnik mijenja dnevnu dozu ovisno o Cl (klirens kreatinina).

    Aktivna tvar ne utječe na funkcionalnu aktivnost Langerhansovih otočića gušterače.

    Pacijentima na hemodijalizi se preporučuje da prvog dana terapije uzmu 300-400 mg svaki, a sljedeće doze će biti 0,2-0,3 g 4 sata prije zahvata.

    S dijabetesom

    Djelatna tvar ne utječe na funkcionalnu aktivnost Langerhansovih otočića gušterače i ne uzrokuje glikemijski učinak na koncentraciju glukoze u krvi u plazmi. Stoga bolesnicima s dijabetesom nije potrebna dodatna prilagodba preporučene doze.

    Nuspojave

    Nuspojave se javljaju kod nepravilnog doziranja lijeka. U slučaju negativnih reakcija na gabapentin, potrebno je prestati uzimati lijekove i obratiti se liječniku.

    Gastrointestinalni trakt

    Promjene u probavnom traktu praćene su nadutošću, epigastričnom boli, proljevom. Na pozadini probavnih poremećaja može se razviti anoreksija ili povećanje apetita. U rijetkim slučajevima dolazi do promjene boje zubne cakline, pojavljuje se suhoća u usnoj šupljini, upala gušterače i jetre, povećava se razina bilirubina i aktivnost hepatocitnih aminotransferaza.

    formiranje organa

    Možda pojava trombocitopenijske purpure, leukocitopenije i nedostatka trombocita.

    Središnji živčani sustav

    Depresija živčanog sustava očituje se u simptomima kao što su:

    • vrtoglavica;
    • nedostatak refleksa u tetivama;
    • poremećaj osjetljivosti;
    • gubitak emocionalne kontrole (depresija, tjeskoba);
    • halucinacije;
    • pospanost;
    • tremor udova;
    • opća slabost.

    U rijetkim slučajevima javlja se ataksija, nistagmus, koreoatetoza.

    Na dijelu dišnog sustava

    Kod dugotrajnih lijekova može doći do suhog kašlja, nedostatka daha, nazalne kongestije i infektivne lezije dišnog sustava.

    Na dijelu kože

    Kožne reakcije: akne, oticanje, osip, svrbež i Stevens-Johnsonova bolest.

    Od kardiovaskularnog sustava

    Glatki mišići vaskularnog zida opuštaju se, krvni tlak raste i broj otkucaja srca raste.

    alergije

    Ako pacijent ima predispoziciju za pojavu alergijske reakcije, može se razviti angioedem grla i grkljana, bronhospazam i anafilaktički šok. U slučaju alergija blage do umjerene težine, moguće je razvoj kožnih reakcija i oticanje lica.

    Posebne upute

    Tijekom eksperimentalnih ispitivanja lijeka nisu zabilježeni znakovi povlačenja sindroma s naglim prekidom liječenja. Postupno smanjenje doze potrebno je kako bi se smanjila vjerojatnost pojave epileptičkih napadaja i napadaja kada se antiepileptički lijek poništi.

    Lijek se ne propisuje za epilepsiju s ne-konvulzivnim paroksizmima.

    Analiza urina može pokazati lažno pozitivan rezultat za proteinuriju. Kako bi se izbjeglo ponovno testiranje za otkrivanje proteina u urinu, potrebno je upozoriti laboratorijsko osoblje na uzimanje Gabapentina. Stručnjaci će provesti istraživanje sa sulfosalicilnom kiselinom.

    Analiza mokraće može pokazati lažno pozitivan rezultat za proteinuriju u bolesnika koji uzimaju gabapentin.

    Koristite u starosti

    Osobe starije od 65 godina ne moraju podešavati režim doziranja.

    Namjena Gabapentina za 300 djece

    Za djecu stariju od 12 godina propisana je standardna doza od 900 mg dnevno za liječenje djelomičnih napadaja.

    Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

    Ne preporučuje se uzimanje lijeka tijekom trudnoće. Nisu provedena odgovarajuća klinička ispitivanja o sposobnosti prodiranja Gabapentina u placentarnu barijeru, pa postoji rizik od razvoja oštećenog tkiva tijekom razdoblja rasta embrija tijekom uzimanja lijeka.

