U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Amitriptilin. Predstavljeni pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o uporabi amitriptilina u njihovoj praksi Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave primijećene, što proizvođač možda nije naveo u bilješci. Analogi amitriptilina u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje depresije, psihoze i shizofrenije u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Kombinacija lijeka s alkoholom.

Amitriptilin je antidepresiv (triciklički antidepresiv). Također ima i neki analgetik (središnja geneza), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju mokrenja i smanjuje apetit.

Ima snažno periferno i središnje antikolinergično djelovanje zbog visokog afiniteta za m-kolinergične receptore; snažan sedativni učinak povezan s afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adreno-blokiranje.

Ima svojstva antiaritmičkog lijeka klase IA, kao što je kvinidin u terapijskim dozama usporava ventrikularnu provodljivost (predoziranje može uzrokovati ozbiljnu intraventrikularnu blokadu).

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina i / ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (CNS) (smanjenje njihove ponovne pohrane).

Akumulacija tih neurotransmitera javlja se kao posljedica inhibicije ponovnog preuzimanja membrana presinaptičkih neurona. Uz produljenu uporabu smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora mozga, normalizira adrenergičku i serotonergičku transmisiju, vraća ravnotežu tih sustava, poremećaja tijekom depresivnih stanja. U anksioznim i depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i depresivne manifestacije.

Mehanizam djelovanja protiv ulkusa posljedica je sposobnosti djelovanja sedativa i m-antikolinergičkog djelovanja. Djelotvornost u noćnoj urinarnoj inkontinenciji očigledno je posljedica antikolinergičnog djelovanja koje dovodi do povećanja sposobnosti rastezanja mjehura, izravne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa adrenergičnog agonista, praćene povećanjem tonusa sfinktera i centralnom blokadom unosa serotonina. Ima središnji analgetički učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama u koncentraciji monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebno serotoninu, i učinku na endogene opioidne sustave.

Mehanizam djelovanja bulimije nervoze je nejasan (može biti sličan onome kod depresije). Prikazan je različit učinak lijeka u slučaju bulimije u bolesnika sa i bez depresije, a smanjenje bulimije može se dogoditi bez istodobnog slabljenja same depresije.

Kod provođenja opće anestezije snižava se krvni tlak i tjelesna temperatura. Ne inhibira monoamin oksidazu (MAO).

Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka primjene.

farmakokinetika

Apsorpcija je visoka. Prolazi (uključujući nortriptilin, metabolit amitriptilina) kroz histo-patogene barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru, prodire u majčino mlijeko. Izlučuje se bubrezima (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, djelomično s žuči.

svjedočenje

  • depresija (osobito kod anksioznosti, agitacije i poremećaja spavanja, uključujući i kod djece, endogena, involucijska, reaktivna, neurotična, lijek s organskim oštećenjima mozga);
  • kao dio kompleksne terapije koristi se za miješane emocionalne poremećaje, psihoze u shizofreniji, povlačenje alkohola, poremećaje u ponašanju (aktivnost i pozornost), noćnu enurezu (osim bolesnika s hipotenzijom mjehura), bulimiju, kronični bolni sindrom (kronična bol u bolesnika s karcinomom, migrena, reumatske bolesti, atipične bolove u licu, postherpetična neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolja, migrena i (prevencija) ulkusa želuca i duodenalnog ulkusa.

Oblici oslobađanja

Tablete 10 mg i 25 mg.

Otopina za intravenozno i ​​intramuskularno davanje (snimci u ampulama za injekcije).

Upute za uporabu i doziranje

Dodijelite unutra, bez žvakanja, odmah nakon jela (kako bi se smanjila iritacija želučane sluznice).

Za odrasle osobe s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, a postupno se doza može povećati uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka do maksimalno 300 mg dnevno u 3 podijeljene doze (najveći dio doze uzima se noću). Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati ​​na minimum, ovisno o stanju pacijenta. Trajanje liječenja određeno je bolesnikovim stanjem, djelotvornost i podnošljivost terapije koja se provodi i može biti od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starosti, uz poremećaje svjetlosti, kao i kod nervozne bulemije, kao dio kompleksne terapije za miješane emocionalne poremećaje i poremećaje u ponašanju, psihoze shizofrenije i alkoholno uzimanje, primjenjuje se 25-100 mg dnevno (preko noći), nakon postizanja terapijskog učinka pri minimalnoj djelotvornoj dozi - 10-50 mg dnevno.

Za prevenciju migrene, sa sindromom kronične neurogene boli (uključujući dugu glavobolju), kao iu liječenju čira na želucu i duodenalnog ulkusa - od 10-12,5-25 do 100 mg dnevno (maksimalna doza) noću).

Djeca kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg dnevno ili 1-5 mg / kg dnevno frakcijalno, u adolescenciji - do 100 mg dnevno.

S noćnom enurezom kod djece od 6 do 10 godina - 10-20 mg dnevno noću, 11-16 godina - do 50 mg dnevno.

Nuspojave

  • zamagljen vid;
  • midrijaza;
  • povišeni intraokularni tlak (samo kod osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uski kut prednje komore);
  • pospanost;
  • nesvjesticu;
  • umor;
  • razdražljivost;
  • anksioznost;
  • dezorijentacija;
  • halucinacije (osobito u starijih bolesnika i bolesnika s Parkinsonovom bolesti);
  • anksioznost;
  • manija;
  • oštećenje pamćenja;
  • smanjena sposobnost koncentracije;
  • nesanica;
  • snove "noćne more";
  • astenija;
  • glavobolja;
  • ataksija;
  • povećani i povećani epileptički napadaji;
  • promjene u elektroencefalogramu (EEG);
  • tahikardija;
  • osjećaj otkucaja srca;
  • vrtoglavica;
  • ortostatska hipotenzija;
  • aritmija;
  • labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povećanje krvnog tlaka);
  • suha usta;
  • konstipacija;
  • mučnina, povraćanje;
  • žgaravica;
  • gastralgia;
  • povećanje apetita i tjelesne težine ili smanjenje apetita i tjelesne težine;
  • stomatitisa;
  • promjena okusa;
  • proljev;
  • tamnjenje jezika;
  • povećanje veličine (oticanje) testisa;
  • ginekomastija;
  • povećanje veličine mliječnih žlijezda;
  • galaktoreja;
  • smanjen ili povećan libido;
  • smanjena potencija;
  • osip na koži;
  • svrbež;
  • fotofobija;
  • angioedem;
  • hives;
  • gubitak kose;
  • tinitus;
  • bubri;
  • hiperpireksija;
  • otečene limfne čvorove;
  • zadržavanje urina.

