Haloperidol je prepoznat kao jedan od najsnažnijih antipsihotika, čija je uporaba dopuštena samo pod nadzorom liječnika.

Dostupan u raznim oblicima (u tabletama, otopinama za invazivnu uporabu), propisanima u liječenju mentalnih poremećaja, autizma, neprestane štucanja i povraćanja.

Što je ovaj lijek?

Neuroleptik temelji se na supstanci istog naziva haloperidol.

Aktivni antipsihotički učinak lijeka kombiniran je s umjerenim sedativnim učinkom (kada se uzimaju male doze haloperidola).


Može pomnožiti učinak:

  • pilule za spavanje;
  • analgetici s narkotičkim učinkom;
  • sredstva za opću anesteziju;
  • lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav.

Iz tog razloga, to zahtijeva vrlo pažljivo imenovanje s kompleksnim unosom lijekova.

Prema Radaru (Registar lijekova) ima naziv Haloperidol-ratiopharm (Haloperidol-ratiopharm).

Indikacije za uporabu

Imenovan na terapiji:

  • psihomotorna agitacija;
  • manična stanja;
  • demencija;
  • ofigofrenii;
  • psihopatija;
  • shizofrenije;
  • ovisnost o alkoholu i drogama;
  • sumanuta stanja;
  • halucinacije;
  • paranoidne sklonosti;
  • akutna psihoza;
  • pretjerano uzbuđeno stanje;
  • agresivnost;
  • poremećaji ponašanja (u bolesnika s djecom i starijim osobama);
  • mucanje;
  • neprestane štucanje;
  • uporni povraćanje (u odsustvu pozitivne reakcije na drugačiji oblik terapije).

Lijek se može koristiti iu monoterapiji iu kompleksnom liječenju.

Nuspojave

Lijek može izazvati nuspojave:

  • Parkinsonova bolest;
  • akatizija;
  • distonski simptomi;
  • neuroleptički maligni sindrom;
  • povećanje temperature;
  • pospanost tijekom dana;
  • diskinezija;
  • pospanost;
  • opća slabost;
  • umor;
  • nesanica;
  • migrena;
  • aritmija;
  • lupanje srca;
  • hipotenzija;
  • leukocitoza;
  • leukopenija;
  • žutica;
  • osip na koži;
  • suha koža;
  • mučnina;
  • povraćanje;
  • proljev / konstipacija;
  • gubitak apetita;
  • gubitak težine, sve do anoreksije;
  • impotencija kod muških pacijenata;
  • retencija urina;
  • hiponatrijemija;
  • nedostatak potrebe za tekućinom (zbog čega je visok rizik od dehidracije organizma);
  • zamagljen vid.

Simptomi predoziranja

U slučaju prekoračenja doze lijeka pojavljuju se akutne neuroleptičke reakcije uključene u popis nuspojava.

Porast temperature je posebno opasan, jer takav simptom može biti znak neuroleptičnog malignog sindroma.

U slučaju velikog predoziranja, rizik od gubitka svijesti, konvulzivne reakcije, koma je visok.

Ako se otkriju simptomi predoziranja, potrebno je prekinuti terapiju neurolepticima. Pacijentu se propisuje intravenski diazepam.

Simptomatska terapija - pojedinačno, prema potrebi.

Upute za uporabu

Doziranje i režim liječenja antipsihotičnim lijekom propisuju se ovisno o dijagnozi pacijenta, njegovoj dobi i obliku upotrebe lijekova:

  1. Tijekom psihomotorne agitacije propisan je lijek u obliku otopine za intramuskularne injekcije za ublažavanje napada. Doziranje - do 5 mg tri puta dnevno. U teškom obliku bolesti, intravenska primjena je dopuštena (doza je identična). Otopina se razrijedi u 15 ml vode za injekcije. Dnevna doza ne smije prelaziti 60 mg. Nakon postizanja stalnog sedativnog učinka, promjene u terapiji - Haloperidol se primjenjuje u tabletama.
  2. Kapi za starije osobe propisuju se u dozi od 0,5 do 1,5 mg. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 5 mg. Broj dnevnih postupaka određuje se pojedinačno.
  3. Za pacijente mlađe dobne skupine (od tri godine starosti), antipsihotik se propisuje dva puta dnevno, a ukupna količina upotrijebljenog lijeka nije veća od 0,05 mg. Ako je potrebno, doza se može povećati na 0,016 mg dnevno.

U početnoj fazi terapije, pacijentu se propisuje 0,5 do 5 mg, ovisno o težini dijagnoze, doziranje se dijeli na 2-3 doze.

Postupno se doza povećava za 0,5-2 mg. U slučajevima rezistencije moguće je povećati dozu za 4 mg. Dnevna doza ne smije biti veća od 100 mg.

Prosječna optimalna doza je 15 mg dnevno. Za bolesnike s kroničnim oblikom shizofrenije preporučena doza je do 40 mg dnevno, u slučajevima kada je rezistencija do 60 mg.

Doza održavanja, isključujući razdoblje pogoršanja - do 5 mg.

  • Bolesnici mlađe dobne skupine, čija tjelesna težina ne prelazi 40 kilograma, izračunavaju dozu od 0,03 mg po kilogramu težine. U liječenju djece nije preporučljivo prekoračiti dozu haloperidola iznad 0,15 mg po kilogramu težine.
  • Starije bolesnike, kao i bolesnike u teškom ili oslabljenom stanju, doza se smanjuje za polovicu.

U prosjeku, liječenje antipsihotičnim lijekom traje do 3 mjeseca.

Cijena ovisi o obliku izdavanja i proizvođaču:

  • 5 ampula od 1 ml Haloperidol Decanoate može se kupiti u prosjeku za 360 rubalja.
  • Identične ambalaže za pakiranje Haloperidol Richter košta nekoliko puta jeftinije - oko 100 rubalja.
  • Ampule ruske proizvodnje - većina proračuna opcija, 5 ampula cijene prosječno 60 rubalja.

Cijena paketa koji sadrži 50 tableta kreće se od 37 do 72 rubalja.

Liječnici recenzije

Neke prave povratne informacije od liječnika o djelovanju haloperidola:

Strizhenova G.V.:

Režim liječenja se odabire strogo individualno, neprihvatljivo je da pacijent podiže ili snižava dozu na vlastitu inicijativu. To može biti posljedica ne samo neučinkovitosti lijeka, nego i pogoršanja zdravlja.

Pozitivan rezultat liječenja će se postići u slučaju stroge primjene svih liječničkih uputa.

KM Egorov:

Da bi se pacijentu olakšalo stanje, ali bez gubitka terapijskog učinka, moguće je malo prilagođavanje doze. U teškim slučajevima pacijentu se propisuje sveobuhvatno liječenje temeljeno na neurolepticima i sedativima.

analoga

Najbolji slični lijekovi na bazi haloperidola uključuju:

  1. Senorm. Ima izrazito antipsihotično i antiemetičko produljeno djelovanje. Preporučuje se kao terapija održavanja za pacijente koji pate od kroničnog oblika shizofrenije. Može se propisati bolesnicima kod kojih je potreban snažan antipsihotik s izraženim sedativima.

Cijena od 5 ampula - unutar 290 rubalja.

  1. Galopril. Antipsihotični lijekovi propisani su bolesnicima s poremećajima psihomotorne agitacije različite geneze, psihoze, demencije, psihopatije, shizofrenije, depresivnog sindroma, halucinacija, neprestanih štucanja, povraćanja.

Cijena ovisi o obliku puštanja i doziranja, u rasponu od 15 do 567 rubalja.


Terapija haloperidolom je vrlo tražena u psihijatriji.

Prema liječnicima, ovaj antipsihotični lijek praktički nema analoga, čak su i snažni moderni lijekovi neuporedivi po snazi ​​s haloperidolom.

Nedostaci antipsihotika uključuju veliku toleranciju kod pacijenata. Kategorički je neprihvatljivo koristiti lijek u samoliječenju, zahtijeva stalni nadzor od strane specijalista.

Haloperidol-ratiopharm - službene upute za uporabu

UPUTE
o uporabi lijeka za medicinsku uporabu

Trgovački naziv: Haloperidol-ratiopharm

Međunarodno neproizvodno ime (INN): haloperidol

Oblik doziranja: kapi za oralnu primjenu

struktura
100 ml pripravka sadrži: aktivnu tvar haloperidol 0,20 g; pomoćne tvari: metilparahidroksibenzoat 0,09 g, propilparahidroksibenzoat 0,01 g, mliječna kiselina 0,17 g, pročišćena voda 99,70 g

Opis: bistra, bezbojna otopina.

Farmakoterapijska skupina: antipsihotik (neuroleptik).

ATX kod: N05AD01

Farmakološko djelovanje
Farmakodinamiku. Antipsihotički (neuroleptički) derivat butirofenona. Ima izražen antipsihotički učinak, blokira postsinaptičke dopaminske receptore u mezolimbičkim i mezokortikalnim strukturama mozga. Usporava oslobađanje medijatora, smanjujući propusnost presinaptičkih membrana. Visoka antipsihotična aktivnost kombinirana je s umjerenim sedativnim učinkom (u malim dozama ima aktivirajući učinak) i izraženim antiemetičkim učinkom. Uzrokuje ekstrapiramidne poremećaje, praktički nema antikolinergično djelovanje.

Sedativni učinak zbog blokade alfa-adrenergičkih receptora retikularne formacije moždanog debla; antiemetički učinak - blokada dopaminskih 02-receptora okidačkog područja centra za povraćanje; hipotermično djelovanje i galaktoreja - blokada dopaminskih receptora hipotalamusa. Produžena primjena popraćena je promjenom endokrinog statusa, produkcija prolaktina u prednjoj hipofizi i smanjenje gonadotropnih hormona.

Uklanja trajne promjene osobnosti, zablude, halucinacije, maniju, povećava interes za okoliš.

Farmakokinetika. Oralna apsorpcija - 60%. Komunikacija s proteinima plazme - 92%. Maksimalna koncentracija u plazmi se postiže gutanjem nakon 3 h, nakon intramuskularne primjene -10-20 minuta. Volumen distribucije je -15-35 l / kg, veza s proteinima plazme je 92%. Lako prolazi kroz histoematogene barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru.

Metaboliziran u jetri, izložen učinku "prvog prolaza" kroz jetru. Izlučuje se žučom i urinom: nakon oralne primjene 15% se izlučuje žuči, 40% urinom (uključujući 1% - nepromijenjeno). Metabolizam haloperidola se ubrzava pomoću tvari koje induciraju enzime (fenobarbital, fenitoin i karbamazepin). Zbog velikog volumena distribucije i niskih koncentracija u plazmi, samo se vrlo mala količina haloperidola uklanja dijalizom. Ona prodire u majčino mlijeko. CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 izoenzimi su uključeni u metabolizam haloperidola. Je inhibitor CYP2D6. Nema aktivnih metabolita. Poluživot kada se uzima oralno je 24 sata (12-37 sati).

