Aminazin (sinonimi: klorpromazin, trazin, largaktil, megaphen) je lijek koji se široko koristi u psihijatriji i pripada skupini neuroleptika, koji ima antiemetičke, neuroleptičke, antihistaminske i hipotermičke učinke.

Aktivni sastojak: klorpromazin (klorpromazin)

Oblik izdavanja: draže; Otopina za injekcije; obložene tablete

Farmakološki učinci

Aminazin se klasificira kao blagi tipični antipsihotični lijek, au prošlosti se često koristi u liječenju akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju i manične faze bipolarnog poremećaja, kao i psihozu izazvanu amfetaminom. Neuroleptici blage izloženosti imaju više antikolinergičkih nuspojava, kao što su suha usta, sedacija i konstipacija, a također imaju nižu razinu ekstrapiramidalnih nuspojava, dok neuroleptici jače klase, kao što je haloperidol, imaju profil obrnutog učinka.

Aminazinske recepte također se primjenjuju za porfiriju, a također i kao dio terapije za terapiju tetanusa. I dalje se preporučuje za kratkoročno liječenje teške tjeskobe i psihotične agresije. Sljedeći skup simptoma koji uzrokuju primjenu klorpromazina su: stabilna i teška štucavica, nesputan refleks mučnine i gaga, kondicioniranje anestezije i druge primjene. Osim toga, klinička slika delirija u bolesnika s AIDS-om učinkovito se eliminira niskim dozama klorpromazina.

Aminazin se ponekad koristi u svrhu liječenja teške migrene, što je u pravilu dio palijativne terapije, gdje se koristi u malim dozama. Osim toga, male doze lijeka učinkovito smanjuju simptome mučnine kod opioidnih pacijenata koji se intenzivno liječe protiv raka.

Aminazin je najučinkovitiji lijek protiv protozoalnih moždanih patologija. Brojna istraživanja u ovom području dovela su do sljedećeg zaključka: klorpromazin ima najbolju terapijsku aktivnost protiv ne-gleria fouler, in vitro i in vivo. Prema tome, aminazin može biti korisnije terapeutsko sredstvo u liječenju primarnog amoebnog meningoencefalitisa nego amfotericin B.

U Njemačkoj klorpromazin još uvijek nosi indikacije za nesanicu, teški svrbež i djelotvornu sedaciju na etiketama. Lijek se također koristi tijekom povlačenja heroina pod liječničkim nadzorom.

Farmakodinamika aminazina

Aminazin je vrlo učinkovit antagonist D2-dopaminskih receptora i slično, kao što su D3 i D5. Za razliku od većine drugih lijekova ove klase, također ima visok afinitet za D1-strukture. Blokiranje ovih receptora uzrokuje smanjenje vezanja neurotransmitera u prednjem mozgu, što dovodi do širokog raspona različitih učinaka. Pod djelovanjem aminazina, dopamin se ne može vezati na receptor, što uzrokuje fenomen povratne sprege - postoji refleksna stimulacija dopaminergičkih neurona, za oslobađanje više dopamina. Prema tome, nakon prve doze lijeka, pacijenti će osjetiti povećanje aktivnosti zbog dopaminergičkog živčanog djelovanja. Neko vrijeme nakon upotrebe lijeka, proizvodnja dopamina je značajno smanjena, što istovremeno suzbija proizvodnju dopamina. Tijekom tog razdoblja, živčana aktivnost je značajno smanjena.

Osim toga, klorpromazin djeluje kao antagonist na raznim postsinaptičkim receptorima:

  • dopaminskih receptora D1, D2, D3 i D4 podtipova, što određuje njegovo prošireno antipsihotičko svojstvo produktivnih i neproduktivnih simptoma. Osim toga, nedostatak dopamina u mezolimbičkom sustavu određuje antipsihotički učinak, dok u blokadi nigrostriatalnog sustava to dovodi do ekstrapiramidalnih poremećaja;
  • serotoninske receptore 5-HT-1 i 5-HT-2, s izraženim anksiolitičkim i antiagresivnim svojstvima, kao i slabljenje ekstrapiramidalnih nuspojava, ali taj učinak dovodi do povećanja težine i ejakulacijske disfunkcije;
  • receptori histamina - H-1 receptori, koji su odgovorni za sedaciju, antiemetički učinak, vrtoglavicu, debljanje;
  • na α1 i α2 adrenergične receptore - simpatolitička svojstva, snižavanje krvnog tlaka, refleksna tahikardija, vrtoglavica, sedacija, hipersalivacija i poliurija, kao i seksualna disfunkcija. Fenomeni pseudoparkinsonizma vrlo su rijetko izraženi;
  • na M1 i M2, muskarinske acetilkolinske receptore, što rezultira manifestacijom antikolinergičkih simptoma, kao što su suha usta, zamagljen vid, konstipacija, poteškoće ili nemogućnost mokrenja, sinusna tahikardija, elektrokardiografske promjene i gubitak pamćenja. Antikolinergički učinci mogu oslabiti ekstrapiramidalne nuspojave.

Ukupna antipsihotička učinkovitost aminazina temelji se na njegovoj sposobnosti da blokira dopaminske receptore. Ovaj zaključak temelji se na hipotezi dopamina, koja navodi da su psihopatološka stanja kao što su shizofrenija i bipolarni poremećaj posljedica prekomjerne aktivnosti dopamina. Osim toga, psihomotorni stimulansi poput kokaina povećavaju razinu dopamina, čime doprinose manifestaciji psihotičnih simptoma, ako ih uzmemo u višku.

Osim što utječu na neurotransmitore dopamin, serotonin, adrenalin, norepinefrin i acetilkolin, antipsihotični lijekovi aminazinovogo serije mogu uzrokovati glutamatergicheskie učinke. Ovaj mehanizam uključuje izravni učinak klorpromazina na receptore glutamata u središnjem živčanom sustavu.

Dodatni učinak aminazina posljedica je antagonizma lijeka prema receptorima H1, koji izazivaju antialergijske učinke, H2 receptore koji potiskuju proizvodnju želučanog soka i nekih 5-HT receptora - različite antialergijske i gastrointestinalne učinke.

Na temelju promjena kliničkih znakova, kao glavnog pokazatelja učinkovitosti terapije klorpromazinom, liječnik treba procijeniti potrebu za nastavkom liječenja lijekom. Otkazivanje klorpromazina ne bi se smjelo provoditi naglo, zbog ozbiljnog sindroma ustezanja - redovitih dugotrajnih simptoma, kao što su povećana agitacija, nesanica, tjeskoba, bol u želucu, vrtoglavica, mučnina i povraćanje. Poželjno, doziranje aminazina treba postupno smanjivati.

Nuspojave klorpromazina

Kao što je već navedeno, aminazin ima prilično širok raspon nuspojava, zbog svog učinka na mnoge regulatorne procese u tijelu.

Nuspojave su vrlo česte:

  • izraženi znakovi opće inhibicije,
  • povećana pospanost,
  • ekstrapiramidalni simptomi
  • debljanje
  • ortostatska hipotenzija
  • suha usta
  • zatvor.