kontraindikacije

  • preosjetljivosti;
  • korištenje zajedno s inhibitorima MAO i 2 tjedna prije početka liječenja;
  • infarkt miokarda (akutni i subakutni period);
  • akutna alkoholna intoksikacija;
  • akutna intoksikacija hipnotičkim, analgetskim i psihoaktivnim lijekovima;
  • glaukom zatvaranja kuta;
  • teška kršenja AV i intraventrikularno provođenje (blokada snopa His, AV blokada 2 žlice.);
  • razdoblje laktacije;
  • djeca do 6 godina;
  • intolerancija galaktoze;
  • nedostatak laktaze;
  • malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kod trudnica, lijek se treba koristiti samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Prodire u majčino mlijeko i može izazvati pospanost u dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma "otkazivanja" kod novorođenčadi (manifestira se kratkoća daha, pospanost, crijevna kolika, povećana živčana razdražljivost, povećan ili smanjen krvni tlak, tremor ili spastični fenomeni), amitriptilin se postupno otkazuje najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Primjena kod djece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 6 godina.

U djece, adolescenata i mladih ljudi (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od samoubilačkih misli i suicidalnog ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba korelirati s prednostima njihove uporabe.

Posebne upute

Prije liječenja potrebna je kontrola krvnog tlaka (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, pa se stoga preporučuje praćenje krvne slike, osobito kada se temperatura tijela povećava, razvoj simptoma sličnih gripi i angine), uz dugotrajnu terapiju - praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava i jetre. U starijih i bolesnika s kardiovaskularnim bolestima, prikazana je kontrola otkucaja srca, krvnog tlaka, EKG-a. Na EKG-u je moguća pojava klinički neznatnih promjena (izglađivanje T-vala, depresija ST-segmenta, širenje QRS-kompleksa).

Potrebno je paziti kada se naglo pomaknete u okomiti položaj iz položaja "ležanje" ili "sjedenje".

Tijekom razdoblja liječenja treba isključiti uporabu etanola.

Dodijelite ne ranije od 14 dana nakon prekida primjene MAO inhibitora, počevši s malim dozama.

Ako naglo prestanete uzimati nakon dugotrajnog liječenja može doći do sindroma "otkazivanja".

Amitriptilin u dozama većim od 150 mg dnevno smanjuje prag aktivnosti napadaja (treba razmotriti rizik od epileptičkih napadaja kod osjetljivih bolesnika, kao iu prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju nastanak konvulzivnog sindroma, kao što je oštećenje mozga bilo koje etiologije, istovremena primjena antipsihotika (neuroleptici) ), u razdoblju odbijanja iz etanola ili otkazivanja lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, na primjer, benzodiazepini). Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkog djelovanja, koje može trajati sve dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može se prikazati kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihotika i stalnim medicinskim nadzorom (za delegiranje čuvanja i distribucije lijekova). U djece, adolescenata i mladih ljudi (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od samoubilačkih misli i suicidalnog ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba korelirati s prednostima njihove uporabe. U kratkoročnim studijama, rizik od samoubojstva nije povećan kod osoba starijih od 24 godine, dok je kod osoba starijih od 65 godina nešto smanjen. Tijekom liječenja antidepresivima, sve bolesnike treba pratiti u svrhu ranog otkrivanja suicidalnih sklonosti.

Pacijenti s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze tijekom terapije mogu razviti manična ili hipomanija stanja (smanjenje doze ili povlačenje lijeka i propisivanje antipsihotika). Nakon zaustavljanja ovih stanja, ako postoje indikacije, liječenje u niskim dozama može se nastaviti.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka, potrebna je opreznost u liječenju bolesnika s tireotoksikozom ili bolesnika koji primaju preparate hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo pod uvjetom pažljivog medicinskog nadzora.

Kod predisponiranih pacijenata i starijih bolesnika, može izazvati razvoj medicinskih psihoza, uglavnom noću (nakon prekida primjene lijeka, one nestaju za nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitičku crijevnu opstrukciju, uglavnom u bolesnika s kroničnim zatvorom, starije osobe ili kod pacijenata koji su prisiljeni pridržavati se mirovanja.

Prije opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Zbog antikolinergičkog djelovanja može doći do smanjenja kidanja i relativnog povećanja količine sluzi u sastavu tear-tekućine, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.

Kod dulje upotrebe uočava se povećanje učestalosti karijesa. Potreba za riboflavinom može se povećati.

Ispitivanje reprodukcije na životinjama pokazalo je štetan učinak na fetus te nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja kod trudnica. Kod trudnica, lijek se treba koristiti samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Prodire u majčino mlijeko i može izazvati pospanost u dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma "otkazivanja" kod novorođenčadi (manifestira se kratkoća daha, pospanost, crijevna kolika, povećana živčana razdražljivost, povećan ili smanjen krvni tlak, tremor ili spastični fenomeni), amitriptilin se postupno otkazuje najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što za njih treba smatrati opasnim i potencijalno fatalnim.

Tijekom razdoblja liječenja mora se voditi računa kada vozite vozila i provodite druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotornu brzinu.

Interakcije lijekova

Uz kombiniranu upotrebu etanola (alkohola) i lijekova koji inhibiraju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno povećanje inhibitornog učinka na središnji živčani sustav, respiratornu depresiju i hipotenzivni učinak. Povećava osjetljivost na napitke koji sadrže etanol (alkohol).

Povećava antikolinergički učinak lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (na primjer, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonske droge, amantadin, atropin, biperidin, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (iz središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). U kombinaciji s antiholinergicima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinom, uzajamno poboljšanje sedativnog i središnjeg antikolinergičkog učinka te povećan rizik od epileptičkih napadaja (snižavanje praga napadaja); derivati ​​fenotiazina, osim toga, mogu povećati rizik od neuroleptičnog malignog sindroma.

Kada se koristi zajedno s antikonvulzivnim lijekovima, moguće je povećati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag za aktivnost napadaja (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.

U kombinaciji s antihistaminicima, klonidin - povećava inhibitorni učinak na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitičke opstrukcije crijeva; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije, povećanjem težine i učestalosti ekstrapiramidalnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina i indirektnih antikoagulanata (kumarinski ili indadion derivati), potonji mogu povećati njihovu antikoagulantnu aktivnost. Amitriptilin može ojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GKS). Lijekovi za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomske oksidacije (cimetidin) produljuju T1 / 2, povećavaju rizik od toksičnih učinaka amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze od 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi) smanjuju koncentraciju u plazmi. smanjiti učinkovitost amitriptilina.