    Tijekom liječenja Gabapentinom dojenje treba prekinuti.

    predozirati

    Uz zlouporabu lijeka može se razviti:

    • vrtoglavica;
    • pospanost;
    • poremećaji govorne funkcije;
    • pospanost;
    • diplopija.

    Žrtva mora oprati želudac i dati adsorbens. Kako bi se uklonili znakovi predoziranja, provodi se simptomatsko liječenje.

    U slučaju predoziranja, žrtva treba ispirati želudac.

    Interakcija s drugim lijekovima

    Uz istovremenu primjenu Gabapentina s drugim lijekovima, uočene su sljedeće reakcije:

    1. Djelatna tvar ne utječe na farmakokinetičke parametre oralnih kontraceptiva koji sadrže ženske spolne hormone ili etinil estradiol.
    2. Morfij se uzima 2 sata prije korištenja Gabapentina, jer kada se oba lijeka uzimaju istovremeno, dolazi do povećanja prosječne AUC gabapentina za 43%. Povećan je prag boli. Vrijednosti poluživota i maksimalne koncentracije morfina u plazmi nisu se promijenile, stoga u kliničkoj praksi taj učinak nije utjecao na dobrobit pacijenta.
    3. Fenobarbital, meksidol, valproična kiselina i drugi antiepileptici ne utječu na farmaceutske parametre Gabapentina.
    4. Uz paralelno imenovanje antacida i proizvoda koji sadrže soli aluminija i magnezija, smanjenje biološke raspoloživosti Gabapentina zabilježeno je za 22%. Kao posljedica toga, antikonvulzivno sredstvo se uzima 2 sata nakon uzimanja antacida.
    5. Probenecid nema učinka na renalni klirens Gabapentina.

    Tijekom liječenja Gabapentinom strogo je zabranjeno piti alkohol. Etilni alkohol povećava vjerojatnost depresije središnjeg živčanog sustava i povećava učestalost nuspojava. Na pozadini negativnog učinka etanola na rad cirkulacijskog sustava uočeno je slabljenje terapeutskog učinka Gabapentina.

    analoga

    Za lijekove koji mogu zamijeniti gabapentin mehanizam djelovanja i kemijski sastav uključuju:

    Opasnost od uporabe lijeka gabapentin

    Gabapentin je jedan od moćnih lijekova koji su strogo propisani. Glavni aktivni sastojak - gabapentin - ima izravan učinak na visoko specifične centre središnjeg živčanog sustava, zaustavljanje napadaja i blokiranje neuropatskih bolova.

    Ponekad pacijent mora platiti takvo olakšanje depresijom, pa čak i opsesivnim samoubilačkim mislima. Dakle, što je sve više - dobro ili zlo?

    Kako gabapentin djeluje

    Struktura molekule gabapentina podsjeća na gama-aminobutirnu kiselinu (GABA), koja je glavni inhibitorni neurotransmiter ljudskog središnjeg živčanog sustava. Štoviše, u početku je gabapentin bio sintetiziran samo da bi se simulirala kemijska struktura GABA. Međutim, pokazalo se da, unatoč strukturnim sličnostima, lijekovi gabapentina i GABA djeluju drugačije.

    Za razliku od GAM-kiseline, gabapentin ne utječe izravno na receptore mozga. Djeluje na kalcijeve kanale u kortikalnim neuronima i sprječava prodiranje kalcija unutar stanice, čime se olakšava neuropatska bol. S druge strane, pod utjecajem lijeka, smrtnost neurona ovisna o glutamatu opada, dok se sinteza GABA, naprotiv, povećava.

    svjedočenje

    Glavne indikacije za liječenje Gabapentinom su epilepsija i neuropatska bol, ali nije sve jednostavno kao što se na prvi pogled čini.

    Kod generaliziranih napadaja (onih koji pokrivaju cijeli mozak, uzrokuju potpuni gubitak svijesti i masivni spazam mišića), lijek se ne koristi.