Nuspojave koje proizlaze iz općeg trenda:

  • EKG promjene,
  • povezani dermatitis,
  • fotofobija,
  • urtikarija,
  • makulopapularne formacije na koži i vanjskim sluznicama,
  • petehijalna ili edematozna reakcija,
  • hiperprolaktinemija,
  • kršenje termoregulacije,
  • hiperglikemije,
  • druge hipotalamičke poremećaje
  • zamagljen vid
  • zbunjenost,
  • midrijaza,
  • hipotenzija debelog crijeva s čestim prijelazima na atonične pojave,
  • vidljivo uzbuđenje i povećani nemir - u nekim slučajevima,
  • na mjestu uboda s mogućim razvojem apscesa.

Nuspojave se javljaju rijetko:

  • grčevi,
  • urinarna i urinarna retencija,
  • nazalna kongestija
  • mučnina,
  • opstrukcija crijeva, često paralitičkog tipa,
  • aritmija,
  • pigmentacija kože,
  • glikozurijski,
  • hipoglikemija.

Nuspojave koje se rijetko događaju:

  • agranulocitoza,
  • hemolitička anemija,
  • aplastična anemija,
  • hipertenzivne krize,
  • trombocitopenična purpura,
  • exfoliative dermatitis,
  • toksična epidermalna nekroliza,
  • sistemski eritematozni lupus,
  • sindrom neadekvatnog izlučivanja antidiuretskog hormona,
  • odgođeno izlučivanje vode iz tijela - oticanje,
  • kolestatska žutica,
  • degenerativne lezije jetre
  • maligni neuroleptički sindrom,
  • miastenija gravis

Nuspojave, čija je učestalost nedovoljno istražena:

  • leukopenija,
  • eozinofilija,
  • pancitopenija,
  • prijapizam,
  • neprozirnost rožnice,
  • poremećaji respiratornog ritma
  • ventrikularna tahikardija,
  • Interval QT produljenja,
  • fibrilacija atrija,
  • hipertermija,
  • galaktoreja,
  • povećanje mliječnih žlijezda u oba spola,
  • lažno pozitivni testovi na trudnoću
  • alergijska reakcija
  • oticanje mozga
  • urinarna inkontinencija
  • poremećaji krvarenja,
  • noćne more
  • abnormalna koncentracija proteina u cerebrospinalnoj tekućini,
  • disforija,
  • katatoničan napad
  • glaukom uskog kuta,
  • optička neuropatija
  • pigmentna retinopatija,
  • amenoreja,
  • neplodnost
  • kasna diskinezija.

Kontraindikacije koriste aminazinu

Apsolutne kontraindikacije uključuju:

  • hemodinamski poremećaji
  • Depresija CNS-a,
  • koma,
  • trovanje drogom,
  • potiskivanje funkcionalnosti koštane srži, kao terapeutskog učinka, i patologije treće strane,
  • pheochromocytoma,
  • zatajenje jetre u akutnoj fazi.

Relativne kontraindikacije za upotrebu aminazina:

  • epilepsija,
  • Parkinsonova bolest
  • miastenija gravis
  • hipoparatiroidizam,
  • hipertrofija prostate
  • vrlo rijetko, produljenje QT intervala može izazvati rizik od potencijalno fatalnih aritmija.

Indikacije za uporabu

Što se tiče kemijskih i fizioloških učinaka, aminazin je antagonist dopamina iz tipične skupine lijekova antipsihotika s dodatnim anti-adrenergičkim, anti-serotonergičkim, antikolinergičkim i antihistaminergičkim svojstvima, koji se često koriste u liječenju shizofrenije. Lijek je prvi put sintetiziran 11. prosinca 1951. godine. Tada je to bio prvi lijek razvijen za specifično antipsihotičko djelovanje, koji je služio kao prototip klase lijekova iz skupine fenotiazina, uključujući i brojne dodatne komponente. Uvođenje klorpromazina u medicinsku praksu, na razini sredine 20. stoljeća, opisano je kao jedini učinkovit lijek u povijesti psihijatrijske skrbi koji poboljšava prognozu pacijenata na psihijatrijskim klinikama.

Aminazin djeluje na različite receptore središnjeg živčanog sustava, a to je posljedica tako širokog terapijskog učinka. To također određuje uzročnost širokog raspona njegovih nuspojava: njegova antikolinergička svojstva uzrokuju zatvor, a hipotenzija, anti-dopaminergički - može uzrokovati ekstrapiramidalne simptome, kao što su akatizija i distonija. Osim toga, moguća je kasna ireverzibilna diskinezija.

Aminazin je uključen u popis bitnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije, kao jedan od najvažnijih lijekova koji se koriste u osnovnom zdravstvenom sustavu.

Aminazin - lijek koji se koristi samo u granicama psihijatrijske skrbi, u drugim terapijskim režimima, lijek je iznimno rijedak. Tablete aminazina, kao i drugi oblici doziranja, ne šalju se bez recepta. Glavni registar bolesti u kojima je aminazin lijek prve linije:

  • stanje odsutnosti na pozadini karakterističnih delirijskih simptoma,
  • psihoze uzrokovane čestim i redovitim unosom alkohola,
  • fobijske manifestacije na pozadini ranih stadija anksioznih poremećaja,
  • disfunkcija spavanja - nesanica,
  • Meniereova bolest
  • neukrotivo povraćanje kod trudnica s obzirom na opću toksikozu,
  • opći znakovi tjeskobe i uznemirenosti.

klorpromazin

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Aminazin je prvi sintetizirani antipsihotik antipsihotik koji se pojavio davne 1950. godine.

Dostupan je u obliku tableta i dražeja (0,025 g), otopine za intramuskularnu primjenu (ampule od 5 ml 0,5% otopine) i intravenske (2 ml 2,5% otopine) injekcije.

Međunarodni naziv lijeka je klorpromazin. Aminazin je alat koji je uključen u popis esencijalnih lijekova.

Farmakološko djelovanje Aminazina

Prema uputama, Aminazin se odnosi na lijekove koji inhibiraju funkciju središnjeg živčanog sustava. Lijek, kao tipični neuroleptik, ne uzrokuje hipnotički učinak, pod uvjetom da se primjenjuju preporučene doze. Unatoč činjenici da se svake godine raznovrsnost sredstava ove skupine stalno povećava, Aminazin se široko koristi u medicinskoj praksi posvuda.

Jedna od glavnih prednosti aminazina je djelovanje sedativne prirode, koje se sastoji u smirujućem učinku na središnji živčani sustav. Ako se doza lijeka poveća, opća smirenost će se povećati, a motorni refleksi i motorna aktivnost će se smanjiti. Opustit će se i skeletni mišići. Pod utjecajem aminazina, koji smanjuje pacijentovu reaktivnost na različite podražaje, svijest je u potpunosti sačuvana, odnosno osoba ne gubi kontrolu nad onim što se događa oko sebe. Ako se lijek koristi zajedno s antikonvulzantima, učinci potonjeg će se značajno povećati.