Indikacije za uporabu

  • Akutni psihotični sindromi praćeni delirijumom, halucinacijama, poremećajima misli i svijesti, katatoničkim sindromima, delirijima i drugim egzogenim psihotičnim sindromima;
  • kronična endogena i egzogena psihoza (suzbijanje simptoma i prevencija relapsa);
  • psihomotorna agitacija;
  • povraćanje, mucanje, kada je nemoguće provesti drugu terapiju ili otpornost na liječenje.

kontraindikacije
Preosjetljivost na haloperidol i / ili druge derivate butirofenona ili drugih pomoćnih tvari lijeka, koma različitog podrijetla, djeca mlađa od 3 godine, trudnoća, dojenje, teška depresija središnjeg živčanog sustava (CNS) na temelju ksenoobiotske intoksikacije, bolesti CNS-a piramidalni ili ekstrapiramidalni simptomi (uključujući Parkinsonovu bolest). Haloperidol se ne smije koristiti u teškim depresivnim uvjetima.

S pažnjom
Akutna alkoholna intoksikacija, narkotički analgetici, hipnotički lijekovi ili psihotropni lijekovi koji potiskuju središnji živčani sustav; zatajenje jetre i bubrega; hipokalemija; bradikardija; produljenje QT intervala (uključujući sindrom kongenitalnog produljenja QT intervala) ili osjetljivost na to - istovremena primjena lijekova koji mogu doprinijeti razvoju hipokalemije; druge klinički značajne poremećaje srca (osobito, povrede intrakardijalne provodljivosti, aritmije); tumori ovisni o prolaktinu (na primjer, tumori dojke); teška hipotenzija ili ortostatska disregulacija; endogena depresija; bolesti hematopoetskog sustava; anamneza malignog neuroleptičkog sindroma; organske bolesti mozga i epilepsiju; hipertireoza.

Posebna pažnja je potrebna u bolesnika s neurološkim simptomima oštećenja subkortikalnih struktura mozga i nižim pragom spremnosti za napadaj (u povijesti ili na pozadini prestanka uzimanja alkohola), budući da haloperidol smanjuje prag napadaja, tako da se mogu pojaviti grand mal napadaji. Bolesnike s epilepsijom treba liječiti haloperidolom samo ako se nastavi antikonvulzivna terapija.

Haloperidol se ne smije koristiti u teškim depresivnim uvjetima. Za istodobnu depresiju i psihozu, haloperidol treba kombinirati s antidepresivima.

Budući da tiroksin može pridonijeti povećanju učestalosti neželjenih učinaka povezanih s uzimanjem haloperidola, bolesnici s hipertireozom ne smiju dobivati ​​liječenje haloperidolom, osim ako im nije dana odgovarajuća antitireoidna terapija.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Upotreba lijeka Haloperidol-ratiopharm tijekom trudnoće je kontraindicirana. Prije početka liječenja treba provesti test trudnoće. Tijekom liječenja lijekovima, potrebno je koristiti učinkovite metode kontracepcije. Haloperidol se izlučuje u majčino mlijeko. Upotreba lijeka Haloperidol-ratiopharm tijekom dojenja je kontraindicirana.

Doziranje i primjena
1 ml otopine (20 kapi) sadrži 2 mg haloperidola; 10 kapi sadrže 1 mg haloperidola.
Individualnu dozu određuje liječnik i ovisi o kliničkoj slici, obilježjima tijeka bolesti, dobi i podnošljivosti lijeka. Dnevnu dozu treba podijeliti u 1-3 doze, s višim dozama, pojedinačne doze mogu se uzimati češće. Ako liječnik nije odredio pojedinačnu dozu za pacijenta, obično se koriste sljedeći režimi liječenja.

Kapi za gutanje uzimaju se s hranom, doziraju se čajnom žličicom, dodaju se piću ili hrani ili na komadić šećera (osim za bolesnike s dijabetesom).

Odrasli. Početna doza je 0,5-1,5 mg 2-3 puta dnevno. Tada se doza postupno povećava za 0,5-2 mg / dan (u otpornim slučajevima za 2-4 mg / dan) dok se ne postigne željeni terapijski učinak. Kod ublažavanja akutnih simptoma u stacionarnim uvjetima početne dnevne doze mogu se povećati na 15 mg / dan, u terapijski otpornim slučajevima - više. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 100 mg / dan. Prosječna terapijska doza od 10-15 mg / dan, s kroničnim oblicima shizofrenije - 20-40 mg / dan, u otpornim slučajevima - do 50-60 mg / dan. Doze za održavanje (bez pogoršanja) ambulantno mogu varirati od 0,5 do 5 mg / dan.

Djeca starija od 3 godine. Liječenje započinje dozom od 0,025-0,05 mg / kg tjelesne težine, podijeljenom u 2-3 doze. Povećanje doze do 0,2 mg / kg tjelesne težine.

Stariji bolesnici i bolesnici s tjelesnim oštećenjem. Liječenje započinje pojedinačnim dozama koje ne prelaze 0,5-1,5 mg. Ne preporučuje se dnevna doza da se poveća za više od 5 mg / dan.
Djeca, stariji bolesnici i oslabljeni pacijenti povećavaju dozu ne više od 1 puta u 3-5 dana.

Nuspojave
Kod primjene doze od 1-2 mg / dan, neželjeni učinci nisu izraženi i po prirodi su prolazni. Primjena viših doza povećava učestalost nuspojava.

Na dijelu živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, nesanica ili pospanost (osobito na početku liječenja), tjeskoba, tjeskoba, uznemirenost, strah, akatizija, euforija, depresija, letargija, napadi epilepsije, razvoj paradoksalne reakcije - pogoršanje psihoze i halucinacija; s dugotrajnim liječenjem - uključujući ekstrapiramidalne poremećaje tardivna diskinezija (smacking i puckering usana, inflacija obraza, brzi i crvoviti pokreti jezika, nekontrolirani pokreti za žvakanje, nekontrolirani pokreti ruku i nogu), kasna distonija (česti treptaj ili grčevi kapaka, neobični izraz lica, neuobičajeni položaj tijela, nekontrolirani pokreti vrata, trbuh, ruke i noge), neuroleptički maligni sindrom (poteškoće ili brzo disanje, tahikardija, aritmija, hipertermija, povećana ili smanjena arterijska
tlak, znojenje, urinarna inkontinencija, mišićna rigidnost, napadi, gubitak svijesti).

Od kardiovaskularnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - snižavanje krvnog tlaka (BP), ortostatska hipotenzija, aritmija, tahikardija, promjene na elektrokardiogramu (EKG) (produljenje QT intervala, lepršanje i ventrikularna fibrilacija).

Na dijelu dišnog sustava: poremećaj ritma dišnog sustava, otežano disanje, upala pluća (bronhopneumonija).

Na dijelu probavnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - gubitak apetita, suhoća oralne sluznice, hipozaivacija, mučnina, povraćanje, proljev, konstipacija, abnormalna funkcija jetre, žutica.

Sa strane krvotvornih organa: prolazna leukopenija ili leukocitoza, agranulocitoza, eritropenija, monocitoza.

Na dijelu urogenitalnog sustava: retencija urina (s hiperplazijom prostate), periferni edem, bol u prsima, ginekomastija, hiperprolaktinemija, menstrualni poremećaji, smanjena potencija, povećan libido, priapizam.

Od osjetila: katarakta, retinopatija, zamagljen vid.
Alergijske reakcije: makulopapularne promjene kože, akne, fotosenzitivne reakcije, bronhospazam, laringizam, hiperpireksija.

Laboratorijski pokazatelji: hiponatremija, hiperglikemija, hipoglikemija.

Ostalo: alopecija, toplinski udar, debljanje.

predozirati
Zbog širokog terapeutskog indeksa, intoksikacija se obično razvija samo u slučajevima teškog predoziranja.

  • teški ekstrapiramidalni poremećaji: akutni diskinetički ili distonski simptomi, glosofaringealni sindrom, grčevi u očima, grčevi grkljana i ždrijela;
  • pospanost, ponekad koma, uznemirenost i zbunjenost s delirijom;
  • rjeđe epileptički napadi;
  • hipertermija ili hipotermija;
  • kardiovaskularni sustav: smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, tahikardija ili bradikardija, promjene na EKG-u, kao što su produljenje PQ i QT intervala, flutter i ventrikularna fibrilacija, kardiovaskularna insuficijencija;
  • rijetko - m-antikolinergički učinci: zamagljen vid, napad povišenog očnog tlaka, crijevna pareza, retencija urina;
  • rijetko - respiratorne komplikacije: cijanoza, respiratorna depresija, respiratorna insuficijencija, aspiracija, upala pluća.

Liječenje. Liječenje je simptomatsko i potporno, u skladu s općim načelima liječenja predoziranja, a sljedeće okolnosti treba uzeti u obzir.

Pokušaji izazivanja povraćanja mogu biti ometeni antiemetičkim učinkom antipsihotičkih lijekova. Zbog brze apsorpcije, ispiranje želuca preporuča se samo u slučajevima rane dijagnoze predoziranja. Prisilna diureza i dijaliza nisu jako učinkovite.

Analeptici su kontraindicirani, s obzirom na pozadinu uporabe haloperidola, zbog snižavanja praga konvulzivne spremnosti, postoji tendencija razvoja epileptičnih napadaja. Ako se razviju teški ekstrapiramidalni simptomi, treba koristiti antiparkinsonske lijekove, primjerice intravenski biperiden (IV); može zahtijevati antiparkinsonske lijekove nekoliko tjedana. Pacijenti u komi prolaze kroz intubaciju. Spazam mišića ždrijela može otežati intubaciju; u ovom slučaju, korištenje kratkotrajnih relaksanata mišića.

Kod bolesnika sa simptomima intoksikacije potrebno je stalno pratiti EKG indikatore i glavne funkcionalne pokazatelje tijela dok se ne normaliziraju. Kada arterijska hipotenzija zbog povećanih paradoksalnih učinaka ne bi trebala koristiti lijekove adrenalina (epinefrin (adrenalin)), koji utječu na cirkulaciju krvi; umjesto toga, treba koristiti lijekove tipa norepinefrina (na primjer, kontinuirane infuzije norepinefrina (norepinefrina)) ili angiotenzin-amida. Beta adrenomimetici treba izbjegavati zbog činjenice da uzrokuju povećanu vazodilataciju.

Hipotermija se liječi sporim zagrijavanjem. Infuzijske otopine za primjenu u bolesnika s hipotermijom treba zagrijati.

Kod jake groznice treba koristiti antipiretik, ako je potrebno - ledene kupke.

M-holinoblokiruyuschie simptomi mogu se zaustaviti upotrebom fizostigmina (1-2 mg IV) (ponoviti ako je potrebno); uporaba u standardnoj dnevnoj praksi nije preporučljiva zbog ozbiljnih neželjenih učinaka ovog lijeka.