    Pokazalo se da su indikacije za primjenu Gabapentina u epilepsiji ograničene:

    • Liječenje fokalnih konvulzija u djece od 12 godina;
    • Dodatna terapija za fokalne napadaje kod odraslih;
    • Dodatna terapija rezistentnih (osobito teških, nekontroliranih) oblika epilepsije u djece od 3 godine.

    Drugim riječima, moguće je nositi se s fokalnim konvulzijama kod djece uz pomoć samog Gabapentina.

    Drugi razlog za početak uzimanja Gabapentina je neuropatska bol. To jest, one koje se ne javljaju kao posljedica reakcije na bilo kakvu fizičku štetu, već same, bez ikakvog očiglednog razloga. To je zbog proizvoljne pobude neurona odgovornih za bol. Takve boli mogu mučiti dijabetičare, pacijente s HIV-om, alkoholičare, kao i one s anamnezom stenoze ili šindre spinalnog kanala.

    O mehanizmu djelovanja Gabapentina je poznato i ginekolozi. Neki od njih propisuju lijek pacijentima s teškim klimakterijima. Pogotovo oni koji se iz nekog razloga ne mogu liječiti estrogenom. Primijećeno je da je Gabapentin u stanju značajno smanjiti intenzitet vrućih trepavica, mirnoće i sna.

    Upute za uporabu

    Lijek se prodaje u tabletama i kapsulama, od kojih svaka sadrži 300 mg aktivnog sastojka. Možete ih uzeti, bez obzira na obrok, s malom količinom vode. Tableta počinje djelovati odmah, maksimalni učinak postiže se tek nakon 2-3 sata.

    Dozu i raspored lijeka treba odrediti liječnik Često je režim za epilepsiju sljedeći:

    • Odraslim i djeci od 12 godina propisuju se 300 mg gabapentina 3 puta dnevno.
    • Doza se može postupno povećavati, na primjer: 1 dan - 300 mg, 2 dana - 600 mg, 3 dana - 900 mg, odnosno 3 tablete 3 puta dnevno.
    • Kod liječenja djece od 3 do 12 godina dnevna se doza izračunava pojedinačno, na temelju tjelesne težine malog pacijenta - 25/35 mg gabapentina po kilogramu težine. Na primjer, ako dijete teži 20 kg, tada mu je potrebno oko 600 mg aktivne tvari dnevno. Ta količina treba podijeliti u 3 doze.

    Da biste dobili osloboditi od boli neuropatije, često zahtijeva vrlo veliku dozu lijeka - 3600 mg na dan. Povećajte broj tableta u fazama, počevši s 300 mg odjednom.

    Gabapentin se ne veže na krvne proteine ​​i izlučuje se bubrezima 6-7 sati nakon gutanja. U starijih i onih koji pate od bubrežne insuficijencije, eliminacija lijeka je odgođena, pa bi trebali biti posebno oprezni pri odabiru doze kako bi se spriječilo predoziranje.

    Prestanite uzimati lijekove, kao i početi, morate postupno. Ako naglo napustimo Gabapentin, kao i bilo koji drugi antikonvulzivni lijek, rizik od konvulzivnog statusa će se značajno povećati (kada se intervali između napadaja smanje, tako da pacijent nema čak ni vremena da se vrati svijesti).

    Potrebno je smanjiti dnevnu dozu gabapentina na 7 dana i tek tada započeti s liječenjem s drugim aktivnim sastojkom.

    Moguće nuspojave

    Gabapentin je moćan lijek koji utječe ne samo na središnji živčani sustav, nego i na cijelo tijelo kao cjelinu. Prekoračenje maksimalne dnevne doze (3600 mg) prepun je vrtoglavice, pospanosti, proljeva. Pacijent se može žaliti da često ima dvostruki vid. Postaje umoran, apatičan, pa čak i rizik od letargije kada se sve mentalne reakcije uspore na kritičnu razinu.

    Činjenica da je nemoguće samostalno eksperimentirati s dozama Gabapentina, uvjerljivo je dokazana činjenicom da je suđenje održano 2009. godine u SAD-u.