Značajka lijeka je njegov učinak na emocionalno stanje osobe, kao i antipsihotički učinak. Djelovanje aminazina usmjereno je na eliminiranje psihomotorne agitacije, smanjivanje ili potpuno oslobađanje od straha, napetosti i tjeskobe, ublažavanje ili uklanjanje halucinacija i zabluda kod osoba koje pate od psihoze i neuroze.

Također, aminazin ima karakter blokiranja - usmjeren je na dopaminergik (sudjeluje u izgradnji motoričke koordinacije i modulira neuroendokrne signale) i adrenergične (reagira na norepinefrin i adrenalin) receptore.

Prema uputama, Aminazin donekle eliminira učinke adrenalinskih i adrenomimetičkih tvari. Ali ta sposobnost lijeka ne rješava eliminaciju hiperglikemijskog učinka adrenalina, koji povećava razinu šećera u krvi.

Sposobnost lijekova da blokiraju kolinergične receptore, koji mogu transformirati njihov kontakt s acetilkolinom u mišićne kontrakcije, živčane impulse i druge posebne efekte, relativno je slaba.

Prema uputama, Aminazin također može smiriti štucanje i eliminirati refleks gag. Osim toga, lijek smanjuje temperaturu tijela tijekom umjetnog hlađenja tijela (hipotermički učinak Aminazina). U nekim slučajevima, lijekovi utječu na centre termoregulacije, dok se tjelesna temperatura može povećati.

Također, lijek proizvodi antihistaminsko i protuupalno djelovanje umjerene prirode, smanjuje vaskularnu permeabilnost, smanjuje aktivnost kinina i hijaluronidaze. Ako pacijent uzima tablete za spavanje, lokalne anestetike ili lijekove protiv bolova, Aminazin pojačava njihovo djelovanje.

Indikacije za uporabu Aminazina

Upute Aminazinu ukazuju da su indikacije za primanje sredstava sljedeće:

  • halucinacijsko-paranoidna i paranoidna stanja kroničnog tipa;
  • shizofrenije;
  • psihotični poremećaji u bolesnika s epilepsijom;
  • manično uzbuđenje u bolesnika s manično-depresivnom psihozom;
  • neuroza i duševna bolest, praćena strahom, nesanicom, napetošću i uznemirenošću;
  • agitirana depresija u bolesnika s manično-depresivnom psihozom;
  • povraćanje kod trudnica;
  • pruritična dermatoza;
  • Menierova bolest;
  • neurološke bolesti koje prate povećanje tonusa mišića.

Aminazin se također često propisuje za liječenje kemoterapijskim sredstvima i zračenjem.

Uz jake i uporne bolove, Aminazin se može kombinirati s analgeticima, kao i sa hipnotičkim lijekovima i trankvilizatorima.

Načini korištenja Aminazine

Doziranje lijeka propisano od strane liječnika pojedinačno za svakog pacijenta. Ako je proizvod u obliku tableta ili dražeja, odraslima se preporučuje uzimanje 10-100 mg odjednom, dok je dnevna doza od 25 do 600 mg.

Djeca (1-5 godina) Aminazin je prikazan u količini od 500 mcg po kilogramu težine svakih 4-6 sati, djeca starija od 5 godina - trećina ili polovina doze odrasle osobe.

Prilikom primjene lijeka u obliku injekcija, početna doza za odrasle je 25-50 mg. Intramuskularna ili intravenska primjena kod djece starije od 1 godine podrazumijeva 250-300 mcg po kilogramu tjelesne težine po injekciji.

Kontraindikacije Aminazina

Uporaba aminazina je zabranjena u prisustvu sljedećih bolesti:

  • progresivne sistemske bolesti mozga i kičmene moždine;
  • povrede bubrega, jetre i krvotvornih organa;
  • teške kardiovaskularne bolesti;
  • glaukom zatvaranja kuta;
  • myxedema;
  • bronhiektazije kasne faze;
  • tromboembolijska bolest;
  • zadržavanje urina;
  • ozljeda mozga;
  • izražena depresija središnjeg živčanog sustava;
  • koma.

Nuspojave Aminazina

Lijek može uzrokovati sljedeće poremećaje u tjelesnim funkcijama:

  • oštećenje vida, akatizija, distonične ekstrapiramidne reakcije, poremećaji termoregulacije, Parkinsonov sindrom, tardivna diskinezija, konvulzije, MNS;
  • tahikardija, arterijska hipotenzija (najčešće kada se daje intravenski);
  • agranulocitoza, leukopenija;
  • kolestatska žutica, dispeptički simptomi (kada se koristi lijek u obliku pilula ili tableta);
  • poteškoće s mokrenjem;
  • impotencija, ginekomastija, menstrualni poremećaji, debljanje;
  • svrab, osip na koži, multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis;
  • fotosenzitivnost, pigmentacija kože;
  • taloženje klorpromazina u prednjim tkivima oka, što može ubrzati starenje leće.

Posebno pažljivo Aminazin propisan za sljedeća stanja i bolesti:

  • abnormalna funkcija jetre;
  • patološke promjene u krvnoj slici;
  • Reyeov sindrom;
  • alkoholno trovanje;
  • kardiovaskularne bolesti;
  • rak dojke;
  • Parkinsonova bolest;
  • predispozicija za razvoj glaukoma;
  • zadržavanje urina;
  • ulkus želuca i dvanaesnika;
  • epileptički napadaji;
  • kronične bolesti dišnog sustava (osobito kod djece);
  • napredna dob;
  • iscrpljenosti zbog bolesti i operacija.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Ponekad se Aminazin propisuje trudnicama, ali u ograničenim dozama, koje se dodatno smanjuju u trećem tromjesečju. Treba napomenuti da aktivni sastojak lijeka produljuje porod, može uzrokovati dodatne poteškoće i opasnosti i za majku i za dijete.

Ako se lijek mora uzimati tijekom dojenja, preporučuje se da dojenje prestane.

Aminazin - opis, nuspojave i upotreba

Aminazin (torazin, largaktil) - lijek iz skupine antipsihotika. Uglavnom se koristi u liječenju psihotičnih poremećaja kao što je shizofrenija. Druge namjene uključuju liječenje bipolarnog poremećaja, poremećaja hiperaktivnosti s nedostatkom pažnje, mučnine i povraćanja, olakšanje anksioznosti prije operacije i štucanje koje druge mjere ne pomažu. Uzima se oralno, ubrizgava se kao injekcija u mišić ili u venu.

Među uobičajenim nuspojavama su problemi s pokretima, pospanost, osjećaj suhih usta, nizak krvni tlak dok stoji, dobivanje na težini. Ozbiljne nuspojave mogu uključivati ​​potencijalno trajni poremećaj pokreta (tardivna diskinezija), neuroleptički maligni sindrom i nisku razinu bijelih krvnih stanica. Kod starijih osoba koje pate od psihoze kao posljedice demencije, to može povećati rizik od smrti. Ostaje nejasno je li sigurno koristiti tijekom trudnoće.