Kombinirana primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidne hidrogenaze izaziva delirijum.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (može biti potrebno smanjiti dozu amitriptilina za 50%).

Oralni kontraceptivi i estrogeni koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje posljedičnog hipotenzivnog učinka; s kokainom - rizik od srčanih aritmija.

Antiaritmici (kao što je kinidin) povećavaju rizik od razvoja poremećaja ritma (možda usporavaju metabolizam amitriptilina).

Pimozid i probucol mogu povećati srčane aritmije, što se očituje u produljenju Q-T intervala na EKG-u.

Povećava učinak na CVS epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina (uključujući kada su ti lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Kada se koristi zajedno s alfa-adrenomimeticima za intranazalnu primjenu ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstrikcijski učinak potonjeg može se pojačati.

Kada se uzimaju zajedno s hormonima štitnjače, uzajamno poboljšanje terapijskog učinka i toksičnog djelovanja (uključujući srčane aritmije i stimulirajući učinak na središnji živčani sustav).

M-holinoblokatorni i antipsihotički lijekovi (neuroleptici) povećavaju rizik od hiperpireksije (osobito u vrućem vremenu).

Ako se istodobno primjenjuje s drugim hematotoksičnim lijekovima, može se povećati hematotoksičnost.

Nekompatibilno s inhibitorima MAO (moguće je povećanje učestalosti hiperpireksije, teških napadaja, hipertenzivnih kriza i smrti bolesnika).

Analozi lijeka Amitriptilin

Strukturni analozi aktivne tvari:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Liječenje amitriptilinom;
  • Amitriptyline Nycomed;
  • Amitriptilin-ICCO;
  • Amitriptyline Grindeks;
  • Amitriptyline LENS;
  • Amitriptilin-Verein;
  • Amitriptilin hidroklorid;
  • Apo-amitriptilin;
  • Vero amitriptilin;
  • Sarotenov retard;
  • Triptizol;
  • Elivel.

Amitriptilin (amitriptilin)

sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Naziv latinske supstance Amitriptilin

Kemijsko ime

3- (10,11-Dihidro-5H-dibenz [a, d] ciklohepten-5-iliden) -N, N-dimetil-l-propanamin (kao hidroklorid ili embonat)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Amitriptilin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristične tvari Amitriptilin

Triciklički antidepresiv. Amitriptilin hidroklorid je bijeli kristalni prah bez mirisa, lako topiv u vodi, etanolu, kloroformu. Molekulska masa 313,87.

farmakologija

Inhibira povrat neurotransmitera (norepinefrin, serotonin) presinaptičkim živčanim završetkom neurona, uzrokuje nakupljanje monoamina u sinaptičkom rascjepu i pospješuje postsinaptičku impulsaciju. Pri dugotrajnoj uporabi smanjuje funkcionalnu aktivnost (desenzibilizaciju) beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergičku i serotonergičku transmisiju, vraća ravnotežu tih sustava, što je poremećeno u depresivnim stanjima. Blokira m-kolinergične i histaminske receptore središnjeg živčanog sustava.

Kada se proguta brzo i dobro apsorbira iz probavnog trakta. Biološka raspoloživost amitriptilina s različitim putovima primjene je 30–60%, a metabolit nortriptilin 46-70%. Cmaksimum u krvi nakon gutanja postiže se nakon 2,0 do 7,7 sati, a terapijska koncentracija amitriptilina u krvi iznosi 50-250 ng / ml, a nortriptilin 50-150 ng / ml. Vezanje za krvne proteine ​​je 95%. Lako, poput nortriptilina, prolazi kroz histoematogene barijere, uključujući BBB, placentnu, prodire u majčino mlijeko. T1/2 to je 10–26 h, u nortriptilinu - 18–44 h. U jetri prolazi kroz biotransformaciju (demetilaciju, hidroksilaciju, N-oksidaciju) i formira aktivne - nortriptilin, 10-hidroksi-amitriptilin i neaktivne metabolite. Izlučuje se bubrezima (uglavnom u obliku metabolita) u roku od nekoliko dana.

U anksioznim i depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i depresivne manifestacije. Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka liječenja. Ako naglo prestanete uzimati nakon dugotrajnog liječenja može doći do sindroma povlačenja.

Uporaba tvari Amitriptilin

Depresija različitih etiologija (osobito kod teške tjeskobe i agitacije), uključujući endogeni, involucijski, reaktivni, neurotični, s organskim oštećenjem mozga, lijekovima; shizofrenična psihoza, miješani emocionalni poremećaji, poremećaji u ponašanju, bulimija, dječja enureza (osim djece s hipotenzijom mokraćnog mjehura), sindrom kronične boli (neurogeni), prevencija migrene.

kontraindikacije

Preosjetljivost, primjena inhibitora MAO u prethodnom 2 tjedna, akutni infarkt miokarda (i obnavljanja razdoblja), srčane dekompenzacije kvara, poremećena intra vođenje izraženi arterijsku hipertenziju, benignom hiperplazijom prostate, mokraćnog mjehura, paralitički ileus atonije, stenozu pilorusa, čireva ulkus želuca i dvanaesnika u akutnom stadiju, akutne bolesti jetre i / ili bubrega s izraženim oštećenjem njihove funkcije, abolevaniya krvi, djeca do 6 godina starosti (za injekcijske oblika - do 12 godina).

Ograničenja uporabe

Epilepsija, ishemijska bolest srca, aritmija, zatajenje srca, glaukom zatvaranja kuta, intraokularna hipertenzija, hipertireoza.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana u trudnoći.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.

Nuspojave amitriptilina

Uvjetovan blokadom perifernih m-kolinergičkih receptora: suha usta, retencija mokraće, konstipacija, crijevna opstrukcija, zamagljen vid, smještajna pareza, povišeni intraokularni tlak, povećano znojenje.

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, ataksija, umor, slabost, razdražljivost, pospanost, nesanica, noćni snovi, motorna uznemirenost, tremor, parestezija, periferna neuropatija, EEG promjene, poremećaj koncentracije, dizartrija, konfuzija svijest, halucinacije, tinitus.

Od kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, aritmija, labilnost krvnog tlaka, širenje QRS kompleksa na EKG (povreda intraventrikularnog provođenja), simptomi zatajenja srca, nesvjestica, promjene u krvnoj slici, uključujući agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura.

Na dijelu gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, epigastrična nelagodnost, gastralgija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, stomatitis, poremećaj okusa, zamračenje jezika.