Antikonvulzivni lijekovi koriste se za liječenje ponovljenih epileptiformnih napadaja, pod uvjetom da je moguće umjetno disanje, budući da postoji rizik od depresije dišnog sustava.

Interakcija s drugim lijekovima
Istovremeni unos alkohola i haloperidola može povećati učinak alkohola i dovesti do arterijske hipotenzije.

Povećava ozbiljnost inhibicijskog djelovanja na središnji živčani sustav etanola, tricikličkih antidepresiva, opioidnih analgetika, barbiturata i drugih hipnotičkih lijekova, sredstava za opću anesteziju.

Poboljšava djelovanje perifernih m-kolinergičkih blokatora i većine antihipertenzivnih lijekova (smanjuje učinak gvanetidina zbog njegovog premještanja iz alfa adrenergičkih neurona i suzbijanja njegovog hvatanja ovim neuronima). On inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva i inhibitora monoaminooksidaze, a njihov sedativni učinak i toksičnost se povećavaju (međusobno).

Kada se primjenjuje istodobno s bupropionom, smanjuje epileptički prag i povećava rizik od velikih epileptičkih napadaja. Smanjuje učinak antikonvulzivnih lijekova (snižavanje praga napadaja haloperidolom).

Oslabljuje vazokonstriktorno djelovanje dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina i epinefrina (blokada alfa-adrenoreceptora haloperidolom može dovesti do izobličenja djelovanja adrenalina i paradoksalnog smanjenja krvnog tlaka). Smanjuje učinak antiparkinsonskih lijekova (antagonistički učinak na dopaminergične strukture središnjeg živčanog sustava).

Promjene (mogu povećati ili smanjiti) učinak antikoagulansa.

Smanjuje učinak bromokriptina (može zahtijevati prilagodbu doze).
Kada se koristi s metildopa povećava rizik od razvoja mentalnih poremećaja (uključujući
dezorijentiranost u prostoru, usporavanje i poteškoće procesa razmišljanja).
Amfetamini smanjuju antipsihotički učinak haloperidola, koji u svom
reducira njihov psihostimulirajući učinak (blokiranje haloperidolom
alfa adrenoreceptori).

M-antikolinergički lijekovi, blokatori I-histaminskih receptora prve generacije i antidiskinetski lijekovi mogu pojačati m-holinoblocking učinak haloperidola i smanjiti njegov antipsihotički učinak (može biti potrebna prilagodba doze).

Produžena uporaba karbamazepina, barbiturata i drugih induktora mikrosomalne oksidacije smanjuje koncentraciju haloperidola u plazmi. Uz istovremenu primjenu s litijevim pripravcima (osobito u visokim dozama) može se razviti encefalopatija (može uzrokovati ireverzibilnu neurointoksikaciju) i povećati ekstrapiramidalne simptome.

Kada se uzima istovremeno s fluoksetinom, povećava se rizik od nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, posebno ekstrapiramidnih reakcija.

Uz istovremenu uporabu s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidalni
povećava učestalost i ozbiljnost ekstrapiramidnih poremećaja.

Upotreba jakog čaja ili kave (osobito u velikim količinama) smanjuje učinak
haloperidol.

Posebne upute
Ako osjetite, osobito u prva tri mjeseca liječenja, groznicu, gingivitis i stomatitis, faringitis, gnojni tonzilitis i simptome slične gripi, odmah se posavjetujte sa svojim liječnikom. Treba izbjegavati samoliječenje s analgeticima.

Prije liječenja haloperidolom, bolesnici trebaju provesti opći krvni test (uključujući diferencijalni izračun krvnih zrnaca i broja trombocita), EKG indikatore i elektroencefalogram. Kada se otkriju abnormalnosti, haloperidol se može koristiti samo kada je apsolutno indiciran i podložan obveznim kontrolnim testovima općih krvnih parametara. Prije liječenja potrebna je korekcija hipokalemije.

Bolesnici s organskim oštećenjem mozga, arteriosklerotičkim cerebrovaskularnim bolestima i endogenom depresijom zahtijevaju posebnu opreznost u terapiji haloperidolom.

S obzirom na to da stariji bolesnici i bolesnici s pratećim bolestima kardiovaskularnog sustava mogu imati poremećenu intrakardijalnu provođenje, preporučuje se redovito praćenje srčane aktivnosti tijekom terapije. Pacijenti s feokromocitomom, bubrežnom insuficijencijom, zatajenjem srca ili cerebralnom insuficijencijom tijekom terapije haloperidolom mogu razviti hipotenzivne reakcije, tako da ovi pacijenti zahtijevaju pažljivo praćenje.

Iako učestalost tardivnih diskinezija nije adekvatno proučena, stariji pacijenti (osobito starije žene) su skloni razvoju ovog stanja. Rizik razvoja kasnih diskinezija, posebno ireverzibilnog tipa, povećava se s povećanjem trajanja liječenja i upotrebom antipsihotičnih doza. Kasne diskinezije se mogu razviti nakon kratkotrajnog liječenja u malim dozama. Antipsihotično liječenje na početku može prikriti simptome primarne tardivne diskinezije. Simptomi se mogu pojaviti nakon povlačenja lijeka.

Potrebno je paziti pri obavljanju teškog fizičkog rada, uzimanju tople kupke (može se razviti toplinski šok zbog potiskivanja središnje i periferne termoregulacije u hipotalamusu).

Tijekom liječenja ne treba uzimati "anti-hladne" lijekove bez recepta (vjerojatno povećavajući m-antikolinergičke učinke i rizik od toplinskog udara).

Otvorenu kožu treba zaštititi od prekomjernog sunčevog zračenja zbog povećanog rizika od reakcija fotosenzitivnosti. Liječenje se postupno prekida kako bi se izbjegla pojava sindroma "otkazivanja".

Antiemetički učinak može prikriti znakove toksičnosti lijekova i otežati dijagnosticiranje tih stanja, čiji je prvi simptom mučnina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i kontrolnih mehanizama
Tijekom razdoblja liječenja potrebno je izbjegavati (posebno u ranim fazama liječenja) ili biti oprezan pri upravljanju motornim vozilima i sudjelovati u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za izdavanje
Kapi za oralnu primjenu od 2 mg / ml.
Na 30 ml pripravka u bočici tamnog stakla zapušenog kapaljkom i plastičnim čepom.
Na 100 ml pripravka u boci tamnog stakla s pipetom i plastičnom navojnom kapicom. Svaka bočica zajedno s uputama za primjenu u kartonskoj ambalaži.

Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece! Rok valjanosti 5 godina.
Nakon otvaranja boce, lijek je prikladan za uporabu 6 mjeseci. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Uvjeti za odmor
Recept.

Pravnu osobu u ime koje izdaje RU: Ratiopharm GmbH, Njemačka

Proizvođač: Merkle GmbH, Graf-Arco-Straße 3, 89079 Ulm, Njemačka

Potraživanja potrošača poslati na: 115054, Moskva, st. Bruto, 35.

Trgovački naziv haloperidol

Haloperidol (haloperidol)

Rusko ime

Naziv latinske supstance Haloperidol

Kemijsko ime

4- [4- (4-klorofenil) -4-hidroksi-l-piperidinil] -l- (4-fluorofenil) -l-butanon (kao dekanoat ili laktat)

Sadržaj:

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari haloperidol

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Haloperidol

Neuroleptički derivat butirofenona.

Amorfni ili mikrokristalni prah od bijele do svijetložute boje. Praktično netopljiv u vodi, slabo topljiv u alkoholu, metilen kloridu, eteru. Zasićena otopina ima reakciju od neutralnog do blago kiselog.

farmakologija

Blokira postsinaptičke dopaminergične receptore koji se nalaze u mezolimbičkom sustavu (antipsihotičko djelovanje), hipotalamus (hipotermički učinak i galaktoreja), okidačku zonu povraćanja, ekstrapiramidni sustav; inhibira središnje alfa adrenergične receptore. On inhibira oslobađanje medijatora, smanjujući propusnost presinaptičkih membrana, krši obrnuto hvatanje i deponiranje neurona.

Uklanja trajne promjene osobnosti, zablude, halucinacije, maniju, povećava interes za okoliš. Utječe na vegetativne funkcije (smanjuje tonus šupljih organa, motilitet i sekreciju gastrointestinalnog trakta, eliminira vaskularne grčeve) kod bolesti koje uključuju agitaciju, anksioznost, strah od smrti. Produžena primjena popraćena je promjenom endokrinog statusa, produkcija prolaktina u prednjoj hipofizi i smanjenje gonadotropnih hormona.

Kada se proguta apsorbira 60%. Vezanje na proteine ​​plazme - 92%. Tmaksimum kada se uzima oralno - 3-6 sati, s intramuskularnom injekcijom - 10-20 minuta, uz intramuskularno davanje produženog oblika (haloperidol decanoate) - 3–9 dana (kod nekih bolesnika, osobito u starosti, 1 dan), Intenzivno se distribuira u tkivu, jer lako histološke barijere, uključujući BBB. Vss čini 18 l / kg. Metabolizira se u jetri, izložen učinku prvog prolaza kroz jetru. Stroga veza između koncentracije u plazmi i učinaka nije utvrđena. T1/2 kada se uzima oralno - 24 sata (12-37 sati), s intramuskularnom injekcijom - 21 sat (17–25 sati), s intravenskom dozom - 14 sati (10-19 sati), za haloperidol decanoat - 3 tjedna (pojedinačno) ili više doza). Izlučuje se putem bubrega i žuči.

Učinkovit je u bolesnika otpornih na druge antipsihotičke lijekove. Ima neki aktivirajući učinak. U hiperaktivne djece uklanja prekomjernu motoričku aktivnost, poremećaje u ponašanju (impulzivnost, poteškoće u koncentraciji, agresivnost).

Upotreba tvari Haloperidol

Psihomotorno uzbuđenje različite geneze (manijsko stanje, oligofrenija, psihopatija, shizofrenija, kronični alkoholizam), obmane i halucinacije (paranoidna stanja, akutna psihoza), sindrom Gilles de la Tourette, Huntingtonova koreja, psihosomatski poremećaji, poremećaji u ponašanju starijih i djece, povraćanje i štucanje koje su dugotrajne i otporne na terapiju. Za haloperidol decanoate: shizofrenija (suportivna terapija).

kontraindikacije

Preosjetljivost, teška toksična depresija središnjeg živčanog sustava ili koma, uzrokovana uzimanjem lijeka; Bolesti središnjeg živčanog sustava praćene piramidalnim i ekstrapiramidnim simptomima (uključujući Parkinsonovu bolest), epilepsijom (može se smanjiti konvulzivni prag), teškim depresivnim poremećajima (moguće pogoršanje simptoma), kardiovaskularnim bolestima sa simptomima dekompenzacije, trudnoće, dojenja, dobi do 3 godine.