Aminazin je otkriven 1951. godine i bio je prvi antipsihotik. Ona je uključena u Popis važnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije (WHO), popis najvažnijih lijekova potrebnih u osnovnom zdravstvenom sustavu. Njegovo uvođenje nazvano je jednim od najvećih dostignuća u povijesti psihijatrije. Lijek je dostupan kao generički lijek. Veleprodajni trošak u zemljama u razvoju iznosi 0,02-0,12 američka dolara dnevno.

Medicinske primjene

Aminazin se klasificira kao tipični antipsihotik niske razine i koristio se u prošlosti za liječenje akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju i maničnu fazu bipolarnog poremećaja, kao i psihozu izazvanu amfetaminom. Nisko aktivni antipsihotici imaju velik broj antikolinergičkih nuspojava, uključujući suha usta, sedaciju i konstipaciju, dok su ekstrapiramidalne nuspojave manje uobičajene. Kod visoko aktivnih neuroleptika, na primjer, haloperidol, reverzni profil.

Aminazin se također koristi u porfiriji i kao dio liječenja tetanusa. I dalje se preporučuje za kratkoročno liječenje teške tjeskobe i psihotične agresije. Stalne i teške štucanje, mučnina / povraćanje, priprema za anesteziju su druge indikacije. Simptomi delirija u hospitaliziranih bolesnika s AIDS-om učinkovito se liječe niskim dozama klorpromazina.

Ovaj lijek se ponekad koristi ne za namjeravanu svrhu kod jake migrene. Često, osobito kao palijativan, koristi se u malim dozama kako bi se smanjila mučnina kod pacijenata oboljelih od raka tijekom liječenja opioidima, kako bi se ojačalo i produljilo ublažavanje boli zbog opioida.

U Njemačkoj je i dalje indiciran aminazin (naveden na naljepnici) za nesanicu, teški svrbež i prethodne mjere anestezije.

Usporedba klorpromazina i placeba

Nema poboljšanja (9 tjedana - 6 mjeseci)

30% manji rizik od rezultata bez poboljšanja mentalnog stanja, ponašanja i funkcioniranja

Vrlo niska (nema procjene učinka)

Pogoršanje (6 mjeseci-2 godine)

35% manji rizik od pogoršanja

Video o aminazinu

Nuspojave klorpromazina

Pretpostavlja se da u liječenju aminazinom postoji rizik od konvulzija ovisno o dozi. Tardivna diskinezija i akatisia manje su uobičajene u ovom lijeku nego s visoko aktivnim, tipičnim antipsihoticima, kao što su haloperidol ili trifluoroperazin. kao što je risperidon ili olanzapin.

Aminazin se može odložiti u tkivima oka kada se uzima u visokim dozama tijekom duljeg vremenskog razdoblja.

Usporedba klorpromazina i placeba

5 puta veću vjerojatnost značajnog povećanja težine, oko 40% s klorpromazinom

Vrlo niska (nema procjene učinka)

3 puta veća vjerojatnost sedacije, oko 30% s klorpromazinom

Akutni poremećaj kretanja

Vjerojatnost blage i reverzibilne, ali neugodne ukočenosti mišića je 3,5 puta veća, oko 6% s klorpromazinom

Vjerojatnost parkinsonizma je 2 puta veća (simptomi kao što su tremor, neodlučnost pokreta, neizražajna mimikrija), oko 17% s aminazinom

Smanjen krvni tlak s vrtoglavicom

3 puta veća vjerojatnost niskog krvnog tlaka s vrtoglavicom, oko 15% s klorpromazinom

Među apsolutnim kontraindikacijama:

  • poremećaji cirkulacije;
  • Depresija CNS-a;
  • koma;
  • trovanje drogom;
  • depresija koštane srži;
  • feokromocitoma;
  • zatajenje jetre;
  • aktivna bolest jetre;
  • prethodnu preosjetljivost (uključujući žuticu, agranulocitozu, itd.) na fenotiazin, posebno klorpromazin ili bilo koju pomoćnu tvar u formulaciji.
  • epilepsije;
  • Parkinsonova bolest;
  • tešku pseudoparalitičnu miasteniju;
  • hipertrofija prostate;
  • hipoparatiroidizam;
  • u vrlo rijetkim slučajevima može doći do produljenja QT intervala, što povećava rizik od potencijalno fatalne aritmije.

Jedenje prije aminazina oralno ograničava njegovu apsorpciju. Isti učinak se postiže zajedničkim tretmanom s benztropinom i alkoholom. Antacidi usporavaju apsorpciju aminazina. Litij i kronično liječenje barbituratima mogu značajno povećati klirens klorpromazina. Triciklički antidepresivi (TCA) mogu smanjiti klirens klorpromazina i posljedično povećati njegove učinke.

Zajednički tretman s inhibitorima CYP1A2, kao što je ciprofloksacin, fluvoksamin ili vemurafenib, može smanjiti klirens aminazina i time pogoršati izloženost i potencijalno štetne učinke. Aminazin također može pojačati učinke depresije CNS lijekova kao što su barbiturati, benzodiazepini, opioidi, litij i anestetika, i stoga povećati potencijal za štetne učinke kao što su respiratorna depresija i sedacija.

Također je umjereni inhibitor CYP2D6 i supstrat za CYP2D6 i stoga može inhibirati vlastiti metabolizam. On također može inhibirati klirens supstrata CYP2D6, kao što je dekstrometorfan, i stoga također pojačava njihovo djelovanje. Terapijski učinci drugih lijekova, kao što su kodein i tamoksifen, koji zahtijevaju aktivaciju posredovanu CYP2D6 u njihovim aktivnim metabolitima, mogu biti smanjeni. Slično tome, inhibitori CYP2D6, kao što su paroksetin ili fluoksetin, mogu smanjiti klirens aminazina i posljedično povećati njegove razine u serumu i potencijalno njegove negativne učinke.

Aminazin također smanjuje razine fenitoina i povećava razine valproične kiseline. Također smanjuje klirens propranolola i djeluje protiv terapeutskih učinaka antidijabetika, levodope, amfetamina i antikoagulansa. Može komunicirati s antikolinergičkim lijekovima kao što je orfenadrin, uzrokujući hipoglikemiju (nizak šećer u krvi).

Aminazin također može reagirati s adrenalinom, uzrokujući paradoksalno smanjenje krvnog tlaka. Inhibitori monoaminooksidaze (MAO) i tiazidni diuretici mogu također povećati ortostatsku hipotenziju kod osoba koje se liječe klorpromazinom. Kinidin može reagirati s aminazinom, povećavajući depresiju miokarda. Isto tako, može se suprotstaviti učincima klonidina i gvanetidina. Moguće je smanjiti prag napadaja i stoga treba razmotriti odgovarajuću titraciju antikonvulziva. Prohlorperazin i desferioksamin također mogu djelovati s klorpromazinom, što dovodi do kratkotrajne metaboličke encefalopatije.

Drugi lijekovi koji produžavaju QT interval, kao što su kinidin, verapamil, amiodaron, sotalol i metadon, također mogu djelovati s aminazinom, uzrokujući aditivno produljenje QT intervala.