Na dijelu metabolizma: galaktoreja, promjena u izlučivanju ADH; rijetko, hipo- ili hiperglikemija, smanjena tolerancija glukoze.

Na dijelu urogenitalnog sustava: promjene u libidu, potenciji, oticanju testisa, glikozuriji, polakiuuriji.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, angioedem, urtikarija.

Ostalo: povećanje veličine mliječnih žlijezda u žena i muškaraca, gubitak kose, otečene limfne čvorove, fotosenzitivnost, povećanje težine (uz produljenu uporabu), sindrom povlačenja: glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, razdražljivost, poremećaji spavanja sa svijetlim, neobičnim snovima, povećana razdražljivost (nakon produljenog liječenja, osobito u visokim dozama, s naglim prekidom lijeka).

interakcija

Nekompatibilno s inhibitorima MAO. Jača inhibitorni učinak na središnji živčani sustav neuroleptika, sedativa i hipnotičkih lijekova, antikonvulziva, analgetika, lijekova za anesteziju, alkohola; pokazuje sinergizam u interakciji s drugim antidepresivima. U kombinaciji s neurolepticima i / ili antikolinergičkim lijekovima može se razviti febrilna temperaturna reakcija, paralitička crijevna opstrukcija. Potenziruet hipertenzivni učinak kateholamina i drugih adrenostimulyatorova, što povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, tahikardije, teške arterijske hipertenzije. Može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, kao i smanjiti učinak antikonvulziva. Uz istovremenu primjenu s antikoagulansima - derivatima kumarina ili indandiona - moguće je povećati antikoagulantno djelovanje potonjeg. Cimetidin povećava koncentraciju amitriptilina u plazmi s mogućim razvojem toksičnih učinaka, induktori mikrosomalnih enzima jetre (barbiturati, karbamazepin) - smanjuju. Kvinidin usporava metabolizam amitriptilina, a oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost. Kombinirana primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze može uzrokovati delirijum. Probucol može povećati srčane aritmije. Amitriptilin može pogoršati depresiju uzrokovanu glukokortikoidima. U kombinaciji s upotrebom lijekova za liječenje tireotoksikoze povećava se rizik od agranulocitoze. Amitriptilin se pažljivo kombinira s prstenom i baklofenom.

predozirati

Simptomi: halucinacije, konvulzije, delirij, koma, oštećenje srčane provodljivosti, ekstrasistole, ventrikularna aritmija, hipotermija.

Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje suspenzije aktivnog ugljena, laksativi, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje tjelesne temperature, praćenje funkcije kardiovaskularnog sustava najmanje 5 dana, ponavljanje povreda može se dogoditi nakon 48 sati i kasnije. Hemodijaliza i prisilna diureza su neučinkoviti.

Put primjene

Mjere opreza tvari Amitriptyline

Prijem amitriptilina moguć je najranije 14 dana nakon prekida primjene MAO inhibitora. Starijim pacijentima i djeci preporučuju se smanjene doze. Nemojte imenovati bolesnike s manijom. U vezi s mogućnošću pokušaja suicida u bolesnika s depresijom, potrebno je redovito praćenje bolesnika, osobito u prvim tjednima liječenja, kao i propisivanje minimalnih potrebnih doza kako bi se smanjio rizik od predoziranja. U nedostatku poboljšanja stanja pacijenta unutar 3-4 tjedna, potrebno je pregledati taktiku liječenja. Tijekom liječenja treba izbjegavati alkohol, kao i napuštati aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu reakcije.

Amitriptyline: upute za uporabu, nuspojave, mišljenja

Smanjuje tjeskobu i manifestacije depresije, koristi se kao hipnotičar i sredstvo za liječenje napada panike. Osim toga, ima umjereni analgetski učinak, smanjuje apetit i akutne simptome enureze.

Obrazac za opis i izdavanje

Lijek je dostupan u obliku tableta s koncentracijom aktivne tvari (amitriptilin hidroklorid) u 10 i 25 mg. Također su uključeni u pomoćne tvari - kruml, šećer, magnezijev stearat i druge. Pakiranje može sadržavati 10, 20, 30, 40, 50 i 100 tableta. Također, lijek se prodaje u ampulama za injekcije.

Kako

  1. Amitriptilin djeluje umirujuće, ublažava tjeskobu i potiskuje uzbuđenje (uznemirenost). Povećanjem koncentracije serotonina i norepinefrina dolazi do poboljšanja raspoloženja.
  2. Također, lijek pridonosi zacjeljivanju čireva u gastrointestinalnom traktu zbog m-antikolinergičkih svojstava.
  3. Može se koristiti za snižavanje krvnog tlaka i temperature tijekom opće anestezije.
  4. Glavna komponenta se brzo apsorbira, postižući visoku koncentraciju u plazmi. 80% proizvoda razgradnje izlučuje se kroz bubrege, a ostatak - s žučom. Čišćenje cijelog tijela događa se jedan do dva tjedna nakon zadnje doze.
  5. Treba imati na umu da dugotrajna primjena antidepresiva može uzrokovati razvoj aritmija, jer utječe na ventrikularnu provodljivost.

svjedočenje

"Amitriptilin" se propisuje za depresivne poremećaje koji su popraćeni anksioznošću i poremećajima spavanja. Također, lijek je indiciran za:

  • psihoza;
  • poremećaji ponašanja;
  • shizofrenije;
  • migrena;
  • glavobolje;
  • alkoholizam;
  • čir na želucu;
  • bolovi u zglobovima;
  • enureza (urinarna inkontinencija);
  • poremećaji prehrane, živčana glad (bulimija);
  • osteohondroza (kao dio složenog liječenja).

kontraindikacije

Među kontraindikacijama za imenovanje amitriptilina:

  • infarkt miokarda;
  • trovanje alkoholom;
  • uzimanjem inhibitora monoamin oksidaze (MAO).

Relativne kontraindikacije su:

  1. nizak krvni tlak;
  2. smanjeni pokretljivost GI;
  3. teške bolesti srca.

Uz oprez, lijek se propisuje za aritmije, abnormalne funkcije jetre i bubrega, za epilepsiju i za bolesti štitnjače.

Upute za uporabu

  • Doziranje - oralno nakon obroka kako bi se smanjili štetni učinci na probavni trakt.
  • Tabletu treba progutati bez žvakanja.
  • Antidepresivi počinju piti 25 mg jednom dnevno noću, postupno povećavajući dozu na 100 mg dnevno. U tom slučaju prijem treba podijeliti 3 puta.
  • Kada se smanjuju simptomi bolesti, smanjuje se broj tableta.
  • Lijek je dopušteno koristiti duge staze.
  • Koliko dugo možete piti amitriptyline, određuje psihoterapeut.