Ograničenja uporabe

Glaukom ili predispozicija, plućna insuficijencija, hipertireoza ili tirotoksikoza, oštećenje jetre i / ili bubrega, zadržavanje mokraće.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana u trudnoći.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem (prodire u majčino mlijeko).

Nuspojave tvari Haloperidol

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: akatizija, distonski ekstrapiramidalni poremećaji (uključujući grč mišića lica, vrata i leđa, pokreti poput krpelja ili trzanje, slabost u rukama i nogama), parkinsonski ekstrapiramidalni poremećaji (uključujući poteškoće u razgovoru i gutanju, lice nalik na masku, miješanje u hodu, drhtanje ruku i prstiju), glavobolja, nesanica, pospanost, tjeskoba, tjeskoba, uznemirenost, uznemirenost, euforija ili depresija, letargija, napadi epilepsije, zbunjenost, pogoršanje psihoze i halucinacije tardivna diskinezija (vidi “Mjere opreza”); oštećenje vida (uključujući oštrinu), katarakta, retinopatija.

Budući da je kardiovaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): tahikardija, arterijska hipotenzija / hipertenzija, produljenje QT intervala, ventrikularna aritmija, EKG promjene; postoje izvještaji o iznenadnoj smrti, produljenju QT intervala i abnormalnom ritmu tipa "piruete" (vidi “Mjere opreza”); prolazna leukopenija i leukocitoza, eritropenija, anemija, agranulocitoza.

Na dijelu dišnog sustava: laringospazam, bronhospazam.

Na organima probavnog trakta: anoreksija, konstipacija / proljev, hipersalivacija, mučnina, povraćanje, suha usta, nenormalna funkcija jetre, opstruktivna žutica.

Na dijelu urogenitalnog sustava: nabreknuće mliječnih žlijezda, neuobičajeno izlučivanje mlijeka, mastalgija, ginekomastija, nepravilna menstruacija, zadržavanje mokraće, impotencija, povećani libido, priapizam.

Na strani kože: makulopapularne i aknaste promjene kože, fotosenzitivnost, alopecija.

Ostali: neuroleptički maligni sindrom, praćen hipertermijom, mišićnom rigidnošću, gubitkom svijesti; hiperprolaktinemija, znojenje, hiperglikemija / hipoglikemija, hiponatremija.

interakcija

Poboljšava učinak antihipertenzivnih lijekova, opioidnih analgetika, antidepresiva, barbiturata, alkohola, slabi - neizravni antikoagulansi. On inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva (njihova razina u plazmi se povećava) i povećava toksičnost. Dugotrajnom primjenom karbamazepina smanjuje se razina haloperidola u plazmi (potrebno je povećati dozu). U kombinaciji s litijem može uzrokovati sindrom sličan encefalopatiji.

predozirati

Simptomi: izraženi ekstrapiramidni poremećaji, arterijska hipotenzija, pospanost, letargija, u teškim slučajevima - koma, respiratorna depresija, šok.

Liječenje: nema specifičnog antidota. Moguće ispiranje želuca, naknadno imenovanje aktivnog ugljena (ako je predoziranje povezano s gutanjem). S respiratorne depresije - mehanička ventilacija, s izraženim smanjenjem krvnog tlaka - uvođenje plazme-zamjene tekućine, plazme, norepinefrina (ali ne i adrenalina!), Da bi se smanjila težina ekstrapiramidalnih poremećaja - središnji holinoblokatorni i anti-parkinsonski lijekovi.

Put primjene

Mjere opreza tvari Haloperidol

Povećana smrtnost u starijih bolesnika s psihozom povezanom s demencijom. Prema podacima Uprave za hranu i lijekove (FDA) 1, antipsihotični lijekovi povećavaju smrtnost u starijih bolesnika kada liječe psihozu u prisutnosti demencije. Analiza 17 placebo kontroliranih studija (10 tjedana) u bolesnika koji su uzimali atipične antipsihotičke lijekove pokazala je povećanje smrtnosti povezane s uzimanjem lijekova 1,6 do 1,7 puta u usporedbi s pacijentima koji su primali placebo. U tipičnim 10-tjednim kontroliranim studijama, postotak smrtnosti povezan s uzimanjem lijekova bio je oko 4,5%, dok je u placebo skupini bio 2,6%. Iako su uzroci smrti bili različiti, većina njih bila je povezana s kardiovaskularnim problemima (kao što je zatajenje srca, iznenadna smrt) ili upala pluća. Opservacijske studije pokazuju da, kao i atipični antipsihotici, liječenje tradicionalnim antipsihoticima može biti povezano s povećanjem smrtnosti.

Kasna diskinezija. Kao i kod drugih antipsihotika, haloperidol je povezan s razvojem tardivne diskinezije, sindrom karakteriziran nenamjernim pokretima (može se pojaviti kod nekih bolesnika s produljenim liječenjem ili se može pojaviti nakon prekida terapije lijekovima). Rizik od tardivne diskinezije je veći kod starijih bolesnika s terapijom visokih doza, osobito u žena. Simptomi su postojani, a kod nekih bolesnika ireverzibilni: ritmički nenamjerni pokreti jezika, lica, usta i čeljusti (npr. Izbočenje jezika, napuhani obrazi, nabiranje usana, nekontrolirani pokreti za žvakanje), ponekad mogu biti popraćeni nevoljnim pokretima udova i torza. S razvojem tardivne diskinezije preporučuje se uklanjanje lijeka.

Dystonic ekstrapiramidni poremećaji su najčešći u djece i mladih, kao i na početku liječenja; može se povući unutar 24–48 h nakon prekida primjene haloperidola. Parkinsonovi ekstrapiramidalni učinci često se javljaju u starijih osoba i otkriveni su u prvih nekoliko dana liječenja ili tijekom dugotrajne terapije.

Kardiovaskularni učinci. U bolesnika liječenih haloperidolom zabilježeni su slučajevi iznenadne smrti, produljenja QT intervala i torsades de pointes. Potreban je oprez u liječenju bolesnika s predisponirajućim čimbenicima za produljenje QT intervala, uklj. neravnoteža elektrolita (osobito hipokalemija i hipomagnezijemija), istovremena uporaba lijekova koji produžuju QT interval. Kod liječenja haloperidolom potrebno je redovito pratiti EKG, krvne formule, procjenjivati ​​razinu jetrenih enzima. Tijekom terapije bolesnici se trebaju suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost, brzi mentalni i motorički odgovor.

haloperidol

Rusko ime

Latinski naziv

Kemijsko ime

4- [4- (4-klorofenil) -4-hidroksi-l-piperidinil] -l- (4-fluorofenil) -l-butanon (i u obliku dekanoata ili laktata)

Bruto formula

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

svojstvo

Izvedeni butirofenon. Amorfni ili mikrokristalni prah od bijele do svijetložute boje. Praktično netopljiv u vodi, slabo topljiv u alkoholu, metilen kloridu, eteru. Zasićena otopina ima reakciju od neutralnog do blago kiselog.

farmakologija

Blokira postsinaptičke dopaminergične receptore koji se nalaze u mezolimbičkom sustavu (antipsihotičko djelovanje), hipotalamus (hipotermički učinak i galaktoreja), okidačku zonu povraćanja, ekstrapiramidni sustav; inhibira središnje alfa adrenergične receptore. On inhibira oslobađanje medijatora, smanjujući propusnost presinaptičkih membrana, krši obrnuto hvatanje i deponiranje neurona.

Uklanja trajne promjene osobnosti, zablude, halucinacije, maniju, povećava interes za okoliš. Utječe na vegetativne funkcije (smanjuje tonus šupljih organa, motilitet i sekreciju gastrointestinalnog trakta, eliminira vaskularne grčeve) kod bolesti koje uključuju agitaciju, anksioznost, strah od smrti. Produžena primjena popraćena je promjenom endokrinog statusa, produkcija prolaktina u prednjoj hipofizi i smanjenje gonadotropnih hormona.

Kada se proguta apsorbira 60%. Vezanje na proteine ​​plazme - 92%. Tmaksimumkada se uzima oralno - 3-6 sati, s intramuskularnom injekcijom - 10-20 minuta, uz intramuskularno davanje produženog oblika (haloperidol decanoate) - 3–9 dana (kod nekih bolesnika, osobito u starosti, 1 dan), Intenzivno se distribuira u tkivu, jer lako histološke barijere, uključujući BBB. Vssčini 18 l / kg. Metabolizira se u jetri, izložen učinku prvog prolaza kroz jetru. Stroga veza između koncentracije u plazmi i učinaka nije utvrđena. T1/2kada se uzima oralno - 24 sata (12-37 sati), s intramuskularnom injekcijom - 21 sat (17–25 sati), s intravenskom dozom - 14 sati (10-19 sati), za haloperidol decanoat - 3 tjedna (pojedinačno) ili više doza). Izlučuje se putem bubrega i žuči.

Učinkovit je u bolesnika otpornih na druge antipsihotičke lijekove. Ima neki aktivirajući učinak. U hiperaktivne djece uklanja prekomjernu motoričku aktivnost, poremećaje u ponašanju (impulzivnost, poteškoće u koncentraciji, agresivnost).

primjena

Psihomotorno uzbuđenje različite geneze (manijsko stanje, oligofrenija, psihopatija, shizofrenija, kronični alkoholizam), obmane i halucinacije (paranoidna stanja, akutna psihoza), sindrom Gilles de la Tourette, Huntingtonova koreja, psihosomatski poremećaji, poremećaji u ponašanju starijih i djece, povraćanje i štucanje koje su dugotrajne i otporne na terapiju. Za haloperidol decanoate: shizofrenija (suportivna terapija).

kontraindikacije

Preosjetljivost, teška toksična depresija središnjeg živčanog sustava ili koma, uzrokovana uzimanjem lijeka; Bolesti središnjeg živčanog sustava praćene piramidalnim i ekstrapiramidnim simptomima (uključujući Parkinsonovu bolest), epilepsijom (može se smanjiti konvulzivni prag), teškim depresivnim poremećajima (moguće pogoršanje simptoma), kardiovaskularnim bolestima sa simptomima dekompenzacije, trudnoće, dojenja, dobi do 3 godine.

Ograničenja uporabe

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana u trudnoći.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem (prodire u majčino mlijeko).

Nuspojave

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: akatizija, distonski ekstrapiramidalni poremećaji (uključujući grč mišića lica, vrata i leđa, pokreti poput krpelja ili trzanje, slabost u rukama i nogama), parkinsonski ekstrapiramidalni poremećaji (uključujući poteškoće u razgovoru i gutanju, lice nalik na masku, miješanje u hodu, drhtanje ruku i prstiju), glavobolja, nesanica, pospanost, tjeskoba, tjeskoba, uznemirenost, uznemirenost, euforija ili depresija, letargija, napadi epilepsije, zbunjenost, pogoršanje psihoze i halucinacije nja, kasna diskinezija (vidi „Mjere opreza.”); oštećenje vida (uključujući oštrinu), katarakta, retinopatija.