Prenosivost i otkazivanje

U Britanskom nacionalnom formularu preporuča se postupno ukidanje liječenja antipsihoticima kako bi se izbjeglo akutno povlačenje ili brzo pogoršanje. Može doći do povlačenja simptoma, ali nema dokaza da se razvija tolerancija na antipsihotičke učinke. Dugi niz godina, pacijent se može liječiti terapijski djelotvornom dozom bez gubitka učinkovitosti. Prenosivost se očigledno razvija u sedativne učinke klorpromazina nakon prve primjene. Pretpostavlja se da se tolerancija na ekstrapiramidni, parkinsonski i drugi neuroleptički učinak također razvija, ali je to sporno.

Ako ne primijetite simptome povlačenja, to može biti povezano s relativno dugim poluživotom lijeka, što dovodi do ekstremno sporog uklanjanja iz tijela. Međutim, postoje izvještaji o neudobnosti mišića, pretjerivanju psihotičnih simptoma i poremećaja kretanja i poteškoćama u spavanju kada se antipsihotik iznenada poništi, ali nakon nekoliko godina normalnih doza, ovi učinci obično nisu vidljivi.

farmakologija

Farmakokinetički parametri aminazina

1-4 sata (oralno);

6-24 sata (intramuskularno)

S urinom (43-65% nakon 24 sata)

Što se tiče metabolizma, CYP2D6, CYP1A2 posreduje u proizvodnji više od 10 glavnih metabolita. Glavni metabolički putovi uključuju hidroksilaciju, N-oksidaciju, istovremenu oksidaciju i sulfonaciju, demetilaciju, deaminaciju i fuziju. Malo je dokaza koji podupiru razvoj metaboličke tolerancije ili povećanje metabolizma aminazina zbog mikrosomskih enzima jetre nakon nekoliko doza lijeka.

Visok stupanj lipofilnosti (topljivost masti) omogućuje da se otkrije u mokraći 18 mjeseci. Manje od 1% nepromijenjenog lijeka izlučuje se kroz bubrege s urinom, pri čemu se 20-70% izlučuje kao konjugirani ili nekonjugirani metaboliti, dok se 5-6% izlučuje izmetom.

Aminazin je vrlo učinkovit antagonist dopaminskih receptora D2 i slični receptori (D3 i D5). Za razliku od većine lijekova ovog tipa, ima visoki afinitet za D receptore.1. Blokiranjem ovih receptora, vezanje neurotransmitera u prednjem mozgu je oslabljeno, što dovodi do brojnih različitih učinaka.

Dopamin se ne može vezati na receptor i stvara povratnu petlju koja uzrokuje da dopaminergični neuroni oslobode više dopamina. Stoga će pacijenti nakon prve primjene lijeka imati povećanje dopaminergičke aktivnosti neurona. Konačno, proizvodnja neurona dopamina je značajno smanjena, a dopamin je uklonjen iz sinaptičkog rascjepa. U ovom trenutku, neuronska aktivnost je značajno smanjena. Stalna blokada receptora samo pogoršava ovaj učinak.

Aminazin djeluje kao antagonist (blokator) raznih postsinaptičkih i presinaptičkih receptora:

  • Dopaminski receptori (podtipovi D1, D2, D3 i D4), koji objašnjavaju njegove različite antipsihotičke učinke na produktivne i neproduktivne simptome, u mesopolimbičnom dopaminskom sustavu, antipsihotički učinak i blokadu nigrostriatalnog sustava koji proizvodi ekstrapiramidalne učinke.
  • Serotoninski receptori (5-HT1 i 5-HT2) - anksiolitička i antiagresivna svojstva, slabljenje ekstrapiramidalnih nuspojava, kao i povećanje tjelesne težine i problemi s ejakulacijom.
  • Histaminski receptori (H1-receptori) - sedativni učinak, antiemetički učinak, vrtoglavicu i debljanje.
  • α1- i a2-adrenoreceptori - simpatolitička svojstva, refleksna tahikardija, niži krvni tlak, sedacija, vrtoglavica, hipersalivacija i urinarna inkontinencija, kao i seksualna disfunkcija. Također može oslabiti pseudoparkinsonizam (kontroverzno). Također je povezano s povećanjem težine kao rezultat blokiranja alfa adrenergijskog receptora1.
  • Muscarinic Acetilholin M receptori1 i M2 - antikolinergički simptomi, kao što su suha usta, konstipacija, zamagljen vid, poteškoće ili nemogućnost mokrenja, sinusna tahikardija, gubitak pamćenja i elektrokardiografske promjene, ali antikolinergički učinak može oslabiti ekstrapiramidalne nuspojave.
Navodna učinkovitost antipsihotičkih lijekova povezana je s njihovom sposobnošću blokiranja dopaminskih receptora. Ova pretpostavka proizlazi iz hipoteze da prekomjerna aktivnost dopamina dovodi do shizofrenije i bipolarnog poremećaja. Osim toga, psihomotorni stimulansi, kao što je kokain, koji povećavaju razinu dopamina, mogu dovesti do psihotičnih simptoma ako se uzmu u višku.

Klorpromazin i drugi tipični antipsihotici su prvenstveno blokatori D receptora.2. Zapravo, između terapeutske doze tipičnog antipsihotika i afiniteta lijeka s receptorom D2 postoji gotovo savršena korelacija. Stoga je potrebna velika doza ako je afinitet lijeka s receptorom D2 relativno slaba.

Postoji korelacija između prosječne kliničke učinkovitosti i afiniteta antipsihotičkih lijekova s ​​dopaminskim receptorima. klorpromazin tipično proizvodi veći učinak na serotoninske receptore nego na receptore D2, vidljiv je suprotan učinak drugih tipičnih antipsihotičkih lijekova. Stoga je aminazin u smislu učinka na receptore dopamina i serotonina više sličan atipičnim antipsihoticima u usporedbi s tipičnim antipsihotičkim lijekovima.

Klorpromazin i drugi neuroleptici sa sedativnim svojstvima, kao što su promazin i tioridazin, među najjačim su sredstvima za alfa adrenergičke receptore. Osim toga, on je također jedan od najmoćnijih antipsihotičkih lijekova za H1-receptori histamina. Ovaj nalaz je u skladu s farmaceutskim razvojem aminazina i drugih antipsihotičkih lijekova kao antihistaminika. Dodatno, mozak ima veću gustoću histaminskih H receptora.1, nego bilo koji drugi organ u tijelu, što može objasniti zašto klorpromazin i drugi antipsihotici s fenotiazinom djeluju u tim područjima kao najmoćniji klasični antihistaminici.

Osim učinaka na neurotransmitore (dopamin, serotonin, epinefrin, norepinefrin i acetilkolin), objavljeno je da antipsihotici mogu postići glutamatergične učinke. Ovaj mehanizam uključuje izravni učinak antipsihotičkih lijekova na receptore glutamata. Metodom funkcionalne neurokemijske analize pokazano je da derivati ​​aminazina i fenotiazini djeluju inhibitorno na NMDA receptore, što je očito posredovano djelovanjem na Zn-mjesto.

Nađeno je da se povećanje NMDA aktivnosti događa pri niskim koncentracijama lijeka, a supresija na visokoj razini. Nisu zabilježene značajne razlike u aktivnosti glutamata i glicina zbog učinaka aminazina. Potreban je daljnji rad kako bi se odredilo da li njihov učinak na NMDA receptore doprinosi učinkovitosti antipsihotičkih lijekova.