    Proizvođač lijeka sudjelovao je na suđenju zbog povezanosti između uzimanja droge i naglog povećanja broja samoubojstava među pacijentima, što je otkrila Federalna agencija za kontrolu kvalitete hrane i lijekova.

    Dokazano je da uzimanje lijekova značajno povećava sklonost depresiji i pojavu samoubilačkih misli. Sada su ta svojstva lijeka među mogućim nuspojavama navedenim u službenim uputama za gabapentin.

    Osim toga, lijek može uzrokovati:

    • Povišeni krvni tlak, tahikardija;
    • Mučnina, različiti poremećaji probavnog sustava (konstipacija, proljev, nadutost);
    • Bol u leđima;
    • Zbunjenost, razdražljivost i tjeskoba;
    • Inkontinencija, problemi s potentnošću;
    • Curi, kašalj, faringitis;
    • Zvonjava u ušima;
    • Osip, svrbež, akne;
    • Puffiness lica;
    • Opće povećanje tjelesne težine (rjeđe - izazivanje anoreksije).

    Tijekom brojnih pokusa na štakorima, utvrđeno je da je Gabapentin također sposoban izazvati rak stanica gušterače. Zato je lijek strogo kontraindiciran u bolesnika s pankreatitisom.

    Važne preporuke

    1. Nakon uzimanja lijeka ne može doći za upravljačem.

    Gabapentin može utjecati na um i drastično smanjiti koncentraciju. Opasno je voziti automobil u stanju u kojem su procesi središnjeg živčanog sustava tako usporeni. Međutim, kao i obavljati bilo koji odgovoran posao koji zahtijeva maksimalnu mentalnu koncentraciju.

    1. Ne možete kombinirati gabapentin i alkohol.

    I etilni alkohol i gabapentin imaju izravan učinak na središnji živčani sustav. Zbog toga su sposobni pojačati međusobne nuspojave i upoznati pacijenta u ozbiljna stanja u kojima će biti potpuno dezorijentirani u prostoru i neće moći koordinirati svoje pokrete.

    1. Ako imate simptome predoziranja, odmah se obratite liječniku.

    Čim pacijent primijeti da se počeo udvostručiti u njegovim očima, stolica je slomljena, ne može oblikovati i izraziti svoje misli normalno, mora odmah potražiti pomoć. To su prvi simptomi predoziranja aktivnom tvari koja se može eliminirati pranjem želuca i uzimanjem sorbenata. Kod teškog zatajenja bubrega, što je jedna od mogućih nuspojava lijeka, potrebna je hemodijaliza.

    analoga

    Anabolički analozi Gabapentina su lijekovi kao Gabagamma, Convalis, Neurotin, Gapentek, Tebantin, Lepsitin, Epsilatin, Catena. Svaka od tih kapsula sadrži istu dozu istog aktivnog sastojka - 300 mg gabapentina. Iako lijekovi kao što su Konvalis, Neurotin i Tebantin mogu imati druga pakiranja - 100, 300, 400, 600 i 800 mg aktivne tvari u jednoj tableti.

    Unatoč sličnom sastavu, cijena lijekova je različita i ovisi o proizvođaču. Tako će 50 tableta Gabapentina od 300 mg domaće proizvodnje koštati oko 420 rubalja. U to vrijeme, kao i za isti broj kapsula Gabagamma 300 mg, ali već od njemačkog koncerna Artesan Pharma, morat ćete platiti dvostruko više - 680-900 rubalja.

    Recenzije

    U većini slučajeva pregledi Gabapentina od strane medicinskih stručnjaka su pozitivni, ali ponekad se njihovi pacijenti još uvijek žale na pogoršanje odmah nakon uzimanja lijeka. To je takozvani sindrom povlačenja, koji se osjeća pospanost, apatija, razdražljivost, osjetljivost, sklonost samoubilačkim mislima. Zato liječnici preporučuju smanjenje doze aktivne tvari postupno, a nakon punog tijeka Gabapentina propisuju se antidepresivi.

  • Pročitajte Više O Shizofreniji