Budući da je kardiovaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): tahikardija, arterijska hipotenzija / hipertenzija, produljenje QT intervala, ventrikularna aritmija, EKG promjene; postoje izvještaji o iznenadnoj smrti, produljenju QT intervala i abnormalnom ritmu tipa "piruete" (vidi “Mjere opreza”); prolazna leukopenija i leukocitoza, eritropenija, anemija, agranulocitoza.

Na dijelu dišnog sustava: laringospazam, bronhospazam.

Na organima probavnog trakta: anoreksija, konstipacija / proljev, hipersalivacija, mučnina, povraćanje, suha usta, nenormalna funkcija jetre, opstruktivna žutica.

Na dijelu urogenitalnog sustava: nabreknuće mliječnih žlijezda, neuobičajeno izlučivanje mlijeka, mastalgija, ginekomastija, nepravilna menstruacija, zadržavanje mokraće, impotencija, povećani libido, priapizam.

Na strani kože: makulopapularne i aknaste promjene kože, fotosenzitivnost, alopecija.

Ostali: neuroleptički maligni sindrom, praćen hipertermijom, mišićnom rigidnošću, gubitkom svijesti; hiperprolaktinemija, znojenje, hiperglikemija / hipoglikemija, hiponatremija.

interakcija

Poboljšava učinak antihipertenzivnih lijekova, opioidnih analgetika, antidepresiva, barbiturata, alkohola, slabi - neizravni antikoagulansi. On inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva (njihova razina u plazmi se povećava) i povećava toksičnost. Dugotrajnom primjenom karbamazepina smanjuje se razina haloperidola u plazmi (potrebno je povećati dozu). U kombinaciji s litijem može uzrokovati sindrom sličan encefalopatiji.

predozirati

Simptomi: izraženi ekstrapiramidni poremećaji, arterijska hipotenzija, pospanost, letargija, u teškim slučajevima - koma, respiratorna depresija, šok.

Liječenje: nema specifičnog antidota. Moguće ispiranje želuca, naknadno imenovanje aktivnog ugljena (ako je predoziranje povezano s gutanjem). S respiratorne depresije - mehanička ventilacija, s izraženim smanjenjem krvnog tlaka - uvođenje plazme-zamjene tekućine, plazme, norepinefrina (ali ne i adrenalina!), Da bi se smanjila težina ekstrapiramidalnih poremećaja - središnji holinoblokatorni i anti-parkinsonski lijekovi.

Doziranje i primjena

U / u, u / m i unutra. Režim doziranja postavlja se pojedinačno. Za ublažavanje psihomotornog uzbuđenja u odraslih - 5-10 mg i / m ili v / v, s mogućim jednokratnim ili dvostrukim ponovnim uvođenjem u 30-40 minuta. Inside, početna doza za odrasle je 0,5–5 mg 2-3 puta dnevno, zatim se doza postupno povećava dok se ne postigne trajni terapijski učinak (u prosjeku do 10-15 mg / dan, u kroničnim oblicima shizofrenije - do 20–60 mg). / dan), s naknadnim prijelazom na nižu dozu održavanja. Maksimalna dnevna doza je 100 mg.

Doza za djecu iznad 3 godine izračunava se prema tjelesnoj težini.

Starijim i oslabljenim pacijentima propisuju se u manjoj dozi.

Otopina za injekciju koja sadrži haloperidol dekanoat je strogo i / m, početna doza je 25–75 mg 1 put u 4 tjedna.

Mjere opreza

Dystonic ekstrapiramidni poremećaji su najčešći u djece i mladih, kao i na početku liječenja; može se povući unutar 24–48 h nakon prekida primjene haloperidola. Parkinsonovi ekstrapiramidalni učinci često se javljaju u starijih osoba i otkriveni su u prvih nekoliko dana liječenja ili tijekom dugotrajne terapije.

Kao i kod drugih antipsihotika, haloperidol je povezan s razvojem tardivne diskinezije, sindrom karakteriziran nenamjernim pokretima (može se pojaviti kod nekih bolesnika s produljenim liječenjem ili se može pojaviti nakon prekida terapije lijekovima). Rizik od tardivne diskinezije je veći kod starijih bolesnika s terapijom visokih doza, osobito u žena. Simptomi su postojani, a kod nekih bolesnika ireverzibilni: ritmički nenamjerni pokreti jezika, lica, usta i čeljusti (npr. Izbočenje jezika, napuhani obrazi, nabiranje usana, nekontrolirani pokreti za žvakanje), ponekad mogu biti popraćeni nevoljnim pokretima udova i torza. S razvojem tardivne diskinezije preporučuje se uklanjanje lijeka.

U bolesnika liječenih haloperidolom zabilježeni su slučajevi iznenadne smrti, produljenja QT intervala i torsades de pointes. Potreban je oprez u liječenju bolesnika s predisponirajućim čimbenicima za produljenje QT intervala, uklj. neravnoteža elektrolita (osobito hipokalemija i hipomagnezijemija), istovremena uporaba lijekova koji produžuju QT interval.

Kod liječenja haloperidolom potrebno je redovito pratiti EKG, krvne formule, procjenjivati ​​razinu jetrenih enzima.

Tijekom terapije bolesnici se trebaju suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost, brzi mentalni i motorički odgovor.

Godina zadnja prilagodba

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima.

Na pozadini haloperidola povećava se vjerojatnost povećanog intraokularnog tlaka.

U odnosu na haloperidol učinak se smanjuje (može se zahtijevati prilagodba doze).

Buspiron pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Jača (uzajamno) ugnjetavanje središnjeg živčanog sustava.

U pozadini haloperidola, smanjuje se vazokonstrikcijski učinak dopamina.

Droperidol povećava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Karbamazepin inducira mikrosomalne oksidaciju i smanjuje koncentraciju u krvi je haloperidol. (Obostrano) CNS depresija. Na pozadini haloperidol (snižava prag napadaja) oslabljuje učinak.

Kvetiapin pojačava (uzajamno) depresiju CNS-a.

Ketamin pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Klozapin pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Kodein pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

U pozadini haloperidola (smanjuje konvulzivni prag), učinak je oslabljen.

Povećava rizik od encefalopatskog sindroma (slabost, pospanost, vrućica, zbunjenost, ekstrapiramidni poremećaji itd.).

Lorazepam pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Metildopa povećava (uzajamno) vjerojatnost nepoželjnih učinaka na mentalnu aktivnost (pojavu dezorijentacije i usporavanje ili poteškoće procesa razmišljanja).

Methohexital jača (uzajamno) ugnjetavanje središnjeg živčanog sustava.

Midazolam pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Na pozadini haloperidola, učinak je smanjen.

Oxazepam pojačava (uzajamno) depresiju CNS-a.

Na pozadini haloperidola povećava se vjerojatnost povećanog intraokularnog tlaka.

Olanzapin pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Perfenazin pojačava (međusobno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

U pozadini haloperidola (smanjuje konvulzivni prag), učinak je oslabljen.

Remifentanil pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Risperidon (međusobno) CNS depresija. Na pozadini haloperidol (inhibira CYP2D6) usporava biološkoj.

Rifampicin ubrzava (inducira CYP450) biotransformaciju, smanjuje koncentraciju u krvi (u prosjeku za 70%) i slabi učinak.

Temazepam pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Tioridazin pojačava (uzajamno) učinak.

Na pozadini haloperidola povećava se vjerojatnost povećanog intraokularnog tlaka.

U pozadini haloperidola (smanjuje konvulzivni prag), učinak je oslabljen.

Na pozadini haloperidola povećava se vjerojatnost povećanog intraokularnog tlaka.

Na pozadini haloperidola, učinak je smanjen.

U pozadini haloperidola (smanjuje konvulzivni prag), učinak je oslabljen.

Fenobarbital pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava. Na pozadini haloperidola (smanjuje konvulzivni prag), antiepileptički učinak je oslabljen.

Fentanil pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Fluoksetin povećava koncentraciju haloperidola u krvi, povećava vjerojatnost nuspojava (ekstrapiramidni poremećaji itd.).

Flurazepam povećava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

Flupenazin pojačava (uzajamno) učinak.

Klordiazepoksid pojačava (uzajamno) depresiju CNS-a.

Klorpromazin pojačava (uzajamno) učinak.

Chlorprothixen pojačava (uzajamno) učinak.

Enfluran pojačava (uzajamno) učinak.

Na pozadini haloperidola učinak je smanjen (možda čak i izopačen).

Estazolam pojačava (uzajamno) potiskivanje središnjeg živčanog sustava.

haloperidol

Opis od 04.06.2015

  • Latinski naziv: haloperidol
  • ATX kod: N05AD01
  • Aktivni sastojak: haloperidol
  • Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska), Moskhimpharmpreparaty ih. N.A.Semashko (Rusija)

struktura

Aktivni sastojak je haloperidol.

Tablete sadrže 1,5 ili 5 mg tvari. Dodatni elementi su: talk, krumpirov škrob, želatina, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

1 ml otopine sadrži 5 mg aktivne tvari. Dodatne tvari su: injekcijska voda, mliječna kiselina, metilparaben, propilparaben.

Kapi tvrtke Ratiopharm sadrže 2 mg aktivne tvari po 1 ml. Dodatne tvari su: metilparahidroksibenzoat, pročišćena voda, propilparahidroksibenzoat, mliječna kiselina.

Obrazac za izdavanje

Tablete i otopina za injekciju. Također proizvodi tvrtka Ratiopharm kapi haloperidola.

Farmakološko djelovanje

Što je haloperidol? Što je ovaj lijek? Haloperidol je neuroleptik, antipsihotik, antiemetik.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivni sastojak je izveden iz butirofenona. Blokira dopamin, postsinaptičke receptore u mezokortikalnim, mezolimbičkim strukturama mozga, ima izražen antipsihotički učinak. Unatoč visokoj antipsihotičkoj aktivnosti, lijek kombinira umjereno izražene sedativne i antiemetičke učinke. Ne djeluje antikolinergično, već uzrokuje ekstrapiramidalne poremećaje. Sedacija uzrokovana blokadom retikularnih apoteka alfa-adrenergičkih receptora.

Protiv povraćanja učinak je blokada povraćanje centar u okidač zoni. Kada je blokada receptora dopamina u gipotalamasu manifestira galaktoreja i hipotermija učinak. Dugotrajno liječenje promjena endokrinog statusa dogodi, smanjuje proizvodnju gonadotropina i sintezu prolaktina je pojačan utjecajem prednje dionici. Lijek uklanja trajne promjene osobnosti, manija, halucinacije, deluzije, povećava interes pacijenta u svijetu oko njih.

Haloperidol se propisuje pacijentima koji imaju razvijenu otpornost na druge neuroleptičke lijekove. Lijek ima aktivirajući učinak na pacijente.