Klorpromazin također djeluje kao FIASMA (funkcionalni inhibitor kiselog sfingomijelinaze).

Aminazin je antagonist za H receptore1 (izaziva antialergijske učinke), H receptore2 (smanjenje formiranja želučanog soka), M receptori1 i M2 (suha usta, smanjeno stvaranje želučanog soka) i nekih 5-HT receptora (različiti antialergijski / gastrointestinalni učinci).

Budući da djeluje na mnoge receptore, aminazin se često naziva "prljavim" lijekovima.

priča

Godine 1933. francuska farmaceutska tvrtka Laboratoires Rhône-Poulenc počela je tražiti nove antihistaminike. Godine 1947. sintetiziran je prometazin, derivat fenotiazina, koji ima izraženije sedativne i antihistaminske učinke od ranijih lijekova. Godinu dana kasnije francuski je kirurg Pierre Jugener koristio prometazin zajedno s petidinom kao dio koktela kako bi potaknuo opuštanje i ravnodušnost kod kirurških bolesnika.

Prema kirurgu Henri Labor, spoj je stabilizirao središnji živčani sustav, uzrokujući umjetnu hibernaciju, i opisao je to stanje kao "sedaciju bez anestezije". Predložio je da Rhône-Poulenc razvije spoj s boljim stabilizacijskim svojstvima. Kemičar Paul Charpentier stvorio je niz spojeva, a 11. prosinca 1950. izabrao je jednu s najnižom perifernom aktivnošću, poznatom kao RP4560 ili klorpromazin. Simone Courvoisier u testovima ponašanja utvrdila je da je spoj uzrokovao ravnodušnost prema odvratnim iritantima kod štakora. Aminazin je distribuiran za ispitivanje od strane liječnika od travnja do kolovoza 1951.

Laboratorij je testirao lijek u vojnoj bolnici Val de Gras u Parizu kao pojačivač anestetika kada je intravenozno davanje 50-100 mg kirurškim pacijentima. Potvrdio je da je to najbolji lijek za smirivanje i smanjenje šoka izvještavanjem da se stanje pacijenta naknadno poboljšalo. Također je primijetio njegov hipotermički učinak i sugerirao da bi mogao uzrokovati umjetnu hibernaciju.

Laboratorijska misao da će lijek omogućiti tijelu da bolje podnese ozbiljnu operaciju smanjenjem šoka, ta je ideja tada bila nova. Poznat kao kolokvijalni "lijek iz laboratorija", aminazin je na tržište uveden 1953. od strane Rhône-Poulenc i dobio je trgovačko ime largactil.

Nastavljajući rad, Laborie je pokušao otkriti može li klorpromazin igrati ulogu u liječenju bolesnika s teškim opeklinama, Raynaudovim fenomenom ili mentalnim poremećajima. U psihijatrijskoj bolnici u Villejuifu u studenom 1951. on i Montassa ubrizgali su intravensku dozu psihijatru koji se dobrovoljno javio. Primijetio je ravnodušnost, ali se onesvijestio kad je ustao, tako da su daljnji testovi prekinuti (ortostatska hipotenzija je moguća nuspojava aminazina).

Unatoč tome, Labory je nastavio inzistirati na testiranju za psihijatrijske pacijente početkom 1952. godine, ali psihijatri su nerado prihvatili tu ideju. Međutim, 19. siječnja 1952. lijek je propisan zajedno s petidinom, pentotalom i ECT-om Jacques L., 24-godišnji bolesnik s maničnom psihozom, koji je reagirao tako oštro da je otpušten nakon 3 tjedna, primivši ukupno 855 mg lijekova.

Pierre Deniker je čuo za Laboryjev rad i naručio klorpromazin za kliničko ispitivanje u bolnici St. Anne u Parizu, gdje je vodio muški odjel. Zajedno s profesorom Jean Deleuxom, ravnateljem bolnice, objavili su rezultate svojih prvih kliničkih ispitivanja 1952. godine, u kojima je sudjelovalo 38 psihotičnih pacijenata. Odgovor na dnevne injekcije aminazina bez upotrebe drugih sedativa bio je značajan. Liječenje klorpromazinom nadilazi jednostavnu sedaciju - pacijenti imaju poboljšano razmišljanje i emocionalno ponašanje. Također su otkrili da su bile potrebne doze veće od onih koje je koristio Labor, a pacijentima su davali 75-100 mg dnevno.

Deniker je zatim posjetio Ameriku, gdje je objavljivanje ovog rada privuklo pozornost američke psihijatrijske zajednice, budući da je novi tretman bio pravi iskorak. Heinz Lehmann iz protestantske bolnice Verdun u Montrealu testirao ga je na 70 pacijenata, a također je primijetio i njegove zapanjujuće učinke - simptomi u bolesnika prošli su nakon mnogo godina neumoljive psihoze. Do 1954. aminazin je korišten u SAD-u za liječenje shizofrenije, manije, psihomotorne agitacije i drugih psihotičnih poremećaja.

Rhône-Poulenc je licencirao klorpromazin Smithu Klineu Francuski (sada GlaxoSmithKline) 1953. Nakon 2 godine odobren je u SAD-u za liječenje povraćanja. Učinak ove droge, koja je dovela do masovnog razaranja psihijatrijskih bolnica, uspoređena je s pobjedom nad zaraznim bolestima uz pomoć penicilina. No popularnost droge se smanjila od kasnih 1960-ih, kada su se na sceni pojavili novi lijekovi. Od aminazina razvijen je niz drugih sličnih antipsihotika. Također je dovelo do otkrića antidepresiva.

Aminazin je u velikoj mjeri zamijenio elektrokonvulzivnu terapiju, hidroterapiju, psihokirurgiju i inzulinsku šok terapiju. Do 1964. godine oko 50 milijuna ljudi širom svijeta prihvatilo ga je. Aminazin se široko koristi već 50 godina i ostaje "mjerilo" za liječenje shizofrenije, iako nije savršeno.

Veterinarska uporaba

Klorpromazin nije registriran za uporabu na životinjama, ali ga veterinari mogu zakonski odrediti za to. Njegova glavna upotreba je kao antiemetik kod mačaka i pasa i za smanjenje mučnine kod životinja koje su premale za druge uobičajene antiemetike. Ponekad se koristi i kao anestezija i relaksans mišića kod svinja, goveda i malih preživača. Aminazin je obično kontraindiciran za primjenu kod konja zbog visoke razine ataksije i promijenjenog mišljenja. Njegova uporaba u hrani životinja zabranjena je u EU-u u skladu s Uredbom Vijeća 37/2010.

istraživanje

Aminazin je ispitivan u ispitivanjima infekcija uzrokovanih Naegleria fowleri u životinjskim modelima.

klorpromazin

Lijekovi koji djeluju prvenstveno na središnji živčani sustav

Aminazinum (Aminazinum)

Farmakološko djelovanje

Aminazin je jedan od glavnih predstavnika neuroleptika (lijekovi koji imaju inhibitorni učinak na središnji živčani sustav iu normalnim dozama ne uzrokuju hipnotički učinak). Unatoč pojavljivanju brojnih novih antipsihotičkih lijekova, i dalje se često koristi u medicinskoj praksi.