Značajke recepcije

  1. Prije nego počnete koristiti lijek, obratite pozornost na pritisak. Uz niske stope povećava rizik od nesvjestice. Tijekom terapije, morate glatko promijeniti položaj tijela, ne ustajte naglo s kreveta, kako ne biste izazvali vrtoglavicu.
  2. Ako su prethodno propisani inhibitori monoamin oksidaze, upute za uporabu amitriptilina zahtijevaju da se primjena započne samo dva tjedna nakon njihovog otkazivanja.
  1. Ako postoji predispozicija za epileptičke napade, terapija se započinje s oprezom.
  2. Bolesniku koji uzima triciklički antidepresiv potrebno je stalno praćenje, jer se u tom razdoblju mogu pojaviti suicidalne tendencije. Bolesnike s afektivnim poremećajima treba ostaviti pod nadzorom stručnjaka tijekom intenzivnog liječenja, uzimajući u obzir mogućnost razvoja manične i hipomanijske sklonosti.
  3. Ako se lijek uzima preko noći, može doći do psihoze. U ovom slučaju, liječnik mijenja dozu.
  4. Ako postoje indikacije za uporabu bolesnika s nepokretnošću, treba uzeti u obzir rizik od opstrukcije crijeva i konstipacije kod tih bolesnika.
  5. Ako treba dati lokalnu ili opću anesteziju, liječnika treba upozoriti na uzimanje tricikličkog antidepresiva.
  6. Osobe koje nose kontaktne leće mogu iskusiti oštećenja rožnice. Također, dugotrajno liječenje izaziva stvaranje karijesnih šupljina.
  7. Kada koristite antidepresiv ne bi trebalo za volanom, jer lijek izaziva vrtoglavicu i usporava brzinu reakcije.

Imenovanje djece i starijih pacijenata

Antidepresiv mogu koristiti djeca starija od 6 godina. U adolescenciji, primanje zahtijeva posebno praćenje zbog razvoja suicidalnih sklonosti.

Odrasli stariji od 65 godina određuju minimalnu dozu lijeka zbog visokog rizika noćnih psihoza.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Lijek se ne preporučuje tijekom trudnoće, jer su nakon uzimanja lijeka utvrđene negativne posljedice u razvoju fetusa. Također, lijek se ne propisuje tijekom dojenja, jer se komponente amitriptilina izlučuju s mlijekom i izazivaju nuspojave kod djeteta.

Nuspojave

Sljedeće negativne manifestacije moguće su kod terapije amitriptilinom:

  • pospanost;
  • nesvjesticu;
  • glavobolja;
  • brz zamor;
  • zbunjenost;
  • halucinacije;
  • epileptički napadaji;
  • drhtave ruke;
  • noćne more;
  • poremećaji spavanja;
  • povećanje ICP-a;
  • oštećenje vida;
  • razdražljivost i tjeskoba;
  • razvoj tahikardije;
  • svrbež i pečenje na koži;
  • nelagodnost želuca;
  • proljev;
  • mučnina i povraćanje;
  • abnormalna funkcija jetre;
  • obezbojenje jezika i neugodan okus u ustima;
  • skokovi težine (gore ili dolje);
  • povećanje grudi, iscjedak bradavica;
  • oticanje testisa;
  • promjene libida.

Posljedice predoziranja

Ako pogrešno izračunate dozu lijeka, možete doživjeti

  1. povraćanje;
  2. pospanost;
  3. pad krvnog tlaka;
  4. halucinacije;
  5. dezorijentacija;
  6. epileptički napadaji;
  7. nemir;
  8. znojenje;
  9. otežano disanje;
  10. kršenje srčanog ritma do srčanog zastoja;
  11. koma.

Kompatibilnost amitriptilina s drugim lijekovima

Antidepresiv se ne smije koristiti zajedno sa sljedećim lijekovima:

  • antihistaminika;
  • antikoagulansi;
  • barbiturati za nesanicu;
  • antikonvulzivne pilule;
  • holinoblokeri i m-holinoblokatori;
  • lijekovi protiv aritmije;
  • alfa adrenomimetici;
  • inhibitori acetaldehid hidrogenaze;
  • anti-čir "Zimetidin";
  • kortikosteroidi;
  • inhibitori monoamin oksidaze (MAO);
  • hormonska kontracepcijska sredstva;
  • hormoni štitnjače.

Analogi i troškovi

Moderni kolege koji mogu biti alternativa ovom lijeku i imaju sličan terapijski učinak su:

  1. Amitriptilin, Nycomed,
  2. Elavil,
  3. Azafen,
  4. Anafilin,
  5. fluacizin,
  6. Klomipramin.

Da biste kupili lijek za depresiju, potreban vam je recept od liječnika da ga predočite u ljekarni. To se također odnosi na tablete i otopine za injekcije.

Lijek se može čuvati tri godine na temperaturi od 25 ° C.

amitriptilin

Amitriptyline: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Amitriptyline

ATX kod: N06AA09

Aktivni sastojak: amitriptilin (amitriptilin)

Proizvođač: CJSC ALSI Pharma (Rusija), LLC Ozon (Rusija), LLC Sintez (Rusija), Nycomed (Danska), Grindeks (Latvija)

Ažurirajte opis i fotografiju: 07/12/2018

Cijene u ljekarnama: od 18 rubalja.

Amitriptilin je antidepresiv s izraženim sedativnim, antibakterijskim i anti-ulkusnim djelovanjem.

Oblik i sastav otpuštanja

Lijek se proizvodi u obliku otopine i tableta.

Tablete su bikonveksne, okrugle, žute, filmom obložene.

Aktivni sastojak lijeka je amitriptilin hidroklorid. Pomoćne komponente u tabletama su:

  • Laktoza monohidrat;
  • Kalcijev stearat;
  • Kukuruzni škrob;
  • Koloidni silicijev dioksid;
  • želatina;
  • Talk.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Amitriptilin je triciklički antidepresiv koji pripada skupini neselektivnih inhibitora unosa neuronskih monoamina. Odlikuje se izraženim sedativnim i timoanaleptičkim učincima.