U hiperaktivne djece haloperidol sposoban otklanjanja poremećaja u ponašanju, prekomjernu motoričku aktivnost.

Haloperidol dekanoat djeluje duže u usporedbi s haloperidolom.

Terapijski učinak produljenih oblika doziranja traje do 6 tjedana.

Maksimalna koncentracija nakon primjene otopine uočena je nakon jedne minute, kada se koriste tablete nakon 3-6 sati. Otopina i tablete izlučuju se u mokraći i izmet u omjeru 2: 3. Kapi se izlučuju žuči (15%) i urinom (40%).

Indikacije za uporabu haloperidola

Indikacije za uporabu su kako slijedi. Lijek se propisuje za halucinacije, delirij, akutnu psihozu, paranoidna stanja, psihomotornu agitaciju, "steroidnu" psihozu, alkoholičarsku i lijekovnu psihozu, uz agitiranu depresiju, oligofreniju, Tourettovu bolest, psihozu različitih geneza, s Huntingtonovom korejom, s psihosomatskim poremećajima. autizam djece, hiperaktivnost u djece.

kontraindikacije

Lijek se ne koristi za tešku depresiju CNS-a, s netolerancijom na aktivnu tvar, za patologiju CNS-a, koja je popraćena ekstrapiramidnim i piramidalnim simptomima, tijekom dojenja, histerije, depresije, Parkinsonove bolesti, tijekom trudnoće, djece do tri godine. U kršenju intrakardijalne provodljivosti, s anginom, produljenje QT intervala, s glaukomom zatvaranja kuta, s hipokalemijom, dekompenziranom bolešću srca, s epilepsijom, tirotoksikozom, patologijom bubrega i jetre, s respiratornim i plućnim zatajenjem srca, s alkoholizmom, hiperplazijom prostate., kod akutnih zaraznih bolesti, kod KOPB se haloperidol koristi s oprezom.

Nuspojave od haloperidola

Živčani sustav: pospanost, glavobolja, agitacija, anksioznost, akatizija, strahovi, tjeskoba, pogoršanje halucinacija, psihoza, letargija, depresija ili euforija, epilepsija, tardivna diskinezija, dugotrajna terapija ekstrapiramidnim poremećajima, grčevi, nekontrolirani pokreti ruku, nogu, torza, vrata), maligni neuroleptički sindrom (gubitak svijesti, urinarna inkontinencija, brzo ili otežano disanje, povećano znojenje, nestabilnost l krvni tlak, aritmije, tahikardija, hipertermija, epileptički napadi, mišićna rigidnost).

Kardiovaskularni sustav: znakovi ventrikularne fibrilacije i lepršanja na EKG-u, tahikardija, aritmija, ortostatska hipotenzija, pad krvnog tlaka.

Probavni sustav: konstipacija, suha usta, smanjen apetit, hipozilacija, proljev, mučnina, povraćanje, abnormalnosti u jetri.

Hematopoetski organi: sklonost monocitozi, eritropenija, agranulocitoza, leukocitoza, leukopenija - privremeni su.

Urogenitalni sustav: priapizam, povećani libido ili smanjena potencija, menstrualni poremećaji kod ženki, hiperprolaktinemija, ginekomastija, bol u prsima, periferni edem, zadržavanje urina kod hiperplazije prostate.

Moguće su i sljedeće nuspojave: alergijske reakcije, fotosenzibilizacija, laringospazam, bronhospazam, makulopapularne promjene kože, zamagljen vid, retinopatija, katarakta, hiponatremija, hipoglikemija, debljanje, alopecija.

Upute za uporabu haloperidola (metoda i doziranje)

Tablete haloperidola, upute za uporabu

Prihvatite iznutra, isperite s punom čašom mlijeka, vodom. Početna doza je 0,5-5 mg tri puta dnevno. Po danu ne više od 100 mg. Trajanje terapije je 2-3 mjeseca. Lijek se postupno ukida, doza se polagano smanjuje, a prenose se na dozu održavanja od 5-10 mg dnevno.

Touretteova bolest, poremećaji nepsihotičnog ponašanja: 2-3 puta dnevno 0,05 mg / kg / dan, uz postupno povećanje doze od 0,5 mg jednom tjedno do maksimalno 0,075 mg / kg / dan.

Koristite rješenje

Prosječna jednokratna doza za intramuskularnu primjenu haloperidola je 2-5 mg, interval između injekcija je 48 sati. Akutna alkoholna psihoza: intravenski 5-10 mg.

Upute za kapljice Haloperidol Ratiopharm

Standardno koristite do tri puta dnevno hranu.

Odrasli se obično propisuju 0,5-1,5 mg 3 puta dnevno. Nadalje, doza lijeka može se povećati u prosjeku dnevno. Za akutne simptome dopušteno je 15 mg dnevno i više. Maksimalna doza dnevno.

Početna doza za djecu od tri godine je 0,025-0,05 mg / kg tjelesne težine, koja se uzima 3 puta. Maksimum se može povećati na 0,2 mg po kg tjelesne težine.

predozirati

Pojavljuju se tremor, rigidnost mišića, pad krvnog tlaka. U teškim slučajevima, registrirani šok, respiratorna depresija, koma. Potrebno ispiranje želuca, imenovanje enterosorbenata. Norepinefrin i albumin koriste se za poboljšanje cirkulacije krvi. Epinefrin se ne smije koristiti. Antiparkinsonska sredstva i središnji antikolinergični blokatori mogu smanjiti ozbiljnost ekstrapiramidalnih simptoma. Dijaliza nije dokazala svoju učinkovitost.

interakcija

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu nedostupna djeci na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva Celzija.

Rok trajanja

Ne više od 3 godine.

Posebne upute

Zahtijeva redovito praćenje razine "jetrenih" uzoraka, praćenje dinamike EKG-a, krvne slike. Parenteralna primjena lijeka provodi se samo pod nadzorom liječnika. Nakon postizanja terapijskog učinka prelaze na uzimanje tableta lijeka. U slučaju registracije kasno diskinezije tijekom liječenja zahtijeva postupno smanjenje doze do potpunog prestanka. Kod uzimanja tople kupke moguće je toplotni udar zbog supresije periferne, središnje termoregulacije koja se nalazi u hipotalamusu. Potrebno je paziti pri obavljanju teškog fizičkog rada. Ne preporuča se koristiti "anti-hladne" lijekove bez recepta tijekom cijelog razdoblja liječenja zbog rizika od razvoja toplinskog udara, povećavajući antikolinergične učinke. Zbog rizika od fotosenzibilizacije, pacijenti moraju zaštititi izloženu kožu od djelovanja sunčeve svjetlosti. Haloperidol se postupno ukida zbog rizika razvoja sindroma "povlačenja". Često antiemetički učinak lijeka maskira znakove toksičnosti lijekova, a također komplicira dijagnozu stanja koja prate mučninu. Haloperidol se može istaložiti prilikom miješanja otopine s čajem, kavom. Prije propisivanja produženog oblika pacijenta pacijent se prebacuje u haloperidol iz drugih antipsihotika radi sprječavanja akutne preosjetljivosti na lijek. Lijek utječe na upravljanje vozilima.

Lijek je opisan u Wikipediji.

Haloperidol i alkohol

Kod alkohola, lijek nije kompatibilan, zbog povećanog utjecaja na središnji živčani sustav kada se koristi zajedno.

analoga

Haloperidole Recenzije

Učinkovito pomaže kod halucinacijskih poremećaja, eliminira nepostojeće vizije, psihozu. Recenzije Haloperidola karakteriziraju lijek kao blag, dokazan neuroleptik. Često se injekcije koriste za psihotičare. Međutim, lijek se smatra zastarjelim, ima veliki broj jakih nuspojava (pospanost, inhibicija), može uzrokovati ekstrapiramidne poremećaje. Cijena lijeka je prihvatljiva.

Cijena haloperidol gdje kupiti

Cijena Haloperidol tablete 1,5 mg 50 komada je rublje.

10 ampula od 5 mg / ml košta oko 75 rubalja.

  • Online Pharmacy Rusija Rusija
  • Online Pharmacy Ukrajina Ukrajina

WER.RU

ZdravZona

Ljekarna IFC

Apteka24

PaniApteka

Obrazovanje: Diplomirala je opću medicinu na Državnom medicinskom sveučilištu Baškir. Godine 2011. dobila je diplomu i certifikat iz terapije. Godine 2012. dobila je 2 certifikata i diplome iz područja „Funkcionalne dijagnostike“ i „Kardiologije“. Godine 2013. pohađala je kolegije “Aktualna pitanja otorinolaringologije u terapiji”. U 2014. godini pohađala je napredne tečajeve specijalnosti „Klinička ehokardiografija“ i kolegije iz specijalnosti „Medicinska rehabilitacija“.

Radno iskustvo: Od 2011. do 2014. radila je kao liječnik opće prakse i kardiolog u Poliklinici MBUZ br. 33 u Ufi. Od 2014. godine radi kao liječnik kardiologa i funkcionalne dijagnostike u Poliklinici MBUZ br. 33 u Ufi.

veže se, uzeto samo u kombinaciji s ciklodom

Alexander, zašto ti treba takav brutalni lijek

Mogu li svakodnevno raditi haloperidol u mišićima?

Tatyana: Vladimir, podijelit ću svoje iskustvo. Vidio tamoksifen 2 godine i 3 mjeseca. umjesto 5 godina. Sada.

Inna: Nažalost, citomegalovirus u mom tijelu, Izoprinosine nije mogao pobijediti.

Galina Alexandrovna: Ne mogu se odlučiti za ovaj lijek u kontraindikacijama, šećernoj bolesti, što.

Alla: Cetrin 1 tabl dnevno i krema Komfoderm. Napravila sam snimke mame, imala je i cijelo tijelo.

Administracija web-mjesta i autori članaka nisu odgovorni za bilo kakvu štetu ili posljedice koje mogu nastati prilikom korištenja materijala web-lokacije.

Haloperidol - službene upute za uporabu

(informacije za stručnjake)

o medicinskoj uporabi lijeka

Trgovački naziv: GALOPERIDOL.

Međunarodni naziv: Haloperidol.

Kemijski racionalan naziv: 4-4- (4-klorofenil) -4-hidroksi-l-piperidinil-l- (4-fluorofenil) -l-butanon.

Oblik doziranja: tablete.

Sastojci: Jedna tableta sadrži aktivnu tvar - haloperidol 1,5 mg ili 5 mg i pomoćne tvari: krumpirov škrob, laktozu, medicinsku želatinu, talk, magnezijev stearat.

Opis: Tablete od bijele do bijele boje lagano žućkaste boje. Za doziranje od 1,5 mg - ravna-cilindrična sa skošenjem. Za doziranje od 5 mg - plosnato-cilindrično s rizičnom i posječenom kosom.