Jedna od glavnih značajki djelovanja aminazina na središnji živčani sustav je relativno snažan sedativni učinak (sedativni učinak na središnji živčani sustav). Opća sedacija, koja se povećava s povećanjem doze aminazina, popraćena je suzbijanjem kondicionalno-refleksne aktivnosti i, prije svega, motoričkih obrambenih refleksa, smanjenjem spontane motoričke aktivnosti i opuštanjem skeletnih mišića; stanje smanjene reaktivnosti na endogene (unutarnje) i egzogene (vanjske) podražaje; svijest je, međutim, sačuvana.

Djelovanje antikonvulziva pod utjecajem aminazina je pojačano, ali u nekim slučajevima aminazin može izazvati konvulzivne učinke.

Glavne značajke klorpromazina su njegovo antipsihotičko djelovanje i sposobnost utjecaja na emocionalnu sferu osobe. S klorpromazinom moguće je zaustaviti (ukloniti) razne vrste psihomotornog uzbuđenja, oslabiti ili potpuno zaustaviti iluzije i halucinacije (zablude, vizije koje stječu karakter stvarnosti), smanjiti ili ukloniti strah, tjeskobu, napetost u bolesnika s psihozom i neurozom.

Važno svojstvo aminazina je njegovo blokiranje na središnjim adrenergičkim i dopaminergičnim receptorima. Smanjuje ili čak potpuno eliminira povećanje krvnog tlaka i druge učinke uzrokovane adrenalinskim i adrenomimetičkim tvarima. Hiperglikemijski učinak adrenalina (povećanje razine šećera u krvi pod djelovanjem adrenalina) ne može se ukloniti aminazinom. Središnji adrenolitički učinak je jako izražen. Učinak blokiranja na kolinergične receptore je relativno slab.

Lijek ima snažan antiemetički učinak i smiruje štucanje.

Aminazin ima hipotermički učinak (snižavanje tjelesne temperature), osobito pri umjetnom hlađenju tijela. U nekim slučajevima, kod bolesnika s parenteralnom (premošćivanje gastrointestinalnog trakta) primjene lijeka, temperatura tijela raste, što je povezano s učinkom na termoregulacijskim centrima, a dijelom s lokalnim iritantnim učinkom.

Lijek također ima umjerena protuupalna svojstva, smanjuje propusnost krvnih žila, smanjuje aktivnost kinina i hijaluronidaze. Ima slab antihistaminski učinak.

Aminazin pojačava djelovanje hipnotičkih lijekova, narkotičkih analgetika (lijekova protiv bolova), lokalnih anestetičkih tvari. On inhibira različite interoceptivne reflekse.

Indikacije za uporabu

U psihijatriji klorpromazin primjenjuje u različitim stanjima agitacije kod pacijenata sa shizofrenijom (halucinacije-halucinacije, hebefreničku, katatoničkog sindroma), kroničnog paranoidnih i halucinantne paronoidnyh stanja, manično uzbude bolesnika s manično-depresivne psihoze (psihoza naizmjenično uzbude i inhibicija raspoloženja), s psihotičnim poremećajima u bolesnika s epilepsijom, s agitiranom depresijom (motorna agitacija na pozadini tjeskobe i straha) u bolesnika s esinilnym (stracheskim), manično-depresivnu psihozu, kao i druge psihijatrijske poremećaje i neuroze uključuju stimulaciju, bol, nesanica, stresa, akutne alkoholne psihoze.

Aminazin se može koristiti i samostalno iu kombinaciji s drugim psihotropnim lijekovima (antidepresivi, derivati ​​butirofenona itd.).

Osobitost djelovanja aminazina u stanju uzbuđenja u usporedbi s drugim neurolepticima (triftazin, haloperidol, itd.) Je izražen sedativni (sedativni) učinak.

U neurološkoj praksi aminazin se propisuje i za bolesti povezane s povećanjem tonusa mišića (nakon moždanog udara, itd.). Ponekad se koristi za ublažavanje epileptičkog statusa (uz neučinkovitost drugih metoda liječenja). Uvesti ga u tu svrhu intravenozno ili intramuskularno. Treba imati na umu da kod pacijenata s epilepsijom, aminazin može uzrokovati povećanje napadaja, ali obično kada se primjenjuje istodobno s antikonvulzivnim lijekovima, pojačava učinak potonjeg.

Učinkovita upotreba klorpromazina u kombinaciji s analgeticima za trajnu bol, uključujući kauzalgiju (intenzivna peckava bol kada je periferni živac oštećen), te hipnotici i trankvilizatori (sedativi) za trajnu nesanicu.

Kao antiemetik, ponekad se aminazin koristi u slučaju povraćanja trudnica, Meniereove bolesti (bolesti unutarnjeg uha), au onkološkoj praksi se koristi za liječenje bis- (beta-kloretil) aminskih derivata i drugih kemoterapijskih lijekova tijekom radioterapije. U klinici bolesti kože s svrbežnim dermatozama (kožnim bolestima) i drugim bolestima.

Način uporabe

Unos aminazina (u obliku pilula), intramuskularno ili intravenozno (u obliku 2,5% otopine). Kod parenteralne primjene (premošćivanje probavnog trakta) učinak je brži i izraženiji. Unutar lijeka preporučuje se nakon obroka (kako bi se smanjio iritantan učinak na sluznicu želuca). U slučaju intramuskularne injekcije, 2-5 ml 0,25% -0,5% -tne otopine novokaina ili izotonične otopine natrijevog klorida dodaju se potrebnoj količini aminazinske otopine. Otopina se ubrizgava duboko u mišiće (u gornji vanjski kvadrant glutealne regije ili u vanjsku lateralnu površinu bedra). Intramuskularne injekcije ne proizvode više od 3 puta dnevno. Za intravensku primjenu, potrebna količina otopine aminazina razrijedi se u 10-20 ml 5% (ponekad 20-40%) otopine glukoze ili izotonične otopine natrijevog klorida, injektira se polako (unutar 5 minuta).

Doze aminazina ovise o načinu primjene, indikacijama, starosti i stanju pacijenta. Najpogodniji i najčešći je uzimanje klorpromazina.

U liječenju duševne bolesti, početna doza je obično 0,025-0,075 g dnevno (1-2-3-3 doze), zatim se postupno povećava na dnevnu dozu od 0,3-0,6 g. U nekim slučajevima, dnevna doza za gutanje doseže 0, 7-1 g (osobito u bolesnika s kroničnim tijekom bolesti i psihomotornom agitacijom). Dnevna doza za liječenje velikim dozama podijeljena je u 4 dijela (prijem ujutro, poslijepodne, navečer i noć). Trajanje liječenja velikim dozama ne bi smjelo biti dulje od 1 do 1,5 mjeseci, a uz nedovoljan učinak preporučljivo je prijeći na liječenje drugim lijekovima. Dugotrajno liječenje samo aminazinom trenutno je relativno rijetko. Češće se aminazin kombinira s triftazinom, haloperidolom i drugim lijekovima.