Mehanizam antidepresivnog djelovanja lijeka je posljedica supresije reverznog neuronskog hvatanja kateholamina (dopamina, norepinefrina) i serotonina u središnjem živčanom sustavu. Amitriptilin pokazuje svojstva antagonista muskarinskih holinergičkih receptora u perifernom i središnjem živčanom sustavu, a karakterizira ih i periferni antihistamin povezan s H1-receptora i antiadrenergičkih učinaka. Tvar ima anti-neuralgijsku (središnju analgetiku), anti-bulimičnu i anti-ulcernu aktivnost, a također pomaže u uklanjanju mokrenja u krevetu. Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-4 tjedna nakon početka uporabe.

farmakokinetika

Amitriptilin ima visok stupanj apsorpcije u tijelu. Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija se postiže nakon otprilike 4-8 sati i iznosi 0,04 ± 0,16 µg / ml. Ravnotežna koncentracija se određuje približno 1 do 2 tjedna nakon početka terapije. Sadržaj amitriptilina u krvnoj plazmi je manji nego u tkivima. Biološka raspoloživost tvari, bez obzira na put primjene, varira od 33 do 62%, a njegov farmakološki aktivni metabolit nortriptilin varira od 46 do 70%. Volumen distribucije je 5-10 l / kg. Terapeutske koncentracije amitriptilina u krvi s dokazanom djelotvornošću su 50-250 ng / ml, a isti pokazatelji za aktivni metabolit nortriptilina su 50-150 ng / ml.

Amitriptilin se veže za proteine ​​plazme za 92-96%, prevladava histo-patogene barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (isto vrijedi i za nortriptilin) ​​i placentarnu barijeru, a također se otkriva u majčinom mlijeku u koncentracijama sličnim plazmi.

Amitriptilin se metabolizira uglavnom hidroksilacijom (za to je odgovoran izoenzim CYP2D6) i demetilacijom (proces kontroliraju CYP3A i izoenzimi CYP2D6), a zatim nastaju konjugati glukuronske kiseline. Metabolizam se odlikuje značajnim genetskim polimorfizmom. Glavni farmakološki aktivni metabolit smatra se sekundarnim aminom, nortriptilinom. Metaboliti cis- i trans-10-hydroxynortriptyline i cis- i trans-10-hydroxyamitriptyline imaju profil aktivnosti koji je gotovo isti kao i aktivnost nortriptilina, ali je njihov učinak manje izražen. Amitriptilin-N-oksid i demetilnortriptilin određuju se u plazmi samo u tragovima, a prvi metabolit nema gotovo nikakvu farmakološku aktivnost. U usporedbi s amitriptilinom, svi metaboliti karakterizira značajno manje izražen m-antikolinergički učinak. Brzina hidroksilacije glavni je čimbenik odgovoran za renalni klirens i, sukladno tome, razine u plazmi. U malom postotku bolesnika postoji genetski određeno smanjenje brzine hidroksilacije.

Poluživot amitriptilina iz krvne plazme je 10-28 sati za amitriptilin i 16 do 80 sati za nortriptilin. U prosjeku, ukupni klirens aktivne tvari iznosi 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptilin se izlučuje uglavnom u urinu i izmetu kao metaboliti. Približno 50% primijenjene doze izlučuje se kroz bubrege kao 10-hidroksi-amitriptilin i njegov konjugat glukuronske kiseline, oko 27% se eliminira kao 10-hidroksi-nortriptilin, a manje od 5% amitriptilina se izlučuje kao nortriptilin i nepromijenjeno. U potpunosti se lijek izlučuje iz tijela unutar 7 dana.

U starijih bolesnika, stopa metabolizma amitriptilina je smanjena, što dovodi do smanjenja klirensa lijeka i povećanja poluživota. Poremećaji jetre mogu izazvati usporavanje brzine metaboličkih procesa i povećanje sadržaja amitriptilina u krvnoj plazmi. U bolesnika s disfunkcijom bubrega, izlučivanje nortriptilina i metabolita amitriptilina se usporava, ali su metabolički procesi slični. Budući da se amitriptilin dobro veže s proteinima plazme, njegovo uklanjanje iz tijela dijalizom gotovo je nemoguće.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, amitriptilin se propisuje za liječenje depresivnih stanja involucijske, reaktivne, endogene, ljekovite prirode, kao i depresije u pozadini zlouporabe alkohola, organskih lezija mozga, praćenih poremećajima spavanja, uznemirenosti, tjeskobe.

Indikacije za primjenu amitriptilina su:

  • Šizofrenična psihoza;
  • Emocionalni miješani poremećaji;
  • Poremećaji ponašanja;
  • Noćna enureza (osim one uzrokovane niskim tonusom mjehura);
  • Bulimija;
  • Kronične boli (migrena, atipična facijalna bol, bol u bolesnika s rakom, posttraumatska i dijabetička neuropatija, reumatska bol, postherpetična neuralgija).

Lijek se također koristi u gastrointestinalnim čirevima, za ublažavanje glavobolje i sprječavanje migrene.

kontraindikacije

  • Poremećaj provođenja miokarda;
  • Teška hipertenzija;
  • Akutne bolesti bubrega i jetre;
  • Atonija mokraćnog mjehura;
  • Hipertrofija prostate;
  • Paralitička crijevna opstrukcija;
  • preosjetljivosti;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Dob do 6 godina.

Upute za uporabu Amitriptilin: metoda i doziranje

Amitriptilin tablete treba progutati bez žvakanja.

Početna doza za odrasle - 25-50 mg, uzeti lijek noću. Za 5-6 dana, doza se povećava, podešava na 150-200 mg / dan, konzumira se u 3 podijeljene doze.

Upute Amitriptilin su pokazale da se doza povećava na 300 mg / dan, ako se nakon 2 tjedna ne promatra poboljšanje. Kada simptomi depresije nestanu, dozu treba smanjiti na 50-100 mg / dan.

Ako se stanje bolesnika ne popravi unutar 3-4 tjedna liječenja, daljnja terapija se smatra neprikladnom.

Stariji bolesnici s manjim poremećajima Amitriptyline tablete propisane u dozi od 30-100 mg / dan, uzeti ih preko noći. Nakon poboljšanja stanja, pacijentima se dopušta prelazak na minimalnu dozu od 25-50 mg / dan.

Intravenozno ili intramuskularno, sredstvo se primjenjuje polako u dozi od 20-40 mg 4 puta dnevno. Liječenje traje 6-8 mjeseci.

Lijek za neurološke bolove (uključujući kronične glavobolje) i za prevenciju migrene uzima se u dozi od 12,5-100 mg / dan.

Djeca od 6 do 10 godina s noćnom enurezom dobivaju 10-20 mg lijeka dnevno, preko noći, a djeca od 11 do 16 godina dobivaju 25-50 mg / dan.

Za liječenje depresije u djece od 6-12 godina, lijek se propisuje u dozi od 10-30 mg ili 1-5 mg / kg / dan, djelomično.