Farmakoterapijska skupina: antipsihotičko (neuroleptičko) sredstvo. ATX kod (N05AD01)

Haloperidol je neuroleptik koji pripada derivatima butirofenona. Ima izražen antipsihotični i antiemetički učinak.

Djelovanje haloperidola povezano je s blokadom središnjih dopaminskih (D2) i α-adrenergičkih receptora u mezokortikalnim i limbičkim strukturama mozga. Blokada D2 receptora hipotalamusa dovodi do smanjenja tjelesne temperature, galaktoreje (povećana proizvodnja prolaktina). Inhibicija dopaminskih receptora u okidačkoj zoni emetičkog centra podupire antiemetičko djelovanje. Interakcija s dopaminergičkim strukturama ekstrapiramidnog sustava može dovesti do ekstrapiramidalnih poremećaja. Teška antipsihotična aktivnost kombinirana je s umjerenim sedativnim učinkom (u malim dozama ima aktivirajući učinak). Poboljšava učinak tableta za spavanje, narkotičkih analgetika, općih anestezijskih lijekova, analgetika i drugih sredstava za sprečavanje djelovanja središnjeg živčanog sustava.

Haloperidol se apsorbira uglavnom u tankom crijevu pasivnom difuzijom. Biološka raspoloživost od 60-70%. Kada se daje oralno, maksimalne koncentracije u krvi se postižu u satima. Haloperidol se 90% veže na proteine ​​plazme. Omjer koncentracije u eritrocitima i koncentracije u plazmi iznosi 1:12.

Koncentracija haloperidola u tkivima je viša nego u krvi.

Haloperidol se metabolizira u jetri, metabolit je farmakološki neaktivan.

Haloperidol se izlučuje putem bubrega (40%) i, s izmetom (60%), prelazi u majčino mlijeko. Poluživot plazme nakon oralnog davanja iznosi prosječno 24 sata (12-37 sati).

Lijek se upotrebljava isključivo prema uputama liječnika.

  • Akutna i kronična psihoza, praćena agitacijom, halucinacijskim i deluzijskim poremećajima, maničnim stanjima, psihosomatskim poremećajima.
  • Poremećaji u ponašanju, promjene osobnosti (paranoidni, shizoidni i drugi), Gilles de la Touretteov sindrom, iu djetinjstvu iu odraslih.
  • Tiki, Gottingtonova koreja.
  • Dugotrajan i otporan na terapiju, štucanje i povraćanje, uključujući i one povezane s antitumorskom terapijom.
  • Premedikacija prije operacije.
  • Teška toksična depresija funkcije središnjeg živčanog sustava uzrokovana ksenobioticima, komom različitog podrijetla.
  • Bolesti CNS-a praćene piramidalnim i ekstrapiramidnim poremećajima (Parkinsonova bolest, itd.).
  • Preosjetljivost na derivate butirofenona.
  • Trudnoća, razdoblje dojenja.
  • Dječja dob do 3 godine.

Potreban je oprez pri dekompenziranim kardiovaskularnim bolestima (uključujući anginu), smanjenoj vodljivosti srčanog mišića; kod teških bolesti bubrega, jetre, plućne srčane bolesti (uključujući bronhijsku astmu i akutne infekcije), epilepsije, glaukoma zatvaranja kuta, hipertireoze (tirotoksikoze), hiperplazije prostate (zadržavanje mokraće), aktivnog alkoholizma.

Dodijelite unutar, pola sata prije jela (s mlijekom se može koristiti za smanjenje iritirajućeg učinka na sluznicu želuca).

Početna dnevna doza je 0,5 - 5 mg, podijeljena u 2-3 doze. Tada se doza postupno povećava za 0,5-2 mg (u otpornim slučajevima za 2-4 mg), dok se ne postigne željeni terapijski učinak. Maksimalna dnevna doza je 100 mg. Prosječna terapijska doza je mg / dan, za kronične oblike shizofrenije / dan, u rezistentnim slučajevima je dgg / dan. Trajanje liječenja, u prosjeku, 2-3 mjeseca. Doze za održavanje (bez pogoršanja) od 0,5 do 5 mg / dan (postupno smanjivati ​​dozu).

Djeca 3-12 godina (s masom Telkg) 0,025-0,05 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno 2-3 puta dnevno, povećavajući dozu ne više od jednom svakih 5-7 dana, na dnevnu dozu od 0,15 mg / kg,

Starijim pacijentima i oslabljenim pacijentima propisuje se 1 / 3-1 / 2 uobičajene doze za odrasle, s povećanjem ne više od 2-3 dana.

Kao antiemetik propisana je oralna doza od 1,5-2 mg.

CNS: ekstrapiramidalni poremećaji različite težine, parkinsonizam. Kod većine bolesnika zabilježeni su prolazni akineto-rigidni sindrom, okularne krize, akatizija i distonski fenomeni.

Možda razvoj neuroleptičnog malignog sindroma (NZS), čiji je jedan od prvih znakova povećanje tjelesne temperature, pospanost.

Kod dugotrajne primjene haloperidola može se razviti kasna diskinezija, osobito u starijih bolesnika i bolesnika s organskim nedostatkom CNS-a, stoga se doze lijeka za ovu kategoriju bolesnika trebaju smanjiti.

Na početku terapije mogu se promatrati letargija, pospanost ili nesanica, glavobolja koja se javljaju nakon imenovanja korektora.

Kardiovaskularni sustav: aritmije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, labilnost krvnog tlaka, promjene u EKG-u.

Krv: prolazna leukopenija ili leukocitoza, eritropenija, limfomocitoza, rijetko - agranulocitoza.

Jetra: povećana aktivnost transaminaza jetre, žutica.

Koža: alergijske reakcije, osip, toksikoderma, suha koža, fotosenzibilizacija, hiperfunkcija lojnih žlijezda.

Gastrointestinalni trakt: anoreksija, dispepsija, suha usta, ponekad hipersalivacija, mučnina, povraćanje, zatvor, proljev.

Endokrini sustav: dismenoreja, frigidnost, ginekomastija, galaktoreja, impotencija, priapizam, debljanje.

Ostali: zadržavanje mokraće, zamućen vid, umor, smanjena žeđ, toplinski udar, alopecija, hiponatremija, hiper ili hipoglikemija.

U slučaju predoziranja lijekom mogu se pojaviti gore navedene akutne neuroleptičke reakcije. Osobito bi trebala biti alarmantna vrućica, koja može biti jedan od simptoma neuroleptičkog malignog sindroma. U teškim slučajevima predoziranja mogu se uočiti različiti oblici poremećaja svijesti, uključujući komu, konvulzivne reakcije.

Mjere pomoći: prekid terapije neurolepticima, postavljanje korektora, intravenska primjena diazepama, otopine glukoze, nootropi, vitamini B i C, simptomatska terapija.

Interakcija s drugim lijekovima

Haloperidol povećava ozbiljnost inhibicijskog djelovanja na središnji živčani sustav, opioidne analgetike, hipnotike, tricikličke antidepresive, opću anesteziju i alkohol.

Uz istovremenu primjenu s antiparkinsoničnim lijekovima (levodopa, itd.), Terapijski učinak ovih sredstava može se smanjiti zbog antagonističkog učinka na dopaminergičke strukture.

Kada se koristi s metildopom, može doći do dezorijentacije, poteškoća i usporavanja procesa razmišljanja.

Haloperidol može smanjiti intenzitet djelovanja adrenalina (epinefrina) i drugih simpatomimetika, uzrokovati "paradoksalno" smanjenje krvnog tlaka i tahikardije kada se koriste zajedno.

Poboljšava djelovanje perifernih M-antikolinergika i većine antihipertenzivnih lijekova (smanjuje učinak gvanetidina zbog njegovog pomicanja iz α-adrenergičkih neurona i potiskivanja njegovog hvatanja ovim neuronima).

S kombiniranom primjenom s antikonvulzantima (uključujući barbiturate i druge induktore mikrosomalne oksidacije), doze posljednjeg trebaju se povećati, jer haloperidol smanjuje prag napadaja; serumske koncentracije haloperidola također se mogu smanjiti. Posebice, dok pijete čaj ili kavu, učinak haloperidola može se smanjiti.

Haloperidol može smanjiti učinak neizravnih antikoagulanata, pa kada se uzme zajednička doza potonjeg treba prilagoditi.

Haloperidol usporava metabolizam tricikličkih antidepresiva i MAO inhibitora, što rezultira povećanjem njihove razine u plazmi i povećanjem toksičnosti.

Kada se koristi istodobno s bupropionom, smanjuje epileptički prag i povećava rizik od epileptičkih napadaja.

Istovremena primjena haloperidola s fluoksetinom povećava rizik od nuspojava na središnji živčani sustav, osobito ekstrapiramidnih reakcija.

Uz istovremeno imenovanje haloperidola s litijem, osobito u visokim dozama, može uzrokovati nepovratnu neurointoksikaciju, kao i ojačati ekstrapiramidalne simptome.

Kod istodobnog uzimanja amfetamina smanjuje se antipsihotički učinak haloperidola i psihoaktivni učinak amfetamina, zbog blokade α-adrenergičkih receptora haloperidolom.

Haloperidol može smanjiti učinak bromkriptina.

Antikolinergički, antihistaminski (1 naraštaj) antidiskinetski agensi mogu pojačati antikolinergičke nuspojave i smanjiti antipsihotički učinak haloperidola.

Tijekom liječenja bolesnici trebaju redovito pratiti EKG, krvnu sliku, testove funkcije jetre.

Za olakšanje ekstrapiramidnih poremećaja propisuju se antiparkinsonični lijekovi (tsiklodol, itd.), Nootropi, vitamini.

Ozbiljnost ekstrapiramidalnih poremećaja povezanih s dozom, često s smanjenjem doze, mogu se smanjiti ili nestati.

U nekim slučajevima, kada se lijek povuče, uočeni su znakovi neuroloških poremećaja, nakon dugotrajnog liječenja, pa stoga treba prekinuti haloperidol, postupno smanjujući dozu.

S razvojem tardivne diskinezije ne bi smjeli naglo otkazati lijek; preporuča se postupno smanjenje doze.

Otvorenu kožu treba zaštititi od prekomjernog sunčevog zračenja zbog povećanog rizika od fotoosjetljivosti.

Antiemetički učinak haloperidola može prikriti znakove toksičnosti lijekova i otežati dijagnosticiranje stanja čiji je prvi simptom mučnina.

Tijekom prijema HALOPERIDOL zabranjuje vožnju vozila, mehanizme održavanja i druge vrste radova koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje, kao i unos alkohola.

10 tableta od 1,5 mg ili 5 mg u blister pakiranju.

1, 2, 3, 4, 5 blister pakiranja ili 100 tableta u polimernoj konzervi s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.

Za bolnice - 500, 600, 1000, 1200 tableta u polimernoj konzervi, s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.