U slučaju intramuskularne primjene, dnevna doza aminazina obično ne bi trebala prelaziti 0,6 g. Kada se taj učinak postigne, oni prelaze na uzimanje lijeka.

Do kraja liječenja aminazinom, koji može trajati od 3-4 tjedna. do 3-4 mjeseca i dulje, doza se postupno smanjuje za 0,025-0,075 g dnevno. Pacijenti s kroničnim tijekom bolesti propisuju dugotrajnu terapiju održavanja.

U uvjetima izražene psihomotorne agitacije, početna doza za intramuskularnu primjenu je obično 0,1-0,15 g. Kako bi se hitno olakšalo akutno uzbuđenje, klorpromazin se može ubrizgati u venu. Da biste to učinili, 1 ili 2 ml 2,5% otopine (25-50 mg) aminazina razrijedite u 20 ml 5% ili 40% otopine glukoze. Ako je potrebno, povećajte dozu aminazina na 4 ml 2,5% otopine (u 40 ml otopine glukoze). Unesite polako.

U akutnoj alkoholnoj psihozi, 0,2-0,4 g klorpromazina propisuje se intramuskularno i oralno dnevno. Ako je učinak nedovoljan, daje se intravenski 0.05-0.075 g (češće u kombinaciji s teasercinom).

Veće doze za odrasle iznutra: pojedinačne - 0,3 g, dnevno - 1,5 g; intramuskularno: pojedinačno - 0,15 g, dnevno - 1 g; intravenski: pojedinačno - 0,1 g, dnevno - 0,25 g

Djeca aminazin propisane u manjim dozama: ovisno o dobi od 0,01-0,02 do 0,15-0,2 g dnevno. Oslabljeni i stariji pacijenti - do 0,3 g dnevno.

Za liječenje bolesti unutarnjih organa, kože i drugih bolesti, aminazin se propisuje u manjim dozama nego u psihijatrijskoj praksi (0,025 g 3-4 puta dnevno za odrasle, starija djeca 0,01 g po prijemu).

Nuspojave

Kod liječenja aminazinom mogu se uočiti nuspojave zbog lokalnog i resorptivnog djelovanja (koje se pojavljuje nakon apsorpcije u krv). Dobivanje otopina klorpromazina pod kožu, na kožu i sluznicu može uzrokovati iritaciju tkiva, unošenje u mišić često je popraćeno pojavom bolnih infiltrata (zbijanja), pri čemu se može pojaviti oštećenje endotela (unutarnji sloj posude). Kako bi se izbjegle te pojave, otopine aminazina razrjeđuju se novokainom, glukozom, izotoničnom otopinom natrijevog klorida (koriste se otopine glukoze samo za intravenozno davanje).

Parenteralna primjena aminazina može uzrokovati nagli pad krvnog tlaka. Hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka ispod normale) također se može razviti s oralnom (kroz usta) primjenu lijeka, osobito u bolesnika s hipertenzijom (visokim krvnim tlakom); aminazin takvih bolesnika treba propisati u smanjenim dozama.

Nakon injekcije klorpromazina bolesnici trebaju biti u ležećem položaju (11/2 h). Potrebno je polako rasti, bez naglih pokreta.

Nakon uzimanja klorpromazina mogu se pojaviti alergijske manifestacije na koži i sluznici, oticanju lica i ekstremiteta, kao i fotosenzibilizaciji kože (povećana osjetljivost kože na sunčevu svjetlost).

Kod gutanja mogući simptomi dispepsije (probavni poremećaji). U vezi s inhibicijskim učinkom aminazina na motilitet gastrointestinalnog trakta i izlučivanje želučanog soka, preporučuje se da pacijenti s atonijom (smanjenim tonusom) crijeva i achilia (nedostatak izlučivanja klorovodične kiseline i enzima u želucu) istodobno prate želučani sok ili klorovodičnu kiselinu i slijede prehranu i funkciju gastrointestinalnog trakta.

Postoje slučajevi žutice, agranulocitoza (oštar pad broja granulocita u krvi), pigmentacija kože.

Kod uporabe aminazina, neuroleptički sindrom, koji se izražava u fenomenu parkinsonizma, akatizija (ne-muskularnost pacijenta s stalnom željom za pokretom), ravnodušnost, kasna reakcija na vanjske podražaje i druge mentalne promjene, često se relativno često razvija. Ponekad postoji dugotrajna depresija (stanje depresije). Kako bi se smanjili učinci depresije, koriste se stimulansi središnjeg živčanog sustava (sydnocarb). Neurološke komplikacije se smanjuju s opadanjem doze; mogu se smanjiti ili zaustaviti istovremenom primjenom ciklodola, tropacina ili drugih antikolinergičkih sredstava koja se koriste za liječenje parkinsonizma. S razvojem dermatitisa (upale kože), propisuje se oticanje lica i udova, prepisuju se antialergijski lijekovi ili se liječenje poništava.

kontraindikacije

Aminazin je kontraindiciran kod oštećenja jetre (ciroze, hepatitisa, hemolitičke žutice itd.), Bubrega (nefritis); disfunkcija krvotvornih organa, miksedema (oštar pad funkcije štitnjače, praćen edemima), progresivne sistemske bolesti mozga i kralježnične moždine, dekompenzirani defekti srca, tromboembolijska bolest (vaskularna blokada krvnog ugruška). Relativne kontraindikacije su kolelitijaza, urolitijaza, akutni pijelitis (upala bubrežne zdjelice), reumatizam, reumatska bolest srca. U slučaju čira na želucu i čira na dvanaesniku, aminazin se ne smije davati oralno (intramuskularno). Nemojte propisivati ​​aminazin osobama koje su u komatnom (nesvjesnom) stanju, uključujući i slučajeve uporabe barbiturata, alkohola i droga. Potrebno je pratiti krvnu sliku, uključujući određivanje protrombinskog indeksa, i ispitati funkciju jetre i bubrega. Ne koristite klorpromazin za ublažavanje tjeskobe kod akutnih ozljeda mozga. Nemojte propisivati ​​klorpromazin trudnicama.

Obrazac za izdavanje

Grah na 0,025, 0,05 i 0,1 g; 2,5% otopina u ampulama od 1, 2, 5 i 10 ml. Tu su i aminazinske tablete od 0,01 g, obložene za djecu u bankama od 50 komada.

Uvjeti skladištenja

Popis B. Na suhom, tamnom mjestu.

sinonimi

Klorazin, klorpromazin, Largaktil, Megafen, Plegomasin, klorpromazin hidroklorid, Ampliaktil, Amplichil, Konomin, Fenaktil, Gibanil, Gibernal, Kloproman, Promactil, Propafenin, Traozin itd.

Oprez

Prije uporabe lijeka Aminazin trebali konzultirati liječnika. Ova se uputa daje u slobodnom prijevodu i namijenjena je isključivo informacijama. Više informacija potražite u napomenama proizvođača.

Pročitajte Više O Shizofreniji