Nuspojave

Korištenje amitriptilina može uzrokovati zamagljen vid, umanjeno mokrenje, suha usta, povećan intraokularni tlak, groznicu, zatvor i funkcionalnu crijevnu opstrukciju.

Obično, sve ove nuspojave nestaju nakon smanjenja propisanih doza ili nakon što se pacijent navikne na lijek.

Osim toga, tijekom liječenja lijekovima može se promatrati

  • Slabost, pospanost i umor;
  • ataksija;
  • nesanica;
  • vrtoglavica;
  • noćne more;
  • Zbunjenost i razdražljivost;
  • tremor;
  • Motorna agitacija, halucinacije, smanjena pozornost;
  • parestezija;
  • konvulzije;
  • Aritmije i tahikardije;
  • Mučnina, žgaravica, stomatitis, povraćanje, diskoloracija jezika, epigastrična nelagoda;
  • anoreksiju;
  • Povećani jetreni enzimi, proljev, žutica;
  • galaktoreja;
  • Promjene potencije, libida, oticanje testisa;
  • Urtikarija, pruritus, purpura;
  • Gubitak kose;
  • Otekle limfne čvorove.

predozirati

Odgovor na predoziranje amitriptilinom uvelike varira među pacijentima. Kod odraslih bolesnika unošenje više od 500 mg lijeka dovodi do umjerene ili teške intoksikacije. Prijem amitriptilina u dozi od 1200 mg i više izaziva smrtonosni ishod.

Simptomi predoziranja mogu se razvijati brzo i iznenada, i polako i neprimjetno. U prvim satima pojavljuju se halucinacije, stanje uznemirenosti, uznemirenosti ili pospanosti. Često se primjenjuju visoke doze amitriptilina:

  • neuropsihijatrijski simptomi: poremećaji dišnog centra, oštra depresija središnjeg živčanog sustava, konvulzivni napadaji, smanjenje razine svijesti sve do komatnog stanja;
  • antikolinergični znakovi: usporavanje motiliteta crijeva, midriaza, vrućica, tahikardija, suhe sluznice, zadržavanje mokraće.

Kako se simptomi predoziranja povećavaju, tako se povećavaju i promjene u kardiovaskularnom sustavu, što rezultira aritmijama (ventrikularna fibrilacija, srčane aritmije, koje se javljaju u tipu Torsade de Pointes, ventrikularna tahiaritmija). EKG pokazuje depresiju ST segmenta, produljenje PR intervala, inverziju ili ravnanje T vala, produljenje QT intervala, širenje QRS kompleksa i blokadu intrakardijalne provodljivosti različitih stupnjeva, sposobne za napredovanje do povećanja srčanog ritma, sniženog krvnog tlaka, intraventrikularne blokade, zatajenja srca i zastoja srca, Također postoji korelacija između ekspanzije QRS kompleksa i ozbiljnosti toksičnih reakcija u slučaju akutnog predoziranja. Pacijenti često imaju simptome poput hipokalemije, metaboličke acidoze, kardiogenog šoka, niskog krvnog tlaka, zatajenja srca. Nakon buđenja pacijenta, mogući su opet negativni simptomi, izraženi u ataksiji, agitaciji, halucinacijama, zbunjenosti.

Kao terapijska mjera potrebno je prestati uzimati amitriptilin. Preporučuju se uvođenje fizostigmina u dozi od 1-3 mg svakih 1-2 sata intramuskularno ili intravenski, održavanje ravnoteže vode i elektrolita te normalizacija krvnog tlaka, simptomatska terapija, infuzija tekućine. Potrebno je i praćenje kardiovaskularne aktivnosti, koja se provodi pomoću EKG-a tijekom 5 dana, jer se povratak akutnog stanja može dogoditi nakon 48 sati i kasnije. Smatra se da je učinkovitost ispiranja želuca, prisilne diureze i hemodijalize niska.

Posebne upute

Antidepresivni učinak lijeka razvija se 14-28 dana od početka primjene.

Prema uputama, alat treba uzeti s oprezom kada:

  • Bronhijalna astma;
  • Manično-depresivna psihoza;
  • alkoholizam;
  • epilepsije;
  • Inhibicija krvotvorne funkcije koštane srži;
  • hipertireoidizam;
  • Angina pectoris;
  • Zatajenje srca;
  • Intraokularna hipertenzija;
  • Glaukom zatvaranja kuta;
  • Shizofrenija.

Tijekom razdoblja liječenja Amitriptilinom zabranjeno je voziti automobil i raditi s potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje, kao i korištenje alkohola.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Uporaba Amitriptilina u trudnica nije preporučljiva. Ako se lijek propisuje tijekom trudnoće, bolesnika treba upozoriti na potencijalno visok rizik za fetus, osobito tijekom trećeg trimestra trudnoće. Prihvaćanje tricikličkih antidepresiva u trećem tromjesečju trudnoće može uzrokovati neurološke poremećaje u novorođenčadi. Postoje slučajevi pospanosti kod novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale nortriptilin (metabolit amitriptilina), a neki slučajevi zadržavanja mokraće također su zabilježeni kod neke djece.

Amitriptilin se određuje u majčinom mlijeku. Omjer njegovih koncentracija u majčinom mlijeku i krvnoj plazmi iznosi 0,4-1,5 u dojenih beba. Tijekom liječenja drogom treba prekinuti dojenje. Ako to iz nekog razloga nije moguće, potrebno je pažljivo pratiti stanje djeteta, osobito u prva 4 tjedna života. Djeca čije su majke odbile zaustaviti dojenje mogu imati neželjene nuspojave.

Koristite u djetinjstvu

U djece, adolescenata i mladih bolesnika (do 24 godine) koji boluju od depresije i drugih mentalnih poremećaja, antidepresivi povećavaju rizik od samoubilačkih misli i mogu uzrokovati suicidalno ponašanje u usporedbi s placebom. Stoga se kod propisivanja amitriptilina preporuča pažljivo mjerenje potencijalnih prednosti liječenja i rizika od samoubojstva.

Koristite u starosti

U starijih bolesnika, amitriptilin može dovesti do razvoja psihoze izazvane lijekovima, uglavnom noću. Nakon povlačenja lijekova, ovi fenomeni nestaju za nekoliko dana.

Interakcije lijekova

Istovremena primjena inhibitora amitriptilina i MAO može izazvati serotoninski sindrom, praćen hipertermijom, agitacijom, mioklonusom, tremorom, konfuzijom.

Amitriptilin može povećati učinak fenilpropanolamina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, efedrina i izoprenalina na funkcioniranje kardiovaskularnog sustava. U tom smislu, ne preporučuje se propisivanje dekongestiva, anestetika i drugih lijekova koji sadrže te tvari zajedno s amitriptilinom.