Popis B. Na suhom i tamnom mjestu na temperaturi do 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja: 3 godine. Ne primjenjivati ​​nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti prodaje na ljekarni: recept.

Rusija, Moskva, Trifonovski zastoj, 3.

Upute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja

Upute iz pills.rf

Glavni izbornik

Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.

Haloperidol *

LIJEKOVI PRIJATELJSKIH PRAZNIKA PRIMIJENJUJU PACIJENTA SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.

Opis aktivne tvari Haloperidol / Haloperidol.

Formula: C21H23C1FN02, kemijski naziv: 4- [4- (4-klorfenil) -4-hidroksi-l-piperidinil] -l- (4-fluorofenil) -l-butanon (i kao dekanoat ili laktat).

Farmakološka skupina: neurotropni lijekovi / neuroleptici / derivat butirofenona.

Farmakološko djelovanje: neuroleptik, sedativ, antipsihotik, antiemetik.

Farmakološka svojstva

Haloperidol ima blokirni učinak na dopaminergične postsinaptičke receptore, koji se nalaze u mezolimbičkom sustavu, hipotalamusu, emetičkom središtu (punktu), ekstrapiramidnom sustavu i središnjim alfa-adrenoreceptorima. On inhibira oslobađanje medijatora smanjujući propusnost presinaptičkih membrana, krši odlaganje i obrnuti neuronski napad. Haloperidol eliminira delirij, uporne promjene u osobnosti, maniju, halucinacije, povećava interes za okoliš. Utječe na vegetativne funkcije (smanjuje tonus šupljih organa, sekreciju i motilitet gastrointestinalnog trakta, eliminira vaskularne grčeve) u bolestima koje prate tjeskoba, uznemirenost i strah od smrti. Dugotrajna primjena haloperidola mijenja endokrini status: u hipofizi (prednji režanj), formiranje prolaktina se povećava i sinteza gonadotropnog hormona se smanjuje. 60% apsorbira unosom. 92% - vezanje za proteine ​​plazme. Tmax kada se uzima oralno - 3-6 sati, s intramuskularnom injekcijom - 10-20 minuta, uz uvođenje produljenog oblika intramuskularno (haloperidol decanoate) - 3–9 dana (kod nekih bolesnika, osobito u starijoj dobi - 1 dan). Rasprostire se intenzivno u tkivima, jer lako prolazi kroz razne barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru. Vss je 18 l / kg. U jetri prolazi metabolizam u prvom prolazu. Ne postoji striktna veza između učinaka i koncentracije u plazmi. Poluživot, ako se primjenjuje oralno oko jedan dan (12-37 sati), s intramuskularnom primjenom je 21 sat (17-25 sati), s intravenskom primjenom - 14 sati (10-19 sati), za haloperidol decanoat - 3 tjedna (višestruke ili pojedinačne doze). ). Izlučuje se žučom i bubrezima. Haloperidol je učinkovit u bolesnika koji su rezistentni na druge antipsihotičke lijekove. Ima neki aktivirajući učinak. U hiperaktivne djece uklanja prekomjernu motoričku aktivnost, poremećaje u ponašanju (impulzivnost, agresivnost, poteškoće s koncentracijom).

svjedočenje

Psihomotorna uzbuđenja različitog podrijetla (psihopatija, manično stanje, mentalna retardacija, shizofrenija, kronični alkoholizam); halucinacije i zablude (akutna psihoza, paranoidna stanja); Huntingtonova koreja; Sindrom Gilles de la Tourettea; psihosomatski poremećaji; mucanje; poremećaji u ponašanju u djetinjstvu i starosti; dugotrajan i otporan na liječenje štucanja i povraćanja; shizofrenija (za haloperidol dekanoat kao potporno liječenje).

Doziranje i primjena haloperidola

Haloperidol se primjenjuje intravenozno, oralno i intramuskularno. Režim doziranja se određuje pojedinačno.

Kako bi se olakšala psihomotorna agitacija, odraslima se daje 5-10 mg intravenski ili intramuskularno s mogućnošću ponavljane jednostruke ili dvostruke primjene tijekom 30-40 minuta.

Unutar pola sata prije jela možete piti mlijeko, odrasle osobe, početna doza - 2-3 puta dnevno 0,5–5 mg, zatim se doza može postupno povećavati dok se ne postigne održiv terapijski učinak (u prosjeku do 10-15 mg / dan, s kroničnim oblici shizofrenije - do 20-60 mg / dan), nakon čega slijedi prijelaz na nižu dozu održavanja.

Maksimalna dnevna doza je 100 mg. Za djecu, kg / kg / dan u 2-3 doze. Oslabljeni i stariji bolesnici propisuju se u manjoj dozi. Za intramuskularnu injekciju odraslih, jedna početna doza je 1-10 mg, interval između injekcija sati, maksimalno 100 mg dnevno; kada se koristi depo oblik (haloperidol dekanoat), doza je 1 mg svaka 4 tjedna strogo intramuskularno, najviše 300 mg / mjesečno. Intravenska pojedinačna doza od 0,5-50 mg, učestalost injekcija i ponavljana doza ovise o kliničkoj situaciji i indikacijama.

Kada preskočite sljedeću dozu haloperidola, potrebno je hitno kontaktirati svog liječnika.

Antipsihotički lijekovi povećavaju smrtnost starijih bolesnika tijekom liječenja psihoze u prisutnosti demencije. Unos haloperidola povezan je s razvojem tardivne diskinezije, koju karakteriziraju nevoljni pokreti. Mogućnost njegovog razvoja je veća kod starijih bolesnika tijekom liječenja visokim dozama, osobito kod žena. S pojavom tardivne diskinezije preporučuje se povlačenje lijeka. Ekstrapiramidni distonski poremećaji najčešći su kod mladih i djece, kao i na početku terapije; mogu se povući 1-2 dana nakon prestanka primjene haloperidola. Ekstrapiramidalni parkinsonski učinci obično se javljaju u starijih bolesnika i pojavljuju se u prvim danima liječenja ili s dugotrajnim liječenjem. Prijavljeni su slučajevi produljenja QT intervala, iznenadne smrti i torsades de pointes u bolesnika koji su primali haloperidol. Potrebno je biti oprezan kod liječenja pacijenata koji imaju predisponirajuće čimbenike za produljenje QT intervala, uključujući poremećaje vodeno-solne ravnoteže (osobito s hipomagemijom i hipokalemijom), zajedničko davanje lijekova koji produljuju QT interval. Tijekom terapije haloperidolom potrebno je redovito pratiti krvnu sliku, EKG, kako bi se procijenio sadržaj jetrenih enzima. Tijekom liječenja bolesnici se trebaju suzdržati od uzimanja alkohola i prakticiranja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju brze motoričke i mentalne reakcije i povećanu pozornost. Ne preporučuje se za parenteralnu primjenu u djece.

kontraindikacije

Preosjetljivost, koma ili jaka toksična depresija središnjeg živčanog sustava, uzrokovana uzimanjem različitih farmakoloških lijekova, bolesti središnjeg živčanog sustava, koje prate ekstrapiramidalni i piramidalni simptomi (uključujući Parkinsonovu bolest), tešku depresiju (moguće pogoršanje simptoma), epilepsiju (prag može biti konvulzivan), nekompenzirane kardiovaskularne bolesti, trudnoća, do 3 godine, dojenje.

Ograničenje za korištenje

Glaukom ili predispozicija za njega, tirotoksikoza ili hipertireoza, plućna insuficijencija, retencija urina, oštećenje funkcije bubrega i / ili jetre.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Haloperidol je kontraindiciran tijekom dojenja i trudnoće. U nekim slučajevima, nađeni su fetotoksični i teratogeni učinci, a koncentracije haloperidola u majčinom mlijeku dovoljne su da izazovu motorno oštećenje i sedaciju kod djeteta.

Nuspojave haloperidola

Osjetilni organi i živčani sustav: akatizija, ekstrapiramidni distonski poremećaji (uključujući grčeve mišića vrata, lica i leđa, trzanje ili kretanje poput krpelja, slabost u nogama i rukama), ekstrapiramidalni parkinsonski poremećaji (uključujući poteškoće u gutanju i razgovoru, miješanje hod, maski tremor na licu, prstima i rukama), glavobolja, pospanost, nesanica, tjeskoba, uznemirenost, tjeskoba, uznemirenost, depresija ili euforija, epilepsija, letargija, zbunjenost, halucinacije i pogoršanje psihoza, tardivna diskinezija, katarakta, oštećenje vida, retinopatija;

krvni i krvožilni sustav: arterijska hipertenzija / hipotenzija, tahikardija, produljenje QT intervala na EKG, ventrikularna aritmija, promjene EKG-a, iznenadna smrt, aritmija pirouete, privremena leukocitoza i leukopenija, anemija, eritropenija, agranulocitoza;

dišni sustav: bronhospazam, laringospazam;

probavni sustav: konstipacija / proljev, anoreksija, mučnina, hipersalivacija, povraćanje, abnormalna funkcija jetre, suha usta, opstruktivna žutica;

urinogenitalni sustav: neuobičajeno izlučivanje mlijeka, nadimanje grudi, mastalgija, menstrualni poremećaji, ginekomastija, zadržavanje mokraće, povećani libido, impotencija, priapizam;

koža: promjene poput akni i makulopapularne kože, alopecija, fotosenzibilizacija;

Ostalo: maligni neuroleptički sindrom, koji je praćen mišićnom rigidnošću, hipertermijom, gubitkom svijesti, znojenjem, hiperprolaktinemijom, hipoglikemijom / hiperglikemijom, hiponatremijom.

Interakcije haloperidola s drugim tvarima

Haloperidol pojačava djelovanje opioidnih analgetika, antihipertenzivnih lijekova, antidepresiva, alkohola, barbiturata, smanjuje - neizravne antikoagulanse. Smanjuje metabolizam tricikličkih antidepresiva, što povećava njihovu koncentraciju u plazmi i povećava toksičnost. Kod produljene primjene karbamazepina, koncentracija haloperidola u plazmi se smanjuje (potrebno je povećati dozu). Kada se koristi u kombinaciji s litijevim pripravcima, može se pojaviti sindrom sličan encefalopatiji.

predozirati

Kod predoziranja haloperidolom postoje jaki ekstrapiramidalni poremećaji, pospanost, arterijska hipotenzija, letargija, au teškim slučajevima koma, šok i respiratorna depresija. Ne postoji specifičan antidot. Moguće ispiranje želuca, zatim primanje aktivnog ugljena (ako je došlo do predoziranja tijekom gutanja). Umjetni ventilator - s respiratornom depresijom, s teškom hipotenzijom, davanjem plazme, tekućinama koje zamjenjuju plazmu, noradrenalinom (ali ne i adrenalinom!), Antiparkinsonskim lijekovima i centralnim holinoblokatorima za smanjenje ozbiljnosti ekstrapiramidalnih poremećaja.

Pročitajte Više O Shizofreniji