Lijek može oslabiti antihipertenzivni učinak metildope, gvanetidina, klonidina, rezerpina i betanidina, što može zahtijevati korekciju njihove doze.

Kada se kombinira s amitriptilinom s antihistaminskim lijekovima, ponekad dolazi do povećanja inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav, te s lijekovima koji izazivaju ekstrapiramidne reakcije, povećanjem učestalosti i težine ekstrapiramidalnih učinaka.

Istovremeni unos amitriptilina i nekih neuroleptika (posebno sertindol i pimozid, kao i sotalol, halofantrin i cisaprid), antihistaminici (terfenadin i astemizol) i sredstva koja produljuju QT interval (antiaritmici, na primjer, kinidin) povećava rizik dijagnosticiranja čira na želucu i povećanja qT intervala. Antifungalna sredstva (terbinafin, flukonazol) povećavaju koncentraciju amitriptilina u serumu, povećavajući tako njegova toksična svojstva. Također su zabilježene manifestacije kao što su nesvjestica i paroksizmi karakteristični za ventrikularnu tahikardiju (Torsade de Pointes).

Barbiturati i drugi induktori enzima, osobito karbamazepin i rifampicin, mogu pojačati metabolizam amitriptilina, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije u krvi i smanjenja učinkovitosti posljednjeg.

U kombinaciji s blokatorima kalcijevih kanala, metilfenidatom i cimetidinom, moguće je inhibirati metaboličke procese karakteristične za amitriptilin, povećati razinu u krvnoj plazmi i pojavu toksičnih reakcija.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina i neuroleptika, potrebno je uzeti u obzir da ovi lijekovi međusobno inhibiraju metabolizam drugih, pomažući smanjiti prag konvulzivne spremnosti.

Kod propisivanja amitriptilina u kombinaciji s indirektnim antikoagulansima (derivati ​​indandiona ili kumarina), antikoagulantni učinak potonjeg može se pojačati.

Amitriptilin može pogoršati tijek depresije izazvan glukokortikosteroidnim lijekovima. Unos zglobova s ​​antikonvulzantima može povećati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag aktivnosti napadaja (kada se uzima u visokim dozama) i dovesti do slabljenja učinka posljednjeg liječenja.

Kombinacija amitriptilina s lijekovima za liječenje tireotoksikoze povećava rizik od agranulocitoze. U bolesnika s hiperfunkcijom štitne žlijezde ili pacijenata koji uzimaju lijekove za štitnjaču, povećava se rizik od aritmija, pa se stoga preporučuje oprez pri uporabi amitriptilina u ovoj kategoriji bolesnika.

Fluvoksamin i fluoksetin mogu povećati razine amitriptilina u plazmi, što može zahtijevati nižu dozu ove amitriptilina. Kada se ovaj triciklički antidepresiv propisuje zajedno s benzodiazepinima, fenotiazinima i antikolinergicima, ponekad se promatra međusobno pojačavanje središnjih antikolinergičkih i sedativnih učinaka te povećan rizik od razvoja epileptičkih napadaja zbog manjeg praga napadaja.

Estrogeni i oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina. Za održavanje učinkovitosti ili smanjenje toksičnih svojstava, preporuča se smanjiti dozu amitriptilina ili estrogena. Također u nekim slučajevima, pribjegavanje ukidanju lijeka.

Kombinacija amitriptilina s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid hidrogenaze može povećati rizik od razvoja psihotičnih poremećaja i konfuzije. Prilikom propisivanja lijeka zajedno s fenitoinom, metabolički procesi potonjih su inhibirani, što ponekad dovodi do povećanja toksičnog djelovanja, praćenog tremorom, ataksijom, nistagmom, hiperrefleksijom. Na početku liječenja amitriptilinom u bolesnika koji uzimaju fenitoin, potrebno je kontrolirati sadržaj potonjeg u plazmi zbog povećanog rizika od suzbijanja njegovog metabolizma. Također treba kontinuirano pratiti težinu terapijskog učinka amitriptilina, budući da će možda biti potrebno prilagoditi njegovu dozu prema gore.

Lijekovi Hypericum perforatum smanjuju maksimalnu koncentraciju amitriptilina u krvnoj plazmi za oko 20%, što je posljedica aktivacije metabolizma ove tvari, koja se provodi u jetri pomoću CYP3A4 izoenzima. Ovaj fenomen povećava rizik od serotoninskog sindroma, pa stoga može biti potrebno prilagoditi dozu amitriptilina u skladu s rezultatima određivanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Kombinacija amitriptilina i valproinske kiseline pomaže smanjiti klirens amitriptilina iz krvne plazme, što može doprinijeti povećanju sadržaja amitriptilina i njegovog metabolita nortriptilina. U ovom slučaju, preporučuje se kontinuirano praćenje razine nortriptilina i amitriptilina u krvnoj plazmi, kako bi se smanjila doza potonjeg, ako je potrebno.

Uzimanje visokih doza amitriptilina i pripravaka litija više od 6 mjeseci može potaknuti razvoj kardiovaskularnih komplikacija i napadaja. I u ovom slučaju ponekad se definiraju znakovi neurotoksičnog djelovanja: dezorganizacija mišljenja, tremor, slaba koncentracija pažnje, oštećenje pamćenja. To je moguće čak i uz imenovanje amitriptilina u srednjim dozama i normalnu koncentraciju litijevih iona u krvi.

analoga

Analogi amitriptilina su: amitriptyline Nikomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-amitriptilin i Vero-amitriptilin.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na suhom, izvan dohvata djece, na temperaturi od 15-25 ° C.

Rok valjanosti 4 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Amitriptilin Recenzije

Liječnici obično ostavljaju pozitivne kritike o Amitriptyline, smatrajući ga dobrim antidepresivom. Međutim, mnogi se pacijenti žale na veliki broj nuspojava tijekom liječenja (suha usta, apatija, pospanost). Također, ponekad se razvija ovisnost o drogi. Amitriptilin treba primjenjivati ​​samo na način koji je propisao stručnjak. Postoje i izvješća o učinku lijeka na lijek.

Cijena amitriptilina u ljekarnama

Okvirna cijena za amitriptilin u obliku tableta s dozom od 10 mg je 24‒33 rubalja, a doza od 25 mg je 20‒56 rubalja (50 komada u paketu). Cijena lijeka u obliku otopine varira od 42 do 47 rubalja (paket sadrži 10 ampula).

Pročitajte Više O Shizofreniji